?？?氟尿嘧啶氯化鈉注射液)

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為氟尿嘧啶、氯化鈉。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

石家莊四藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H20031149

國藥準字H20103327

1、本品適用于乳腺癌、消化道腫瘤（包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌、膽道系統(tǒng)癌腫和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助化療和姑息治療。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

靜脈滴注，成人常用量每日氛尿嘧啶0.5-1.0g，每3-4周連用5日，也可每周用一次，每次氟尿嘧啶0.5-0.75g，連用2-4周后休息2周作為一療程。滴注速度請遵醫(yī)囑。聯(lián)合化療，常用的有： 1、絲裂霉素、氟尿嘧啶和長春新堿（MFO），用于消化道腺癌。 2、環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶（CMF），用于乳腺癌。 3、氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素（FAM）或氟尿嘧啶、阿霉素和亞硝脲類（CCNU或甲基CCNU）用于胃癌或膽道系統(tǒng)和胰腺癌。具體聯(lián)合化療方案應(yīng)由臨床醫(yī)生制定推薦，請遵醫(yī)囑。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、當伴有水痘或帶狀皰疹時禁用本品。 3、嚴重營養(yǎng)不良，骨假造血功能低下，嚴重感染或?qū)Ψ蜞奏み^敏患者禁止使用本品。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭

1、本品適用于乳腺癌、消化道腫瘤（包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌、膽道系統(tǒng)癌腫和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助化療和姑息治療。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量時多不嚴重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍、腹部不適或腹瀉，周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始后2-3周達最低點，約在3-4周內(nèi)恢復(fù)正常），血小板減少罕見，極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等，脫發(fā)或注入藥物的靜脈色素沉著相當多見。 2、靜脈滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。 3、長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 4、偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖變化。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為

1、本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突變、致畸和致癌性均明顯低于氦芥類或其他細胞毒性藥物，長期應(yīng)用本品而致發(fā)生第2個原發(fā)性腫瘤的危險也比氮芥等烷化劑為小。 2、除有意識的單用本品小劑作放射增敏劑外，般不宜和放射治療同用。 3、有下列情況者慎用本品： （1）肝功能明顯異常。 （2）周圍白細胞計數(shù)低于3500/mm2血小板低于50000/mm2者。 （3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃。 （4）明顯胃腸道梗阻. （5）失水或和酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。 4、用法為靜脈滴注，由于本品具有神經(jīng)毒性，不可用作鞘內(nèi)注射。 5、開始治療前及療程中應(yīng)每周定期檢查周圍血象。 6、肝腎功能不全者，特別是有骨髓抑制者，劑量應(yīng)減少。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）在人類曾有極少數(shù)由于在妊娠初期頭3個月期間應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠期應(yīng)禁用。 （2）由于本品潛在的致突、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。 8、兒童用藥：靜脈滴注，一次按體重10-12mg/kg，一日1次或隔日1次?；蜃襻t(yī)囑。 9、老年用藥：老年人劑量應(yīng)減少。 10、藥物過量：尚不明確

1.停藥反應(yīng)：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿?。涸诨加刑悄虿』颊咧?，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制?？赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗有限，因此，應(yīng)予謹慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾?。罕酒分委熅哂幸钟舭l(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12