恒奧普康(注射用噴昔洛韋)

替吉奧膠囊

本品的主要成分為噴昔洛韋。

本品為復(fù)方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

浙江尖峰藥業(yè)有限公司

山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070186

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080803

本品適用于嚴(yán)重帶狀皰疹患者，如出血性帶狀皰疹，壞疽性帶狀皰疹，播散性帶狀皰，三叉神經(jīng)支帶狀皰疹，帶狀皰疹腦膜炎，嚴(yán)重疼痛的早期帶狀皰疹等和免役機(jī)能障礙并發(fā)的帶狀皰疹。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1、一次每公斤體重5mg，一日2次，隔12小時(shí)滴注一次，每次滴注時(shí)間應(yīng)持續(xù)1小時(shí)以上，5-7日為一療程。 2、臨用前，取本品1瓶（含噴昔洛韋0.25g），用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再用氯化鈉注射液100ml稀釋，供靜脈滴注用。 3、有腎臟疾病、脫水或同時(shí)使用其它對(duì)腎臟有毒性藥物的病人，應(yīng)調(diào)整劑量，緩慢靜脈滴注（1小時(shí)以上）。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無(wú)法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計(jì)） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個(gè)劑量等級(jí)順序遞增或遞減。若未見(jiàn)本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問(wèn)題，且醫(yī)師判斷有必要增量時(shí)，則可按照上述順序增加一個(gè)劑量等級(jí)，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級(jí)遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無(wú)法耐受為止。 用法用量的注意事項(xiàng)： 可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量，每個(gè)周期內(nèi)增量不得超過(guò)一個(gè)劑量

對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)史者禁用，腎功能異常者、兒童及孕婦慎用。

1. 國(guó)外臨床試驗(yàn)： 聯(lián)合治療 在日本進(jìn)行的以晚期胃癌患者為對(duì)象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時(shí)給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)，298例可評(píng)估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。 非小細(xì)胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時(shí)給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，可評(píng)價(jià)不良反應(yīng)的55例患者均發(fā)生不良反應(yīng)，其主要不良反應(yīng)如下表所示。 （#）4：按美國(guó)癌癥研究所常見(jiàn)毒性判定標(biāo)準(zhǔn)分級(jí)。 單藥治療 在可評(píng)估不良反應(yīng)的578例患者中（不包括下述既往接受過(guò)治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應(yīng)發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過(guò)紫杉醇治療的不能手術(shù)或復(fù)發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應(yīng)發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動(dòng)物試驗(yàn)也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時(shí)應(yīng)停止哺乳［尚無(wú)臨床資料,但動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗(yàn)證［尚無(wú)臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對(duì)性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

本品適用于嚴(yán)重帶狀皰疹患者，如出血性帶狀皰疹，壞疽性帶狀皰疹，播散性帶狀皰，三叉神經(jīng)支帶狀皰疹，帶狀皰疹腦膜炎，嚴(yán)重疼痛的早期帶狀皰疹等和免役機(jī)能障礙并發(fā)的帶狀皰疹。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1、靜脈用藥在注射部位可發(fā)生靜脈炎和局部刺激。這是注射液pH值高（大于9.0）的緣故，而非噴昔洛韋的直接效應(yīng)。 2、噴昔洛韋濃度過(guò)高可導(dǎo)致腎小管和集合管損害，并引起血肌酐值升高和腎功能損害，可引起腎區(qū)疼痛，這常發(fā)生于快速靜脈滴注。 3、臨床試驗(yàn)中曾見(jiàn)胃腸道反應(yīng)、尿中紅細(xì)胞高于正常值、頭痛、頭暈、雙下肢及內(nèi)踝水腫、手足發(fā)熱、鼻塞、腹瀉和寒戰(zhàn)等。

1、對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。 2、本品為靜脈滴注用藥，忌用作其它途徑給藥。 3、靜脈滴注時(shí)應(yīng)緩慢（1小時(shí)以上），防止局部濃度過(guò)高，引起疼痛及炎癥。 4、溶液配制后應(yīng)立即使用，不能冷藏。因冷藏時(shí)會(huì)析出結(jié)晶，用剩溶液應(yīng)廢棄，稀釋藥液時(shí)出現(xiàn)白色渾濁或結(jié)晶則不能使用。 5、本品呈堿性，與其它藥物混合時(shí)易引起溶液pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。 6、有腎臟疾病、脫水或同時(shí)使用其它對(duì)腎臟有毒性藥物的病人，應(yīng)調(diào)整劑量，緩慢靜脈滴注（1小時(shí)以上）。 7、運(yùn)動(dòng)員慎用。 8、兒童用藥：兒童中雖未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)，但應(yīng)慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液，否則易引起致命性的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。 9、妊娠與哺乳期婦女用藥：藥物能通過(guò)胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。 10、老人用藥：由于生理性腎功能的衰退，應(yīng)用本品需注意調(diào)整劑量。 11、藥物過(guò)量：尚不明確。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 服藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。