普羅雌烯

利培酮片

本品主要成份為普羅雌烯。

本品主要成份為利培酮。

北京金城泰爾制藥有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052598

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050160

普羅雌烯乳膏：用于外陰、前庭部及陰道環(huán)部的萎縮性病變。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 普羅雌烯乳膏：每日1-2次。根據(jù)醫(yī)囑的時(shí)間，將足量的乳膏涂滿需要治療部位的表面。如病因持續(xù)（例如絕經(jīng)，卵巢切除、使用雌-孕激素避孕），或者影響因素持續(xù)存在（如放射治療），則有必要進(jìn)行持續(xù)治療。 普羅雌烯陰道膠丸：每天1粒，用20天。將濕潤(rùn)過(guò)的膠丸放入陰道深部。根據(jù)需要可用普羅雄烯乳膏配合使用。 普羅雌烯陰道膠囊： 1、通常每天一粒膠囊，一個(gè)療程20天。將濕潤(rùn)過(guò)的膠囊放入陰道深部。 2、盡管外觀為油狀，但膠囊內(nèi)為可清洗的乳化劑。除非醫(yī)生特別提示，一般都不需要每天進(jìn)行陰道沖洗，用水和肥皂沖洗一次就足夠。 3、特殊情況下，如在治療前就有較多分泌物時(shí)，可用月經(jīng)紙。 4、如病因持續(xù)（例如絕經(jīng)、卵巢切除、使用雌-孕激素避孕），或者影響因素持續(xù)存在（如放射治療）。則有必要進(jìn)行持續(xù)治療。 普羅雌烯陰道用軟膠囊： 1、陰道內(nèi)用藥，通常每日1粒，一個(gè)療程20天。將濕潤(rùn)過(guò)的軟膠囊放入陰道深部。 2、盡管外觀為油狀，但膠囊內(nèi)為可清洗的乳化劑。除非醫(yī)生特別提示，一般都不需要每天進(jìn)行陰道沖洗，用水和肥皂沖洗一次即可。 3、特殊情況下，如在治療前就有較多分泌物時(shí)，可用月經(jīng)紙。 4、如病因持續(xù)（如絕經(jīng)、卵巢切除、使用雌-孕激素避孕）或者影響因素持續(xù)存在（如放射治療），則有必要進(jìn)行持續(xù)治療。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

雖然在此藥物的應(yīng)用過(guò)程中，沒(méi)有發(fā)生全身性效應(yīng)，但作為應(yīng)用任何雌激素的一項(xiàng)預(yù)防措施，不提倡將此藥物應(yīng)用于有雌激素依賴性癌病史的患者。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

和所有藥物一樣，該產(chǎn)品可導(dǎo)致部分患者的不適反應(yīng)，在個(gè)別病人中會(huì)出現(xiàn)刺激、瘙癢、過(guò)敏反應(yīng)。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

1、放在兒童拿不到的地方。 2、請(qǐng)?jiān)谕獍b盒上注明的有效期內(nèi)使用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期內(nèi)禁止使用該藥物，哺乳期內(nèi)不推薦使用此藥物。 4、兒童用藥：尚未明確。 5、老年用藥：尚未明確。 6、藥物過(guò)量：本品為局部外用藥，僅有極少量活性成份進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)。在醫(yī)囑范圍內(nèi)，不易發(fā)生用藥過(guò)量。如確系由過(guò)量使用本品出現(xiàn)不良反應(yīng)者，應(yīng)立即停藥并及時(shí)請(qǐng)求醫(yī)生的指導(dǎo)。

1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸增加劑量。（見(jiàn)