茵梔黃注射液

西達本胺片

茵陳提取物、梔子提取物、黃芩苷、金銀花提取物（以綠原酸計）。

主要成份為西達本胺。

北京華潤高科天然藥物有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字Z11021340

國藥準字H20140129

本品用于肝膽濕熱，面目悉黃，胸脅脹痛，惡心嘔吐，小便黃赤。急性、遷延性、慢性肝炎，屬上述證候者。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設(shè)計的確證性臨床試驗正在進行中。

靜脈滴注，一次10-20ml，用10%葡萄糖注射波250-500ml稀釋后滴注；癥狀緩解后可改用肌內(nèi)注射，一日2-4ml。

本品需在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

1、對本品或含有茵陳、梔子、黃芩、金銀花制劑及成份中所列輔料過敏或有嚴重不良反應(yīng)病史者禁用。 2、新生兒、嬰幼兒禁用。 3、孕婦禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項關(guān)鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關(guān)鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

本品用于肝膽濕熱，面目悉黃，胸脅脹痛，惡心嘔吐，小便黃赤。急性、遷延性、慢性肝炎，屬上述證候者。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設(shè)計的確證性臨床試驗正在進行中。

1、過敏反應(yīng)：潮紅、皮疹、瘙癢、過敏性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、心悸、紫紺、血壓下降、喉水腫、過敏性休克等。 2、全身性損害：畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、高熱、疼痛、不適、水腫、乏力、多汗、面色蒼白等。 3、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃腸脹氣、胃不適等，有胃腸道出血個案報告。 4、呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、呼吸急促、咳嗽等。 5、心血管系統(tǒng)：心悸、胸悶等。 6、精神及神經(jīng)系繞：頭暈、頭痛、抽搐等。 7、用藥部位：皮疹、瘙癢、靜脈炎、局部麻木等。 8、其他：有溶血反應(yīng)、黃疸一過性加重、中毒性表皮壞死松解癥、腎功能異常個案報告。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導(dǎo)試驗結(jié)果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導(dǎo)作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導(dǎo)作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應(yīng)癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內(nèi)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內(nèi)動力學(xué)參數(shù)也無明顯影響。

1、本品不良反應(yīng)包括過敏性休克，應(yīng)在有搶救條件的醫(yī)療機構(gòu)使用，使用者應(yīng)接受過過敏性休克搶救培訓(xùn)，用藥后出現(xiàn)過敏反應(yīng)或其他嚴重不良反應(yīng)須立即停藥并及時救治。 2、辨證施藥，嚴格掌握功能主治，禁止超功能主治用藥。 3、嚴格掌握用法用量。按照藥品說明書推薦劑量和溶媒使用藥品。不超劑量、過快滴注和長期連續(xù)用藥。 4、本品保存不當可能會影響藥品質(zhì)量；用藥前、配制后及使用過程中應(yīng)認真檢查本品及滴注液，發(fā)現(xiàn)藥液出現(xiàn)渾濁、沉淀、變色、結(jié)晶等藥物性狀改變以及瓶身有漏氣、裂紋等現(xiàn)象時，均不得使用。 5、嚴禁混合配伍，謹慎聯(lián)合用藥。本品應(yīng)單獨使用，禁忌與其他藥品混合配伍使用。如確需要聯(lián)合使用其他藥品時，應(yīng)謹慎考慮與本品的間隔時間以及藥物相互作用等問題。 6、本品與葡萄糖酸鈣注射液、紅霉素、四環(huán)素、回蘇靈注射液、鈣劑、酸性藥物存在配伍禁忌，尤其不能與青霉素類高敏類藥物合并使用。本品不能與氨基糖苷類、頭孢菌素類、復(fù)方氨基比林聯(lián)合應(yīng)用，與其他抗生素類藥物、維生素K1、法莫西丁、還原型谷胱甘肽聯(lián)合應(yīng)用時也應(yīng)謹慎使用。 7、黃疸屬寒濕陰黃者及虛黃引起的面目萎黃者不宜使用。 8、老人、哺乳期婦女、過敏體質(zhì)者、冠心病患者等特殊人群和初次使用中藥注射劑的患者應(yīng)慎重使用，如確需使用，應(yīng)加強監(jiān)測。 9、目前尚無兒童應(yīng)用本品的系統(tǒng)研究資料，不建議兒童使用。 10、靜脈滴注時，必須稀釋以后使用。首次用藥，宜選用小劑量，慢速滴注。加強用藥監(jiān)護。用藥過程中，應(yīng)密切觀察用藥反應(yīng)，特別是開始30分鐘。發(fā)現(xiàn)異常，立即停藥，及時采取積極救治措施。

一般注意事項血液學(xué)不良反應(yīng)服用西達本胺片治療時，可能會出現(xiàn)血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學(xué)不良反應(yīng)。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細胞計數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細胞計數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、中性粒細胞計數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應(yīng)】表1）。大約75%的首次血液學(xué)不良反應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的六周內(nèi)。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規(guī)檢查。當出現(xiàn)≥3級血液學(xué)不良反應(yīng)時，應(yīng)進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規(guī)檢查，待相關(guān)血液學(xué)不良反應(yīng)緩解至用藥條件后可以恢復(fù)用藥（詳見【用法用量】血液學(xué)不良反應(yīng)的處理和劑量調(diào)整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷