丙酸氯倍他索乳膏

泛昔洛韋片

本品成份為丙酸氯倍他索。

本品主要成分為泛昔洛韋。

桂林華信制藥有限公司

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20058885

國藥準(zhǔn)字H20113101

適用于慢性濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、神經(jīng)性皮炎、掌跖膿皰病等皮質(zhì)類固醇外用治療有效的皮膚病的短期治療。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

外用:薄薄一層均勻涂于患處，一日2次。療程不得超過2周，由于該藥可能抑制下丘腦～垂體～腎上腺軸，每周總劑量不得超過20g(相當(dāng)于丙酸氯倍他索10mg)。

口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下： 肌酐清除率≥60ml/min，劑量：成人每次0.25g，每8小時(shí)一次 肌酐清除率40～59ml/min，劑量：成人每次0.25g，每12小時(shí)一次 肌酐清除率20～39ml/min，劑量：成人每次0.25g，每24小時(shí)一次 肌酐清除率<20ml/min，劑量：成人每次0.125g，每48小時(shí)一次 肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。

本品用藥2周以內(nèi)的耐受性一般較好，最常見的不良反應(yīng)為局部燒灼感、刺激和瘙癢，發(fā)生率約0.5%。其它較少見的不良反應(yīng)為刺痛、皸裂、紅斑、毛囊炎、手指麻木、皮膚萎縮及毛細(xì)血管擴(kuò)張，其發(fā)生率約為0.3%。局部應(yīng)用皮質(zhì)類固醇尚可引起下述較少見的局部不良反應(yīng)：燒灼感、癢感、刺激、皮膚干燥、多毛癥、痤瘡樣疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、皮膚軟化、繼發(fā)感染、皮膚萎縮、出現(xiàn)皮紋、痱子。在極少數(shù)情況病例，用皮質(zhì)類固醇治療銀屑病(或停藥)可使病情加重或誘發(fā)膿皰型銀屑病，故需注意監(jiān)測(cè)。

　　1.對(duì)本品及噴昔洛韋過敏者禁用; 　　2.孕婦、哺乳期婦女、18歲以下兒童及青少年、65歲以上老人慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：丙酸氯倍他索為強(qiáng)效皮質(zhì)固醇，可經(jīng)皮吸收，兔和小鼠皮下給藥時(shí)均有致畸作用，致畸作用大于低效類固醇。尚未在妊娠婦女進(jìn)行足夠的、嚴(yán)格對(duì)照的研究，所以，在妊娠期間，只有當(dāng)用藥的可能獲益超過對(duì)胎兒的潛在危害時(shí)才能使用本品。孕婦不能大面積、大量或較長時(shí)間使用本品。局部使用皮質(zhì)類固醇是否可在乳汁中測(cè)出藥物尚不清楚，哺乳期婦女慎用本品。兒童用藥：本品不推薦用于12歲以下兒科病人。由于兒童皮膚表面積與體重的比例高于成人，因此，兒科病人對(duì)局部皮質(zhì)類固醇更加敏感，易引起下丘腦-垂體－腎上腺軸的抑制和庫欣綜合癥。有報(bào)道顯示，兒童應(yīng)用本品可出現(xiàn)HPA軸抑制，庫欣綜合癥和顱內(nèi)高壓。兒童HPA軸抑制的表現(xiàn)包括線性生長延遲、體重增加延遲、血皮質(zhì)醇水平低及對(duì)ACTH刺激缺乏反應(yīng)。顱內(nèi)高壓表現(xiàn)為囟門膨出、頭痛及雙側(cè)視神經(jīng)乳頭水腫。老年用藥：尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 　　18歲以下兒童及青少年慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦、哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 　　65歲以上老人慎用。

適用于慢性濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、神經(jīng)性皮炎、掌跖膿皰病等皮質(zhì)類固醇外用治療有效的皮膚病的短期治療。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

1.本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 2.作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。 3.長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

本品屬于強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇外用制劑，在低至每日2g的劑量時(shí)即可抑制下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖及尿糖等表現(xiàn)。 應(yīng)用強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇、大面積用藥、較長時(shí)間用藥并采用封包方法均可增加系統(tǒng)吸收，所以，大面積皮膚應(yīng)用大劑量強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇的患者，應(yīng)定期進(jìn)行尿游離可的松測(cè)定和ACTH刺激試驗(yàn)，評(píng)價(jià)下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸的抑制情況。如發(fā)現(xiàn)PHA軸抑制，應(yīng)停藥、減少用藥次數(shù)或改用低效類固醇。 在停藥后，PHA軸功能一般能夠立即和完全恢復(fù)，在少數(shù)情況下可出現(xiàn)撤藥體征和/或癥狀，需要補(bǔ)充皮質(zhì)類固醇。 兒科患者局部給藥的吸收量較大，因此更易于出現(xiàn)全身毒性。 如出現(xiàn)刺激表現(xiàn)，應(yīng)停藥并給予適當(dāng)治療。 如伴有皮膚感染，必須同時(shí)使用抗感染藥物。如同時(shí)使用后，感染的癥狀沒有及時(shí)改善，應(yīng)停用本藥直至感染得到控制。 不能應(yīng)用于面部、腋部及腹股溝等皮膚折皺部位，因?yàn)榧幢愣唐趹?yīng)用也可造成皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張等不良反應(yīng)。 與其它皮質(zhì)類固醇一樣，本品不能用于酒糟鼻和口周皮炎的治療。局部皮質(zhì)類固醇一般不能用于治療痤瘡

　　1.本品對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn); 　　2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量; 　　3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究; 　　4.食物對(duì)生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象; 　　5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥; 　　6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。