硫酸羥氯喹片

酮康唑膠囊

本品活性成份為硫酸羥氯喹。

酮康唑

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

湖北紐蘭藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20200001

國藥準(zhǔn)字H20064565

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，青少年慢性關(guān)節(jié)炎，盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡，以及由陽光引發(fā)或加劇的皮膚疾病。

1.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮癬菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時，可用本藥治療。2.胃腸道酵母菌感染。3.應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌

片劑為口服給予。 1.成年人(包括老年人)：首次劑量為每日400mg，分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時，劑量可減至200mg維持。如果治療反應(yīng)有所減弱，維持劑量應(yīng)增加至每日400mg。應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(自理想體重而非實際體重算得)或400mg/日，甚至更小量。 2.兒童：應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(根據(jù)理想體重算得)或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。每次服藥應(yīng)同時進(jìn)食或飲用牛奶。 羥氯喹具有累積作用，需要幾周才能發(fā)揮它有益的作用，而輕微的不良發(fā)應(yīng)可能發(fā)生相對較早。如果風(fēng)濕性疾病治療6個月沒有改善，應(yīng)終止治療。在光敏感疾病時，治療應(yīng)僅在最大程度暴露于日光下給予。

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。成人：1.皮膚感染：口服，一日1次，一次0.2g，與飯同用。必要時，可增至一日2次，一次0.2g。2.陰道念球菌病：口服，一日1次，一次0.4g，與飯同服。兒童：1.體重小于15公斤的兒童：一日1次，一次50mg。2.體重15～30公斤的兒童：一日1次，一次0.1g。3.體重30公斤以上的兒童：同成人。深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。兒童：每日每公斤體重4～8mg。

視覺影像：視網(wǎng)膜變化：可發(fā)生視網(wǎng)膜色素沉著變化和視野缺損，罕有報道。早期停用本品后這些病變是可逆的。如果進(jìn)一步發(fā)展，即使停用本品后仍有加重的危險。報告有黃斑病變和黃斑變性的病例，并且可能為不可逆。視網(wǎng)膜病變的患者早期可能沒有癥狀，或者伴有旁中心或中心環(huán)形暗點，暫時性的盲點，顳側(cè)視野缺損和異常色覺。其余詳見內(nèi)部說明書。

禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。大鼠實驗中，本品在80mg/Kg劑量時可引起胎仔并趾，對孕婦尚無研究資料，孕婦忌用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：羥氯喹可通過胎盤。有關(guān)羥氯喹在妊娠期的應(yīng)用資料有限。應(yīng)該指出的是，治療劑量的4-氯基喹啉與中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害有關(guān)，包括耳毒性(聽覺和前庭毒性、先天性耳聾)、視網(wǎng)膜出血和視網(wǎng)膜色素沉著。所以，妊娠期婦女應(yīng)避免應(yīng)用羥氯喹，除非根據(jù)醫(yī)生的評估潛在治療益處大于潛在風(fēng)險時方可應(yīng)用。哺乳期婦女應(yīng)慎用羥氯喹，因為在母乳中可分泌有少量的羥氯喹，并且已知嬰兒對4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。兒童用藥：應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(根據(jù)理想體重算得)或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。老年用藥：無相關(guān)資料。

兒童注意事項： 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。 本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2毒理：動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

1. 服用期間避免強(qiáng)烈陽光或紫外線照射；2. 定期檢查眼底；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者慎用。

服用本品的病人，特別是50歲以上的婦女和有肝病病史，對藥物耐受性差，曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害藥物的患者，應(yīng)注意肝損害反應(yīng)，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現(xiàn)黃疸等癥狀。 需服用本品兩周以上的患者，治療前應(yīng)先做肝功檢查，治療期間每間隔二周必須進(jìn)行肝功復(fù)查，如出現(xiàn)上述肝損害反應(yīng)癥狀應(yīng)立即做肝功檢查，確診有肝病應(yīng)立即停止用藥。 用灰黃霉素治療的病人，開始用本品前最好停藥一個月。 本品應(yīng)與飯同時服用。由于吸收依賴于足夠的胃液分泌，因此應(yīng)避免與抑制胃液分泌的藥物（如抗膽堿能藥、抗酸藥、H2-拮抗藥等）同時服用。如需同時服用這類藥，應(yīng)至少間隔兩小時以上分別服用。 對每日服用0.4g以上（含0.4g）劑量的健康受試者，發(fā)現(xiàn)此藥會降低可的松對促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)，因此對腎上腺功能不全的病人，以及對于長時間應(yīng)激（如大手術(shù)、嚴(yán)密護(hù)理等）狀態(tài)的病人，都應(yīng)監(jiān)測他們的腎上腺功能。 利福平與酮康唑同時服用時，前者會降低后者的血藥濃度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應(yīng)同時服用。 環(huán)孢菌素A與酮康唑同時服用會升高前者的血藥濃度。當(dāng)兩藥同時服用時，應(yīng)對環(huán)孢菌素A的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測。 本品有與抗凝劑相互作用的報道，但對健康受試者的研究未能證實，同時服用應(yīng)定期監(jiān)測。 對酒精極少發(fā)生戒酒樣作用。 本品可能從母乳中排出，因此哺乳婦女應(yīng)停止哺乳。