洛鉑

非那雄胺膠囊

本品的主要成分為洛鉑。

化學(xué)名稱(chēng)：17β一(N一叔丁基氨基甲酰)一4一氮雜一5a一雄甾一1一烯一3一酮。

海南長(zhǎng)安國(guó)際制藥有限公司

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050309

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041189

本品主要用于治療乳腺癌、小細(xì)胞肺癌及慢性粒細(xì)胞性白血病。

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥(BPH)：改善癥狀。降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性。降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用洛鉑 1、使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應(yīng)4小時(shí)內(nèi)應(yīng)用（存放溫度2-8℃）。靜脈注射按體表面積一次50mg/m2，再次使用時(shí)應(yīng)待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復(fù)，推薦的應(yīng)用間歇期為3周。如副作用恢復(fù)較慢，可延長(zhǎng)使用間歇。 2、用藥的持續(xù)時(shí)間：治療持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)腫瘤的反應(yīng)，最少應(yīng)使用2個(gè)療程。如腫瘤開(kāi)始縮小，可繼續(xù)進(jìn)行治療，總數(shù)可達(dá)6個(gè)療程。

口服，推薦劑量：每次5mg(1粒)，每天一次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

1、有骨髓抑制患者，或有凝血機(jī)制障礙的患者（可增加出血的危險(xiǎn)或出血）和已有腎功能損害的病人禁用。 2、對(duì)鉑類(lèi)化合物有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應(yīng)多輕微、短暫。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的I型5a-還原酶抑制劑類(lèi)藥物具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用，當(dāng)懷孕婦女服用后，可引起男性胎兒外生殖器異常。懷孕或可能受孕的婦女不應(yīng)觸摸本品的碎片和裂片。本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。兒童用藥：本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。老年用藥：老年患者不需調(diào)整給藥劑量。

1、血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強(qiáng)烈，約有26.9%實(shí)體瘤患者的血小板計(jì)數(shù)低于50000/mm3。在已用大劑量化療后的卵巢癌患者中，血小板減少發(fā)生的頻率高達(dá)75%。血小板數(shù)降低常在注射洛鉑后2周（14天）開(kāi)始，血小板計(jì)數(shù)常在下降后1周恢復(fù)到100000/mm3。在15%患者中（在大量化療后卵巢癌患者中達(dá)32.5%）白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發(fā)的副作用，如血小板減少引起出血，白細(xì)胞減少引起感染。 2、胃腸道毒性：34.3%患者發(fā)生嘔吐，但僅有6.7%患者的嘔吐比較嚴(yán)重；14.8%患者發(fā)生惡心，建議使用預(yù)防性止吐劑。3.5%的患者發(fā)生腹瀉。 3、神經(jīng)毒性：1.3%患者發(fā)生感覺(jué)異常，神經(jīng)疾病、神經(jīng)痛，耳毒性，精神錯(cuò)亂和視覺(jué)異常等，僅在不到0.5%患者中發(fā)生。 4、腎毒性：在應(yīng)用洛鉑時(shí)，大多患者不需大量輸液或/和強(qiáng)制利尿，發(fā)生腎功能異常很罕見(jiàn)。食欲缺乏患者應(yīng)用洛鉑后，液體攝入不足，嚴(yán)重嘔吐可引起毒性腎功能衰竭。 5、肝毒性：應(yīng)用洛鉑后，偶然有輕度的可逆性SAST和SALT升高這種升高也可由于肝轉(zhuǎn)移所致，但和洛鉑的因果關(guān)系不能除外。 6、電解質(zhì)變化：電解質(zhì)變化不是洛鉑的副作用。 7、過(guò)敏性反應(yīng)：約有1.9%患者發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)（如疹狀紫癜、皮膚潮紅、皮膚反應(yīng)）這些副作用往往發(fā)生在過(guò)去用大量鉑類(lèi)化合物治療的卵巢癌患者中，在慢性粒細(xì)胞性白血病中，無(wú)這種副作用。 8、其他副作用：對(duì)洛鉑未進(jìn)行長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)，和洛鉑類(lèi)似的相同機(jī)制的化合物有致畸和致癌作用。因此，在洛鉑治療時(shí)，不能排除發(fā)生繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)。洛鉑對(duì)男性生育能力的副作用不能完全排除。

用洛鉑后患者發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)減少劑量。 1、洛鉑應(yīng)在有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下應(yīng)用。應(yīng)有足夠的診斷和治療的設(shè)備來(lái)處理可能引起的并發(fā)癥。洛鉑對(duì)骨髓有毒性，血小板嚴(yán)重減少和重度貧血患者，特別在罕見(jiàn)的出血病例可能需要輸血。 2、患者的監(jiān)控：血液（包括血小板、白細(xì)胞和血色素）和臨床血化學(xué)（包括轉(zhuǎn)氨酶）應(yīng)定期檢查，在每個(gè)療程前和每次用藥后第二周進(jìn)行檢查。 3、配伍禁忌：洛鉑不能用氯化鈉溶液溶解，這樣可增加洛鉑的降解。

一.一般注意事項(xiàng) 1.使用本品前應(yīng)除外和良性前列腺增生(BPH)類(lèi)似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經(jīng)源性紊亂等。 2.非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。 3.腎功能不全患者不需調(diào)整給藥劑量。 二.對(duì)前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 1.非那雄胺治療前列腺癌未見(jiàn)臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發(fā)生率，也不影響前列腺癌的檢出率。 2.建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時(shí)間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關(guān)檢查(包括PSA)。 3.非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA濃度大約降低50%。在評(píng)價(jià)PSA數(shù)據(jù)且不排除伴有前列腺癌時(shí)，應(yīng)考慮非那雄胺會(huì)使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4.應(yīng)謹(jǐn)慎評(píng)價(jià)使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續(xù)增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。 三.藥物/實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用 對(duì)PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數(shù)患者，在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降