洛鉑

依西美坦片

本品的主要成分為洛鉑。

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

海南長安國際制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H20050309

H20160052

本品主要用于治療乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞性白血病。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用洛鉑 1、使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應4小時內應用（存放溫度2-8℃）。靜脈注射按體表面積一次50mg/m2，再次使用時應待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復，推薦的應用間歇期為3周。如副作用恢復較慢，可延長使用間歇。 2、用藥的持續(xù)時間：治療持續(xù)時間應根據(jù)腫瘤的反應，最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續(xù)進行治療，總數(shù)可達6個療程。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量

1、有骨髓抑制患者，或有凝血機制障礙的患者（可增加出血的危險或出血）和已有腎功能損害的病人禁用。 2、對鉑類化合物有過敏反應者禁用。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關

1、血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強烈，約有26.9%實體瘤患者的血小板計數(shù)低于50000/mm3。在已用大劑量化療后的卵巢癌患者中，血小板減少發(fā)生的頻率高達75%。血小板數(shù)降低常在注射洛鉑后2周（14天）開始，血小板計數(shù)常在下降后1周恢復到100000/mm3。在15%患者中（在大量化療后卵巢癌患者中達32.5%）白細胞計數(shù)低于2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發(fā)的副作用，如血小板減少引起出血，白細胞減少引起感染。 2、胃腸道毒性：34.3%患者發(fā)生嘔吐，但僅有6.7%患者的嘔吐比較嚴重；14.8%患者發(fā)生惡心，建議使用預防性止吐劑。3.5%的患者發(fā)生腹瀉。 3、神經(jīng)毒性：1.3%患者發(fā)生感覺異常，神經(jīng)疾病、神經(jīng)痛，耳毒性，精神錯亂和視覺異常等，僅在不到0.5%患者中發(fā)生。 4、腎毒性：在應用洛鉑時，大多患者不需大量輸液或/和強制利尿，發(fā)生腎功能異常很罕見。食欲缺乏患者應用洛鉑后，液體攝入不足，嚴重嘔吐可引起毒性腎功能衰竭。 5、肝毒性：應用洛鉑后，偶然有輕度的可逆性SAST和SALT升高這種升高也可由于肝轉移所致，但和洛鉑的因果關系不能除外。 6、電解質變化：電解質變化不是洛鉑的副作用。 7、過敏性反應：約有1.9%患者發(fā)生過敏性反應（如疹狀紫癜、皮膚潮紅、皮膚反應）這些副作用往往發(fā)生在過去用大量鉑類化合物治療的卵巢癌患者中，在慢性粒細胞性白血病中，無這種副作用。 8、其他副作用：對洛鉑未進行長期致癌試驗，和洛鉑類似的相同機制的化合物有致畸和致癌作用。因此，在洛鉑治療時，不能排除發(fā)生繼發(fā)性腫瘤的危險。洛鉑對男性生育能力的副作用不能完全排除。

用洛鉑后患者發(fā)生嚴重的不良反應，必要時應減少劑量。 1、洛鉑應在有腫瘤化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導下應用。應有足夠的診斷和治療的設備來處理可能引起的并發(fā)癥。洛鉑對骨髓有毒性，血小板嚴重減少和重度貧血患者，特別在罕見的出血病例可能需要輸血。 2、患者的監(jiān)控：血液（包括血小板、白細胞和血色素）和臨床血化學（包括轉氨酶）應定期檢查，在每個療程前和每次用藥后第二周進行檢查。 3、配伍禁忌：洛鉑不能用氯化鈉溶液溶解，這樣可增加洛鉑的降解。

運動員慎用 本品不適用于內分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響