洛鉑

鹽酸坦洛新緩釋片

本品的主要成分為洛鉑。

鹽酸坦索羅辛。

海南長安國際制藥有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050309

國藥準(zhǔn)字H20051461

本品主要用于治療乳腺癌、小細(xì)胞肺癌及慢性粒細(xì)胞性白血病。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本品。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用洛鉑 1、使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應(yīng)4小時內(nèi)應(yīng)用（存放溫度2-8℃）。靜脈注射按體表面積一次50mg/m2，再次使用時應(yīng)待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復(fù)，推薦的應(yīng)用間歇期為3周。如副作用恢復(fù)較慢，可延長使用間歇。 2、用藥的持續(xù)時間：治療持續(xù)時間應(yīng)根據(jù)腫瘤的反應(yīng)，最少應(yīng)使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續(xù)進行治療，總數(shù)可達(dá)6個療程。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

1、有骨髓抑制患者，或有凝血機制障礙的患者（可增加出血的危險或出血）和已有腎功能損害的病人禁用。 2、對鉑類化合物有過敏反應(yīng)者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

本品主要用于治療乳腺癌、小細(xì)胞肺癌及慢性粒細(xì)胞性白血病。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本品。

1、血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強烈，約有26.9%實體瘤患者的血小板計數(shù)低于50000/mm3。在已用大劑量化療后的卵巢癌患者中，血小板減少發(fā)生的頻率高達(dá)75%。血小板數(shù)降低常在注射洛鉑后2周（14天）開始，血小板計數(shù)常在下降后1周恢復(fù)到100000/mm3。在15%患者中（在大量化療后卵巢癌患者中達(dá)32.5%）白細(xì)胞計數(shù)低于2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發(fā)的副作用，如血小板減少引起出血，白細(xì)胞減少引起感染。 2、胃腸道毒性：34.3%患者發(fā)生嘔吐，但僅有6.7%患者的嘔吐比較嚴(yán)重；14.8%患者發(fā)生惡心，建議使用預(yù)防性止吐劑。3.5%的患者發(fā)生腹瀉。 3、神經(jīng)毒性：1.3%患者發(fā)生感覺異常，神經(jīng)疾病、神經(jīng)痛，耳毒性，精神錯亂和視覺異常等，僅在不到0.5%患者中發(fā)生。 4、腎毒性：在應(yīng)用洛鉑時，大多患者不需大量輸液或/和強制利尿，發(fā)生腎功能異常很罕見。食欲缺乏患者應(yīng)用洛鉑后，液體攝入不足，嚴(yán)重嘔吐可引起毒性腎功能衰竭。 5、肝毒性：應(yīng)用洛鉑后，偶然有輕度的可逆性SAST和SALT升高這種升高也可由于肝轉(zhuǎn)移所致，但和洛鉑的因果關(guān)系不能除外。 6、電解質(zhì)變化：電解質(zhì)變化不是洛鉑的副作用。 7、過敏性反應(yīng)：約有1.9%患者發(fā)生過敏性反應(yīng)（如疹狀紫癜、皮膚潮紅、皮膚反應(yīng)）這些副作用往往發(fā)生在過去用大量鉑類化合物治療的卵巢癌患者中，在慢性粒細(xì)胞性白血病中，無這種副作用。 8、其他副作用：對洛鉑未進行長期致癌試驗，和洛鉑類似的相同機制的化合物有致畸和致癌作用。因此，在洛鉑治療時，不能排除發(fā)生繼發(fā)性腫瘤的危險。洛鉑對男性生育能力的副作用不能完全排除。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

用洛鉑后患者發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，必要時應(yīng)減少劑量。 1、洛鉑應(yīng)在有腫瘤化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下應(yīng)用。應(yīng)有足夠的診斷和治療的設(shè)備來處理可能引起的并發(fā)癥。洛鉑對骨髓有毒性，血小板嚴(yán)重減少和重度貧血患者，特別在罕見的出血病例可能需要輸血。 2、患者的監(jiān)控：血液（包括血小板、白細(xì)胞和血色素）和臨床血化學(xué)（包括轉(zhuǎn)氨酶）應(yīng)定期檢查，在每個療程前和每次用藥后第二周進行檢查。 3、配伍禁忌：洛鉑不能用氯化鈉溶液溶解，這樣可增加洛鉑的降解。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。