咪喹莫特乳膏

硫唑嘌呤片

本品的活性成分為咪喹莫特。

硫唑嘌呤?；瘜W(xué)名稱：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040285

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021423

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

1．急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

1.每周3次（星期一、三、五或二、四、六），臨睡前用藥。在醫(yī)生處方下合理用藥以發(fā)...

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

多數(shù)病人在治療過(guò)程中無(wú)任何不良反應(yīng)。用藥數(shù)次后，臨床上可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應(yīng)，如局部皮膚可出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速恢復(fù)，如反應(yīng)輕微，可繼續(xù)用藥；若反應(yīng)嚴(yán)重應(yīng)及時(shí)停藥并就醫(yī)。 據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，與咪喹莫特乳膏可能有關(guān)的不良反應(yīng)包括：用藥部位不適；疣體部位反應(yīng)（灼燒、色素沉著、發(fā)炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）；遠(yuǎn)側(cè)部位反應(yīng)（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應(yīng)：疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸系統(tǒng)：腹瀉；肌肉-骨胳系統(tǒng)：肌痛。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：B類孕期用藥：在大鼠和大白兔致畸研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量[相當(dāng)于人用劑量（mg/m2）的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發(fā)育毒性研究中，給予妊娠大鼠相當(dāng)于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發(fā)現(xiàn)有嚴(yán)重不良反應(yīng)。局部應(yīng)用咪喹莫特是否通過(guò)乳汁排泄尚未知悉。 兒童用藥：12歲以下兒童安全性和有效性未確定。 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項(xiàng)： 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 可致畸胎，孕婦忌用 老人注意事項(xiàng)：

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

1．急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

藥理作用：咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細(xì)胞因子及相關(guān)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內(nèi)、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α）和腫瘤壞死因子（TNF-α）等多種細(xì)胞因子。在體外能誘導(dǎo)人外周血單核細(xì)胞生成下列多種細(xì)胞因子：α-干擾素（IFN-α）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）、白細(xì)胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬細(xì)胞類炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小時(shí)后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達(dá)到高峰。咪喹莫特的兩種代謝產(chǎn)物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 毒理研究：咪喹莫特乳膏最大濃度18.3%，按1.0g/kg給藥，進(jìn)行大白兔皮膚局部給藥毒性試驗(yàn)，連續(xù)給藥一周，除有輕微的紅斑形成外，未見(jiàn)明顯的皮膚刺激作用，未發(fā)現(xiàn)對(duì)豚鼠皮膚有致敏作用。本品無(wú)致癌、致突變、致畸毒性。 皮膚耐受性試驗(yàn)表明咪喹莫特對(duì)人正常皮膚無(wú)刺激性。

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對(duì)小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

咪喹莫特乳膏用于治療尿道內(nèi)、陰道內(nèi)、宮頸內(nèi)、直腸內(nèi)或肛內(nèi)的人乳頭瘤病毒疾病尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)，因此不推薦用于這些適應(yīng)癥。本品的常見(jiàn)局部皮膚反應(yīng)有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。有可能發(fā)生嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)用中性皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應(yīng)減輕后，可恢復(fù)使用咪喹莫特乳膏。沒(méi)有有關(guān)用其它皮膚類藥物治療生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，在用任何藥物或手術(shù)治療生殖器或肛周疣后需待其組織恢復(fù)后方可推薦使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應(yīng)。 5%咪喹莫特乳膏對(duì)生殖器/肛周疣的傳染性的作用尚不清楚?；颊咴谑褂?%咪喹莫特乳膏時(shí)應(yīng)接受下列信息和指導(dǎo)： 1.治療局部不可用敷料封包。 2.用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門(mén)或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能會(huì)減低避孕套的功效。 3.建議用藥6-10小時(shí)后，用中性皂和清水將藥物洗去。 4.未行包皮環(huán)切術(shù)者，若疣患發(fā)生在包皮內(nèi)，應(yīng)每天將包皮上翻清潔。 5.如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)就診。 6.在醫(yī)生指導(dǎo)下使用該藥。局部破損處應(yīng)避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部位。

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。