丙酸氟替卡松乳膏?

氟康唑膠囊

本品的主要成份為丙酸氟替卡松。? 化學名稱:(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。 分子式：C25H31F3O5S ? 分子量：500.57?

主要成分為氟康唑。

湖北恒安芙林藥業(yè)股份有限公司

海南全星制藥有限公司

國藥準字H20103501

國藥準字H10950186

成人：適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結節(jié)性癢疹；銀屑病(泛發(fā)斑塊型除外)；神經(jīng)性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發(fā)性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質(zhì)激素無效的1歲以上(含1歲)兒童在醫(yī)生的指導下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質(zhì)激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

本品適用于以下真菌?。?⒈全身性念珠菌病：包括念珠菌血癥，播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜，心內(nèi)膜，肺及泌尿道感染?？捎糜趷盒阅[瘤，特殊監(jiān)護病人，接受放、化療或免疫抑制劑治療或其它易致念珠菌感染的患者的治療。 ⒉隱球菌病：包括隱球菌性腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染?？捎糜诿庖吖δ苷；颊撸滩』颊呒捌鞴僖浦不蚱渌蛞鹈庖咭种频幕颊?。艾滋病患者可服用本品作維持治療，以預防隱球菌病的復發(fā)。 ⒊粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵人性的支氣管等粘膜念珠菌??；肺部念珠菌感染；念

濕疹/皮炎：成人及一歲以上(含一歲)兒童，每日一次將一薄層乳膏涂于患處。 其它適...

本品的血漿消除半衰期長，因而治療陰道念珠菌病時僅需單劑量一次給藥;治療其他真菌感染時，每日亦只需給藥一次，而給藥時間應持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒炇覚z查提示真菌感染已消失。用藥時間不足可能導致感染的復發(fā)。艾滋病、隱球菌性腦膜炎或復發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預防復發(fā)。 成人： ⒈隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染：常用劑量為第1日400mg，以后每日200-400mg，療程視服藥后臨床及真菌學反應而定，但對隱球菌性腦膜炎而言，治療期一般至少6-8周。為防止艾滋病患者的隱球菌腦膜炎復發(fā)，在患者完成一個療程的基本治療后，可無限期繼續(xù)給予[大膚康]作維持治療，日劑量為200mg。 ⒉念珠菌血癥：播散性念珠菌病及其他侵入性念珠感染：常用劑量為第1日400mg，以后每日200mg。根據(jù)臨床反應，可將日劑量增至400mg。療程亦視臨床反應而定。 ⒊口咽部念珠菌?。撼Ｓ脛┝繛槊咳?0mg一次，連續(xù)7-14天。對免疫功能嚴重受損者，可根據(jù)需要延長療程。對與牙托有關的萎縮性口腔念珠菌病，常用劑量為每日50mg一次，連續(xù)14天，同時在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染，如食道炎，非侵入性支氣管感染、肺部感染，念珠菌尿癥，慢性粘膜皮膚念珠菌病等，常用劑量為每日50mg一次，連續(xù)14-30天。對上述粘膜念珠菌感染中異常難治的病例，劑量可增至每日100mg一次。 ⒋陰道念珠菌?。?50mg一次單劑量口服。 ⒌為預防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染，在病人接受化療或放療時，可每日一次口服[大膚康]50mg。 ⒍皮膚真菌?。簩ψ惆_、體癬、股癬和皮膚念珠菌感染，推薦劑量為每周150mg一次或每日50mg一次，療程一般為2-4周;但足癬的療程可延長至6周;對花斑癬，推薦劑量為每日50mg一次，療程為2-4周。 老年人：無腎功能損傷者，可采用成人的正常劑量;腎功能損傷者(肌酐清除率〈40毫升/分〉，應根據(jù)受損程度相應調(diào)整給藥方案，詳細方法如下。 腎功能受損患者：本品大部分以原型由尿排出，因此，只需給藥一次的治療不需調(diào)節(jié)劑量;若需多次給藥時，第一日及第二日應給予常規(guī)劑量，此后則按肌酐清除率來調(diào)整給藥時間間隔或每日劑量。肌酐清除率(毫升/分)給藥時間間隔/每日劑量>4024小時(常規(guī)劑量)21-4048小時或常規(guī)劑量的一半10-2072小時或常規(guī)劑量的1/3進行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥一次兒科用法：如注意事項所述，對于16歲以下兒童不推薦使用，只有在醫(yī)生認為必要時方可應用本品。國外最近研究資料報導，通過對70名腫瘤化療、骨髓移植、免疫缺陷病兒及12名早產(chǎn)兒、低體重新生兒的藥代動力學研究表明，[大膚康]在16歲以下兒童體內(nèi)的血漿半衰期與成人不同，分別是： >1日齡為73.7h;1周齡為53.2h;2周齡為46.6h;3月齡至2歲為21.7h;2歲至12歲為20.9h;12歲至16歲為23.5h。其他藥代動力學參數(shù)(如生物利用度，表觀分布容積等)與成人相似，故對不同年齡兒童推薦劑量如下： 4周的患兒：粘膜真菌感染：3mg/kg體重/日，每日給藥一次 深部真菌感染：6mg/kg體重/日，每日給藥一次 威脅生命的嚴重感染：12mg/kg體重/日，每日給藥一次 2-4周的患兒：kg體重劑量同上，每2天給藥一次。 <2周的患兒：kg體重劑量同上，每3天給藥一次。 對于腎功能不全患兒劑量應做相應調(diào)整，具體方法參閱成人腎功不全劑量調(diào)整方法。

丙酸氟替卡松具有較好的耐受性，在安慰劑對照的臨床試驗中，最常見的副作用是：皮膚感染、感染性濕疹、病毒疣、單純皰疹、膿皰瘡、特異性皮炎、濕疹、濕疹惡化、紅斑、燒灼感、刺痛、皮膚刺激、毛囊炎、水皰、手指麻痹和皮膚干燥。在兒童進行的開放臨床試驗中，常見的副作用是：燒灼感、暗黑色紅斑、紅斑疹、面部毛細血管擴張、非面部毛細血管擴張、風疹。若出現(xiàn)過敏現(xiàn)象應立即停藥。 發(fā)炎、毛囊炎、痤瘡樣皮疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、繼發(fā)感染、皮膚萎縮、皮紋和痱子等不良反應少見，但當采用封包療法時其發(fā)生頻率明顯增加。 長期和大量使用皮質(zhì)激素，可引起局部皮膚萎縮，表現(xiàn)為皮膚變薄、出現(xiàn)萎縮紋、毛細血管擴張、多毛及色素減退。 長期大量或大面積應用皮質(zhì)激素，可通過充分的全身吸收而出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能亢進。此現(xiàn)象更易見于嬰幼兒及采用封包治療的患者。嬰兒涂藥后使用尿布也應視為封包治療。 在使用皮質(zhì)激素治療銀屑病過程中或停藥后誘發(fā)膿皰型銀屑病的情況罕見。曾有用藥后皮膚病的癥狀和體癥加重的報告。?

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：一歲以下兒童禁用本品。兒童用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量，并避免長期持續(xù)使用本品。? 老年用藥：尚不明確。

兒童注意事項： 本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應，但小兒仍不宜應用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1．動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應禁用。2．尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。 老人注意事項： 腎功能無減退的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見　　【用法用量】）。

成人：適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結節(jié)性癢疹；銀屑病(泛發(fā)斑塊型除外)；神經(jīng)性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發(fā)性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質(zhì)激素無效的1歲以上(含1歲)兒童在醫(yī)生的指導下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質(zhì)激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

本品適用于以下真菌?。?⒈全身性念珠菌?。喊钪榫Y，播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜，心內(nèi)膜，肺及泌尿道感染?？捎糜趷盒阅[瘤，特殊監(jiān)護病人，接受放、化療或免疫抑制劑治療或其它易致念珠菌感染的患者的治療。 ⒉隱球菌病：包括隱球菌性腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染?？捎糜诿庖吖δ苷；颊?，艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫抑制的患者。艾滋病患者可服用本品作維持治療，以預防隱球菌病的復發(fā)。 ⒊粘膜念珠菌?。喊谘什俊⑹车?、非侵人性的支氣管等粘膜念珠菌??；肺部念珠菌感染；念

藥理作用：丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素，經(jīng)皮給藥后，對HPA軸的抑制作用很弱，因此，其治療指數(shù)高于大多數(shù)常用的類固醇制劑。 皮下注射給藥會產(chǎn)生強效全身性糖皮質(zhì)激素作用，但口服作用弱，可能為代謝失活所致。體外試驗表明本藥對人體的糖皮質(zhì)激素受體有強親和力和激動作用。 丙酸氟替卡松無預期外激素作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、周圍神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)無明顯影響。 毒性研究 遺傳毒性：丙酸氟替卡松體外三致試驗結果顯示標準Ames試驗，E.coli變異，S.cereviseiae基因轉(zhuǎn)變試驗，中國倉鼠卵巢細胞分析均未見致突變現(xiàn)象。小鼠微核試驗和培養(yǎng)人淋巴細胞試驗未見致染色體畸變現(xiàn)象。 生殖毒性：生殖毒性試驗結果顯示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg（后期減至每日50 ug/kg），對交配和生殖力均無影響（分別為70 kg體重，每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g，透皮吸收為近3%時全身暴露水平的15倍和30倍）。全身給藥時在較低劑量下皮質(zhì)類固醇就有致畸作用。有些皮質(zhì)類固醇皮膚給藥后亦產(chǎn)生致畸

本品屬吡咯類抗真菌藥?？拐婢V較廣?？诜办o注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏分枝孢子菌等有效。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P一450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

1.局部應用皮質(zhì)激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，從而導致治療停止后糖皮質(zhì)激素不足。局部應用皮質(zhì)激素的全身吸收患者可見庫欣綜合征，高血糖癥和糖尿病。 2.局部大面積使用皮質(zhì)激素并采用封包療法的患者應定期采用ACTH興奮試驗、午前血漿類固醇測定和尿液游離類固醇測定以檢測下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。 3.出現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應撤藥、減少用藥頻率或使用低效類固醇。通常停止局部應用皮質(zhì)激素后HPA軸功能可恢復。罕見糖皮質(zhì)激素不足，此時需全身應用皮質(zhì)激素。若需全身應用皮質(zhì)激素，請參見其使用說明書。 4.兒童的相對體表面積較大，使用相同劑量時吸收量多，較易出現(xiàn)全身毒性，故用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量。 5.兒童應盡量避免長期持續(xù)使用本品，連續(xù)應用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未確定。 6.應在醫(yī)生指導下使用本品。本品僅供外用。用于眼瞼時應小心以防止藥物進入眼內(nèi)，從而避免局部刺激或誘發(fā)青光眼。 7.本品可引起皮膚不良反應。出現(xiàn)局部不良反應應及時告知醫(yī)生。 8.除非有醫(yī)生指導，否則使用本品時不應封包，也不應用于面部、腋下、腹股溝處。 9.本品不能用于尿布皮

1、本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2、由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。 3、本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4、治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或出現(xiàn)肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5、本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6、本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發(fā)。 7、接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發(fā)生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數(shù)上升至l×109/L以上后7天。 8、腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量(見【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。