丙酸氟替卡松乳膏?

酮康唑膠囊

本品的主要成份為丙酸氟替卡松。? 化學(xué)名稱:(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。 分子式：C25H31F3O5S ? 分子量：500.57?

主要化學(xué)成分為酮康唑：1-乙?；?4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

湖北恒安芙林藥業(yè)股份有限公司

武漢中聯(lián)集團(tuán)四藥藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20103501

國藥準(zhǔn)字H19993303

成人：適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結(jié)節(jié)性癢疹；銀屑病(泛發(fā)斑塊型除外)；神經(jīng)性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發(fā)性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質(zhì)激素?zé)o效的1歲以上(含1歲)兒童在醫(yī)生的指導(dǎo)下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質(zhì)激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

濕疹/皮炎：成人及一歲以上(含一歲)兒童，每日一次將一薄層乳膏涂于患處。 其它適...

口服成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。

丙酸氟替卡松具有較好的耐受性，在安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，最常見的副作用是：皮膚感染、感染性濕疹、病毒疣、單純皰疹、膿皰瘡、特異性皮炎、濕疹、濕疹惡化、紅斑、燒灼感、刺痛、皮膚刺激、毛囊炎、水皰、手指麻痹和皮膚干燥。在兒童進(jìn)行的開放臨床試驗(yàn)中，常見的副作用是：燒灼感、暗黑色紅斑、紅斑疹、面部毛細(xì)血管擴(kuò)張、非面部毛細(xì)血管擴(kuò)張、風(fēng)疹。若出現(xiàn)過敏現(xiàn)象應(yīng)立即停藥。 發(fā)炎、毛囊炎、痤瘡樣皮疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、繼發(fā)感染、皮膚萎縮、皮紋和痱子等不良反應(yīng)少見，但當(dāng)采用封包療法時其發(fā)生頻率明顯增加。 長期和大量使用皮質(zhì)激素，可引起局部皮膚萎縮，表現(xiàn)為皮膚變薄、出現(xiàn)萎縮紋、毛細(xì)血管擴(kuò)張、多毛及色素減退。 長期大量或大面積應(yīng)用皮質(zhì)激素，可通過充分的全身吸收而出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)。此現(xiàn)象更易見于嬰幼兒及采用封包治療的患者。嬰兒涂藥后使用尿布也應(yīng)視為封包治療。 在使用皮質(zhì)激素治療銀屑病過程中或停藥后誘發(fā)膿皰型銀屑病的情況罕見。曾有用藥后皮膚病的癥狀和體癥加重的報告。?

對本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：一歲以下兒童禁用本品。兒童用藥時應(yīng)盡可能采用最低有效治療劑量，并避免長期持續(xù)使用本品。? 老年用藥：尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可透過血胎盤屏障。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動物實(shí)驗(yàn)研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。 本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實(shí)有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

成人：適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結(jié)節(jié)性癢疹；銀屑病(泛發(fā)斑塊型除外)；神經(jīng)性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發(fā)性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質(zhì)激素?zé)o效的1歲以上(含1歲)兒童在醫(yī)生的指導(dǎo)下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質(zhì)激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

藥理作用：丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素，經(jīng)皮給藥后，對HPA軸的抑制作用很弱，因此，其治療指數(shù)高于大多數(shù)常用的類固醇制劑。 皮下注射給藥會產(chǎn)生強(qiáng)效全身性糖皮質(zhì)激素作用，但口服作用弱，可能為代謝失活所致。體外試驗(yàn)表明本藥對人體的糖皮質(zhì)激素受體有強(qiáng)親和力和激動作用。 丙酸氟替卡松無預(yù)期外激素作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、周圍神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)無明顯影響。 毒性研究 遺傳毒性：丙酸氟替卡松體外三致試驗(yàn)結(jié)果顯示標(biāo)準(zhǔn)Ames試驗(yàn)，E.coli變異，S.cereviseiae基因轉(zhuǎn)變試驗(yàn)，中國倉鼠卵巢細(xì)胞分析均未見致突變現(xiàn)象。小鼠微核試驗(yàn)和培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)未見致染色體畸變現(xiàn)象。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg（后期減至每日50 ug/kg），對交配和生殖力均無影響（分別為70 kg體重，每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g，透皮吸收為近3%時全身暴露水平的15倍和30倍）。全身給藥時在較低劑量下皮質(zhì)類固醇就有致畸作用。有些皮質(zhì)類固醇皮膚給藥后亦產(chǎn)生致畸

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2毒理：動物長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

1.局部應(yīng)用皮質(zhì)激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，從而導(dǎo)致治療停止后糖皮質(zhì)激素不足。局部應(yīng)用皮質(zhì)激素的全身吸收患者可見庫欣綜合征，高血糖癥和糖尿病。 2.局部大面積使用皮質(zhì)激素并采用封包療法的患者應(yīng)定期采用ACTH興奮試驗(yàn)、午前血漿類固醇測定和尿液游離類固醇測定以檢測下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。 3.出現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應(yīng)撤藥、減少用藥頻率或使用低效類固醇。通常停止局部應(yīng)用皮質(zhì)激素后HPA軸功能可恢復(fù)。罕見糖皮質(zhì)激素不足，此時需全身應(yīng)用皮質(zhì)激素。若需全身應(yīng)用皮質(zhì)激素，請參見其使用說明書。 4.兒童的相對體表面積較大，使用相同劑量時吸收量多，較易出現(xiàn)全身毒性，故用藥時應(yīng)盡可能采用最低有效治療劑量。 5.兒童應(yīng)盡量避免長期持續(xù)使用本品，連續(xù)應(yīng)用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未確定。 6.應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。本品僅供外用。用于眼瞼時應(yīng)小心以防止藥物進(jìn)入眼內(nèi)，從而避免局部刺激或誘發(fā)青光眼。 7.本品可引起皮膚不良反應(yīng)。出現(xiàn)局部不良反應(yīng)應(yīng)及時告知醫(yī)生。 8.除非有醫(yī)生指導(dǎo)，否則使用本品時不應(yīng)封包，也不應(yīng)用于面部、腋下、腹股溝處。 9.本品不能用于尿布皮

1.下列情況應(yīng)慎用：1胃酸缺乏（可能引起本品的吸收減少）。2酒精中毒或肝功能損害（本品可致肝毒性）。 2.治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時均應(yīng)中止酮康唑的治療。 3.如同時應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品2小時后服用。 4.本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長時間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。 5.服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時需引起注意。 6.腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。 7.