得來恩(鹽酸塞利洛爾片)

替吉奧膠囊

本品主要成分為鹽酸塞利洛爾。

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

北大醫(yī)藥股份有限公司

山東新時代藥業(yè)有限公司

國藥準字H19991065

國藥準字H20080803

本品用于輕度至中度原發(fā)性高血壓。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

口服。一次100-300mg，一日1次，餐后服藥。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據(jù)患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

1、糖尿病性酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。 2、高度心動過緩（顯著的竇性心動過緩），房室傳導阻滯（Ⅱ、Ⅲ度），竇房傳導阻滯患者。 3、心源性休克患者。 4、肺動脈高壓引起右心功能不全的患者。 5、充血性心力衰竭患者。 6、妊娠或可能妊娠的女性患者。 7、哮喘急性發(fā)作期。 8、肌酐清除率低于15ml/分鐘的腎功能不全患者。 9、正在服用能增強腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿2周的患者。

1. 國外臨床試驗： 聯(lián)合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應的55例患者均發(fā)生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

本品用于輕度至中度原發(fā)性高血壓。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

1、藥物過敏：有時可有皮疹等反應如出現(xiàn)這種反應停止用藥。 2、循環(huán)系統(tǒng)：有時可有心悸胸痛、胸部壓迫惑。面部潮紅，心臟/胸廓比增大等反應。 3、呼吸系統(tǒng)：有時可有流涕、鼻窶、咳啾喘息。呼吸中斷等反應。 4、精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時可有眩暈、眼花、頭痛頭部沉重感、失眠等反應。有報道用本品后偶爾引起抑郁癥狀。 5、消化系統(tǒng)：有時可有上腹部疼痛、惡心等反應。 6、眼：有報道使用其他β受體阻斷藥可引起淚液減少等癥狀因此如本品引起該反應停止用藥。 7、肝臟：有時可有GOT、GPT增高的反應。 8、腎臟：有時可有蛋白尿BUN肌酸增高等反應。 9、其他：有時可有疲乏、關節(jié)痛浮腫白細胞減少尿增高等反應此外有時可引起腓腸肌痙孿如出現(xiàn)這樣的癥狀應停止用藥。有時還可能引起血清肌酸磷酸激酶活性增高。

1、運動員慎用。 2、以下患者應慎用本品： （1）有可能發(fā)生支氣管哮喘、支氣管痙的患者. （2）與可能發(fā)生充血性心力衰竭的患者（在嚴密觀察下配合應用洋地黃制劑等措施，謹慎用藥）。 （3）低血糖、控制不充分的糖尿病。長時間禁食狀態(tài)的患者（容易引起低血糖以及容易掩蓋低血糖癥狀，應注意觀察血糖值）。 （4）嚴重肝功能損害患者。 （5）嚴重腎功能損害患者（血清肌酐值40mgd以上者減量謹慎用藥）。 （6）狀腺功能低下患者。 （7）外周循環(huán)障礙的患者（雪諾氏綜合癥、間隙性跋行等）。 3、一般注意事項： （1）從小劑量開始用藥長期給藥時應定期作心功能檢查（心率、血壓，心電圖X線檢查等）。特別需要注意有心動過緩以及低血壓時應當減量或停藥，此外必要時要作其他對癥治療還要注意觀察肝功能、腎功能、血液成分變化。 （2）已有報告應用同類藥物（鹽酸普萘洛爾）的心絞痛患者。如突然停藥?？梢鸢Y狀惡化。發(fā)生心肌梗死。因此本品的停藥也應當緩慢減量嚴密觀察下進行，要注意沒有醫(yī)囑患者不能自行停藥。在心絞痛以外的其他適應癥用藥時，特別在高齡患者也應當注意按同樣方法停藥。 （3）重癥甲狀腺功能亢進患者突然停藥，也有癥狀惡化的危險。停藥應當緩慢減量。嚴密觀察下進行。 （4）手術前48個小時，盡可能不用本品。 （5）嗜鉻細胞瘤患者應用本品時，常常合用α受體阻斷藥。 （6）有可能出現(xiàn)眼花、眩暈，因此本品用藥時（特別在用藥初期）應注意駕車等危險機械作業(yè)， 4、孕婦及嘴乳期婦女用藥：妊娠期用藥的安全性尚未確立，妊娠及可能妊娠的婦女不宜用藥。已有報道本品可向母乳轉移，哺乳期婦女應當避免用本品。不得已需要用藥者應當停止哺乳。 5、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立。 6、老年用藥：老年人不宜過度降壓（可引起腦梗塞等病變），應當從小劑量（如100mg）開始給藥。嚴密觀察患者狀態(tài)的同時謹慎用藥，需要停藥時應當緩慢減量（參見一般注意點）。 7、藥物過量： 本品用藥過量后可能出現(xiàn)心動過緩、低血壓、支氣管痙攣和心力衰竭。目前尚無本品的特殊解毒藥，一旦發(fā)生藥物過量應采取洗胃等措施以排出體內藥物，并進行必要的對癥治療。 （1）心動過緩：首先用硫酸阿托品0.5-2.0mg靜脈注射，如有必要可給予硫酸間羥異丙腎上腺素（0.5mg，緩慢靜脈注射），或者用胰高糖素靜脈內給藥，每次1-10mg。 （2）低血壓：應給予升壓藥如去甲腎上腺素或多巴胺。 （3）支氣管痙彎：可給予β2受體激動劑和/或氨茶堿。 （4）心力衰竭：可給予洋地黃毒苷和利尿藥。對于心肌收縮功能不全引起的休克，可給予多巴酚丁胺、異丙腎上腺素或胰高血糖素治療。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫(yī)生指導下使用；3. 服藥期間應定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴重不良反應時應立即停藥并就醫(yī)。