活寧(異氟烷)

來曲唑片

本品主要成分為異氟烷。

本品主要成份為來曲唑。

上海雅培制藥有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059911

國藥準(zhǔn)字H20133109

本品適用于全身麻醉誘導(dǎo)及維持。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

吸入麻醉異氟烷的霧化器要嚴(yán)格校準(zhǔn)以使能準(zhǔn)確控制投入的麻醉劑的濃度。異氟烷的MAC值隨年齡而改變，不同年齡組在純氧中MAC平均值（%）為0-1月1.60；1-6月1.87；6-12月1.80；1-5歲1.60；中位數(shù)20歲組1.28；中位數(shù)40歲組1.15；中位數(shù)60歲組1.05。 1、麻醉誘導(dǎo)：建議起始吸入濃度為0.５%，7-10分鐘內(nèi)逐漸增至1.5-3.0%，即進(jìn)入麻醉期。 2、麻醉維持：外科手術(shù)可用1.0-2.5%的異氟烷和氧/氧化亞氮混合氣體混合吸入，若單獨(dú)與氧氣混合吸入時(shí)，則本品濃度應(yīng)增加0.5-1.0%。剖腹產(chǎn)：與氧/氧化亞氮混合吸入時(shí)，本品濃度為0.5-0.75%為最合適。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

1、對(duì)本品或其他鹵化麻醉藥過敏者禁用。 2、使用本品后發(fā)生惡性高碳血癥者禁用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

本品適用于全身麻醉誘導(dǎo)及維持。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

偶有心律失常，白細(xì)胞數(shù)增加。誘導(dǎo)時(shí)出現(xiàn)咳嗽、刺激喉痙攣，可發(fā)生呼吸抑制及低血壓；復(fù)蘇期的寒顫、惡心以及嘔吐。

1、使用本品麻醉的深度極易發(fā)生變化，應(yīng)使用或用霧化器以精確設(shè)定及控制藥物輸出。 2、本品對(duì)呼吸有抑制作用，故術(shù)前用藥應(yīng)視患者具體情況而定。一般多選用抗膽堿類藥物。 3、像其他鹵素麻醉劑一樣，異氟烷可引起血壓下降和呼吸抑制，要密切注意血壓和呼吸的變化。 4、麻醉維持期間血壓明顯下降與麻醉加深有關(guān)，發(fā)生此現(xiàn)象應(yīng)降低吸入濃度。 5、顱內(nèi)壓增高者慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用（剖腹產(chǎn)除外），哺乳期婦女用藥尚不明確。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：老年患者使用本品時(shí)其維持濃度應(yīng)酌減，并加用其它藥物。 9、藥物過量：尚不明確。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴(yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法