鹽酸普魯卡因胺片

地奧司明片

本品主要成份為鹽酸普魯卡因胺。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含微粒化、純化的黃酮類化合物500mg，其中地奧司明450mg，以橙皮甙形式表示的黃酮類成份50mg。

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020491

國藥準(zhǔn)字J20140129

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

1.靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重、疼痛、晨起酸脹不適感） 2.急性痔發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

口服給藥。成人常用量： 1、心律失常，一次0.25-0.5g，每4小時1次。 2、肌強直，一次0.25g，一日2次。

服藥劑量：常用劑量為每日2片；當(dāng)用于急性痔發(fā)作時，前四天每日6片，以后三天，每日...

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器）。 2、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器）。 3、對本品過敏者。 4、紅斑狼瘡（包括有既往史者）。 5、低鉀血癥。 6、重癥肌無力。 7、地高辛中毒。

按照發(fā)生率對報道的不良反應(yīng)或事件分類如下：很常見（≧1/10）；常見（≧1/100~<1/10）；不常見（≧1/1000~1/100）；罕見（≧1/10，000~<1/10,00）；極罕見（<1/10000），未知（從現(xiàn)有資料中很難估計） 神經(jīng)系統(tǒng)疾病： 罕見：頭暈、頭痛、不適 胃腸道疾?。?常見：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐 不常見：結(jié)腸炎 皮膚和皮下組織疾?。?罕見：皮疹、瘙癢癥、蕁麻疹 未知：單獨出現(xiàn)的面部、唇、眼瞼水腫、除外血管神經(jīng)性水腫

孕婦及哺乳期婦女用藥：?1.妊娠：研究未發(fā)現(xiàn)任何致畸作用，且無對人體有害作用的報道。 ?2.哺乳：尚無本品分泌至母乳的資料，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 ?3.生育：生殖毒性研究顯示本品對雄性和雌性大鼠生育能力沒有影響（詳見 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：參見其他項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

1.靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重、疼痛、晨起酸脹不適感） 2.急性痔發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

1、心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動過速（扭轉(zhuǎn)型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導(dǎo)異常。 2、胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。 3、過敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。 4、紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。 5、神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。 6、血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。 7、肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。 8、肌肉：偶可出現(xiàn)進行性肌病及Sjogren綜合征。

本品為血管保護和毛細(xì)血管穩(wěn)定劑。 1.藥理作用 藥物以下列方式對靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用 -在靜脈系統(tǒng)，降低靜脈擴張性和靜脈血淤滯 -在微循環(huán)系統(tǒng)，是毛細(xì)血管壁滲透能力正?；⒃鰪娖涞挚剐?。 2.臨床藥理學(xué) 采用雙盲對照研究方法，驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學(xué)的作用，結(jié)果表明其具有上述藥理學(xué)特性。 -劑量-效應(yīng)關(guān)系 采用測量靜脈體積描記法的參數(shù)包括：容量、擴張劑和排空速率，已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計學(xué)意義的劑量-效應(yīng)之量效關(guān)系。服用2片可得到最佳量效比值。 -靜脈張力性作用 愛脈朗能增強靜脈張力：采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描計法，參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。 -微循環(huán)作用 在患毛細(xì)血管脆性癥的病人，進行雙盲對照研究，用血管張力測量法（Angiosterromerry）測量其脆性變化：愛脈朗改善毛細(xì)血管脆性的作用，和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計學(xué)意義。 3.臨床試驗 雙盲安慰劑對照試驗證實了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用，對治療慢性下肢靜脈功能不全（功能性和器質(zhì)性者）的治療作用。 毒理研究 小鼠、大鼠和猴急性口服比人治療劑量高180倍的劑量未見毒性和致死作用，且未導(dǎo)致行為、生物學(xué)、解剖學(xué)或

1、該藥靜脈應(yīng)用時需有心電和血壓監(jiān)測。 2、該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。 3、交叉過敏反應(yīng)：對普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者，可能對本品也過敏。 4、腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。 5、用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。 6、血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。 7、用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。 8、靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。 9、下列情況應(yīng)慎用： (1)過敏患者，尤以對普魯卡因及有關(guān)藥過敏者。 (2)支氣管哮喘。 (3)肝功或腎功能障礙。 (4)低血壓。 (5)洋地黃中毒。 (6)心臟收縮功能明顯降低者。 10、對診斷的干擾： (1)干擾依酚氯銨（edrophoniumchloride）的診斷試驗，因本品有抗膽堿作用。 (2)堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 (3)心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。 11、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： (1)有無過敏反應(yīng)。 (2)抗核抗體試驗。 (3)血壓（胃腸道外給藥時）。 (4)心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當(dāng)QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量。 (5)肝功能測定，包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素。 (6)血小板計數(shù)、全血細(xì)胞計數(shù)及分類。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。 13、兒童用藥：小兒常用量尚未確定。 （1）可參考以下資料：按體重3-6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0、025-0、05mg/kg。 （2）有報道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1、7小時，血清清除率略高于成人。在新生兒靜脈應(yīng)用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時。 14、老年用藥：老年患者用藥應(yīng)酌情減量。 15、藥物過量：急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。還可以引起溶血性貧血，紅細(xì)胞G-6-PD缺乏癥，腎功能和肝功能損害。

本品治療急性痔發(fā)作不能替代其它肛門疾病治療。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進行直腸檢查并對本治療方案進行重新審查。 對駕駛和機械操作能力影響：沒有進行本品對駕駛和機械操作能力的研究。但根據(jù)黃酮類化合物的整體安全性，本品對駕駛和機械操作能力沒有影響或影響可以忽略不計。