鹽酸普魯卡因胺片

利培酮片

本品主要成份為鹽酸普魯卡因胺。

本品活性成份為利培酮，利培酮的化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

上海上藥信誼藥廠有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H31020491

國藥準字H20041808

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服給藥。成人常用量： 1、心律失常，一次0.25-0.5g，每4小時1次。 2、肌強直，一次0.25g，一日2次。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原...

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器）。 2、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）。 3、對本品過敏者。 4、紅斑狼瘡（包括有既往史者）。 5、低鉀血癥。 6、重癥肌無力。 7、地高辛中毒。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動過速（扭轉(zhuǎn)型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見?？焖凫o注可使血管擴張產(chǎn)生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。 2、胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。 3、過敏反應：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。 4、紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。 5、神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。 6、血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。 7、肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。 8、肌肉：偶可出現(xiàn)進行性肌病及Sjogren綜合征。

本品為苯并異口惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、該藥靜脈應用時需有心電和血壓監(jiān)測。 2、該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。 3、交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。 4、腎功能受損者應酌情調(diào)整劑量。 5、用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。 6、血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。 7、用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上應用。 8、靜脈應用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。 9、下列情況應慎用： (1)過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者。 (2)支氣管哮喘。 (3)肝功或腎功能障礙。 (4)低血壓。 (5)洋地黃中毒。 (6)心臟收縮功能明顯降低者。 10、對診斷的干擾： (1)干擾依酚氯銨（edrophoniumchloride）的診斷試驗，因本品有抗膽堿作用。 (2)堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 (3)心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。 11、用藥期間應注意隨訪檢查： (1)有無過敏反應。 (2)抗核抗體試驗。 (3)血壓（胃腸道外給藥時）。 (4)心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量。 (5)肝功能測定，包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素。 (6)血小板計數(shù)、全血細胞計數(shù)及分類。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。 13、兒童用藥：小兒常用量尚未確定。 （1）可參考以下資料：按體重3-6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0、025-0、05mg/kg。 （2）有報道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1、7小時，血清清除率略高于成人。在新生兒靜脈應用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時。 14、老年用藥：老年患者用藥應酌情減量。 15、藥物過量：急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。還可以引起溶血性貧血，紅細胞G-6-PD缺乏癥，腎功能和肝功能損害。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。10.尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中