鹽酸普魯卡因胺片

甲鈷胺片

本品主要成份為鹽酸普魯卡因胺。

本品主要成份為：甲鈷胺。

上海上藥信誼藥廠有限公司

南京瑞爾醫(yī)藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020491

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041642

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

周圍神經(jīng)病變。

口服給藥。成人常用量： 1、心律失常，一次0.25-0.5g，每4小時(shí)1次。 2、肌強(qiáng)直，一次0.25g，一日2次。

口服。通常成年人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器）。 2、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器）。 3、對(duì)本品過(guò)敏者。 4、紅斑狼瘡（包括有既往史者）。 5、低鉀血癥。 6、重癥肌無(wú)力。 7、地高辛中毒。

在總病例15，180例中，146例(0.96%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。(調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)生頻率結(jié)束時(shí))胃腸道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；過(guò)敏：少見(jiàn)([0.1%)皮疹。

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

周圍神經(jīng)病變。

1、心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動(dòng)過(guò)速（扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速）或室顫，但較奎尼丁少見(jiàn)?？焖凫o注可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過(guò)高可引起心臟傳導(dǎo)異常。 2、胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。 3、過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。 4、紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長(zhǎng)期服藥者較易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。 5、神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺(jué)的精神失常。 6、血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長(zhǎng)。 7、肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。 8、肌肉：偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。

甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)。本品能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化，對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。 　　在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進(jìn)卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電位誘導(dǎo)，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。

1、該藥?kù)o脈應(yīng)用時(shí)需有心電和血壓監(jiān)測(cè)。 2、該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。 3、交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)普魯卡因及其他有關(guān)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏。 4、腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。 5、用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。 6、血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。 7、用于治療房性心動(dòng)過(guò)速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。 8、靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。 9、下列情況應(yīng)慎用： (1)過(guò)敏患者，尤以對(duì)普魯卡因及有關(guān)藥過(guò)敏者。 (2)支氣管哮喘。 (3)肝功或腎功能障礙。 (4)低血壓。 (5)洋地黃中毒。 (6)心臟收縮功能明顯降低者。 10、對(duì)診斷的干擾： (1)干擾依酚氯銨（edrophoniumchloride）的診斷試驗(yàn)，因本品有抗膽堿作用。 (2)堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 (3)心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長(zhǎng)、QRS及T波電壓降低。 11、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： (1)有無(wú)過(guò)敏反應(yīng)。 (2)抗核抗體試驗(yàn)。 (3)血壓（胃腸道外給藥時(shí)）。 (4)心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時(shí)，當(dāng)QRS增寬25%、明顯Q-T延長(zhǎng)要考慮過(guò)量。 (5)肝功能測(cè)定，包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素。 (6)血小板計(jì)數(shù)、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過(guò)胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時(shí)須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。 13、兒童用藥：小兒常用量尚未確定。 （1）可參考以下資料：按體重3-6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0、025-0、05mg/kg。 （2）有報(bào)道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1、7小時(shí)，血清清除率略高于成人。在新生兒靜脈應(yīng)用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時(shí)。 14、老年用藥：老年患者用藥應(yīng)酌情減量。 15、藥物過(guò)量：急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。還可以引起溶血性貧血，紅細(xì)胞G-6-PD缺乏癥，腎功能和肝功能損害。

1.如果服用一個(gè)月以上無(wú)效，則無(wú)需繼續(xù)服用。2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服用本品。