哈特(去羥肌苷咀嚼片)

琥珀酸美托洛爾緩釋片

本品主要成份去羥肌苷。

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

東北制藥集團(tuán)沈陽第一制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030875

國藥準(zhǔn)字J20150044

本品與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

劑量：本品應(yīng)在餐前至少30分鐘給藥，或在用餐2小時(shí)以后，空腹服用。無論是每日一次，還是每日兩次，為了提供足夠的緩沖液以防止去羥肌苷在胃中被胃酸降解，每次至少應(yīng)服用兩片相應(yīng)的劑量，充分咀嚼。為避免胃腸道的不良反應(yīng)，患者每次服藥不應(yīng)超過4片。成人：推薦劑量按體重和每日一次，每日兩次的治療方案。體重≥60kg，一次200mg，一日兩次;或一次400mg，一日一次。體重<60kg，一次12.mg，一日兩次;或一次250mg，一日一次。除非患者有腎功能減退，不應(yīng)使用每日一次治療方案兒童：兒童患者的推薦劑量為120mg/m2，每日兩次。兒童的每日一次治療方案尚無數(shù)據(jù)。劑量調(diào)整：一旦出現(xiàn)胰腺炎的臨床征兆和實(shí)驗(yàn)室檢查異常，患者應(yīng)即刻暫緩用藥并確定是否發(fā)生胰腺炎。胰腺炎被確診后，應(yīng)停止使用。若患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病變的癥狀，待中毒癥狀消退后，患者仍能耐受減量的本品治療。重復(fù)使用后，若再出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，應(yīng)考慮完全停止本品治療。腎功能損害的患者服用本品，因清除速率降低，劑量需作調(diào)整。腎功能損害患者的推薦用藥劑量和用藥間隔時(shí)間列在表3。鑒于在兒童患者中，尿液排泄也是消除去羥肌苷的主要途徑，若兒童患者腎功能損害，其去羥肌苷的清除率也將隨之而改變。雖然還沒有實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明這類患者用藥劑量需調(diào)整，仍可考慮減少劑量或加長用藥間隔。連續(xù)腹膜透析或血液透析的患者：建議使用1/4常規(guī)劑量給藥(參閱表3肌酐清除率小于10ml/min患者的推薦劑量)。血液透析后，不需要再補(bǔ)充給藥。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯(lián)合治療?；颊呋加蟹€(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標(biāo)用量為190mg

對(duì)去羥肌苷和其他配方成分有明顯過敏的患者禁用。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。(詳見說明書表格)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：無需調(diào)整劑量。

本品與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

1.胰腺炎:無論是否接受過治療，也無論免疫抑制的程度，單獨(dú)使用或者合用本品，均會(huì)產(chǎn)生致命或非致命的胰腺炎，若懷疑患者患有胰腺炎，應(yīng)暫停使用。一旦確定有胰腺炎，應(yīng)停止使用。合用司他夫定的患者，無論是否同時(shí)合用羥基脲，發(fā)生胰腺炎的可能性較大。為了維持生命，必須使用有胰腺毒性的藥物時(shí)，建議暫停使用本品。有胰腺炎危險(xiǎn)因素的患者，盡量避免使用。一定需要使用時(shí)，需格外小心。HIV感染的晚期患者，其發(fā)生胰腺炎的可能性高，需密切觀察。腎功能損害的患者，若劑量不作調(diào)整，也較容易發(fā)生胰腺炎。胰腺炎的發(fā)生率與劑量有關(guān)。在Ⅲ期研究中發(fā)現(xiàn)，若劑量超過推薦劑量，其發(fā)生率為1%到10%，而采用推薦劑量時(shí)的發(fā)生率為1%到7%。小兒研究發(fā)現(xiàn)，首次劑量低于300mg/m2/日時(shí)，胰腺炎發(fā)生率為3%(2/60)。高劑量時(shí)，發(fā)生率為13%(5/38)。兒童患者出現(xiàn)胰腺炎癥狀或體征時(shí)，應(yīng)暫停使用本品。一旦確診有胰腺炎，應(yīng)停止使用。2.乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大:單獨(dú)使用核苷類藥物或者聯(lián)合用藥，包括去羥肌苷和其他抗病毒藥物，均會(huì)產(chǎn)生乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大，甚至?xí)鹚劳觥＿@些情況多發(fā)生在女性。肥胖和長期的核苷攝入可能是引起上述情況的危險(xiǎn)因素。若患者有患肝臟疾病的危險(xiǎn)因素，使用本品需謹(jǐn)慎。因這些情況也發(fā)生在無危險(xiǎn)因素的患者，所以用藥也需注意。臨床上或?qū)嶒?yàn)室檢查一旦出現(xiàn)乳酸性酸中毒或明顯的肝毒性(包括肝腫大和脂肪變性，轉(zhuǎn)氨酸可能不升高)，本品治療應(yīng)暫緩。3.視網(wǎng)膜改變和視神經(jīng)炎:在成人和兒童患者，均有視網(wǎng)膜改變和視神經(jīng)炎的發(fā)生，服用本品的患者應(yīng)定期接受視網(wǎng)膜檢查。4.全身性反應(yīng):脫發(fā)、過敏性樣反應(yīng)、無力、疼痛、寒顫和發(fā)燒。..消化系統(tǒng):厭食、消化不良和腹脹。6.外分泌腺:涎腺炎、腮腺腫大、口干和眼干。7.造血系統(tǒng):貧血、白細(xì)胞缺乏癥和血小板缺乏癥。8.代謝:糖尿病、低血糖和高血糖。9.肌肉骨骼系統(tǒng):肌肉疼痛(伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高)、引起腎功能衰竭而需血液透析的橫紋肌溶解。關(guān)節(jié)痛和肌肉病變。

1.外周神經(jīng)病變:本品治療，可出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，表現(xiàn)為手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者﹑有神經(jīng)病史同時(shí)使用如司他夫定等神經(jīng)毒性藥物的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。2.本品應(yīng)在用餐30分鐘以前，或在用餐2小時(shí)以后，空腹服用。3.腎功能損害患者:腎功能損害患者(肌酐清除率<60mL/分鐘)，因藥物的清除率降低，較易發(fā)生毒性反應(yīng)。這些患者服用本品的劑量需減少。本品含鎂離子，若長期使用，會(huì)加重患者的鎂負(fù)荷。4.肝功能損害患者:肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥物代謝動(dòng)力學(xué)，現(xiàn)還未明確，因此，這些患者服用本品時(shí)，需明確觀察其毒性。..高尿酸血癥患者:本品與無癥狀高尿酸血癥相關(guān)。若不能降低血中尿酸濃度，必須暫停使用本品。6.單獨(dú)使用或聯(lián)合使用本品均會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的胰腺炎，甚至?xí)?dǎo)致死亡。7.本品可導(dǎo)致外周神經(jīng)病變，外周神經(jīng)病變主要表現(xiàn)為手足麻木刺痛。應(yīng)了解HIV感染的晚期﹑有神經(jīng)病變病史的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。一旦有此毒性發(fā)生，需改變本品劑量或停止使用。8.本品與其他有相似毒性的藥物合用時(shí)，其不良反應(yīng)比單用更易發(fā)生。這些患者需密切觀察。9﹑在服用某些藥物或其他物質(zhì)時(shí)，包括飲酒都可能增加本品的毒性，應(yīng)謹(jǐn)慎。10.為保證胃中的酸中和，每次至少服用兩片，為避免過多的抗酸成分引起胃腸道的副使用，每次劑量不要超過4片。11.本品不能治愈HIV感染，他們?nèi)詴?huì)患HIV感染引起的疾病，如機(jī)會(huì)致病菌感染?；颊咴谑褂帽酒窌r(shí)，仍需看醫(yī)生。另外，服用本品不能防止HIV通過性接觸或血傳染。目前，本品治療的長期效果不明。

1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 3.對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗