米非司酮

氨磺必利片

本品主要成分為米非司酮。

氨磺必利。化學(xué)名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

湖北葛店人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20033550

國藥準(zhǔn)字J20140080

米非司酮膠囊：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

米非司酮膠囊： 在無防護(hù)性生活或避孕失敗后72小時(shí)以內(nèi)，空腹或進(jìn)食2小時(shí)后口服25mg（2粒），服藥后禁食1-2小時(shí)?；蜃襻t(yī)囑。 米非司酮片： 停經(jīng)≤49天之健康早孕婦女，空腹或進(jìn)食2小時(shí)后，首次口服25mg米非司酮片二片，當(dāng)晚再服用一片，以后每隔12小時(shí)服1片，第3天晨服一片25mg米非司酮片后1小時(shí)，在醫(yī)院口服米索前列醇片0.6mg，或于陰道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚（1mg）。臥床休息2小時(shí)，門診觀察6小時(shí)，或遵醫(yī)囑。注意用藥后出血情況，有無妊娠產(chǎn)物排查和不良反應(yīng)。 米非司酮軟膠囊： 1、推薦的用法及用量：停經(jīng)≤49天之健康早孕婦女，空腹或進(jìn)食2小時(shí)后，口服米非司酮膠囊一次25-50mg，一日2次，連服2-3天，每次服藥后禁食2小時(shí)，總量150mg，第3-4天清晨口服米索前列醇600μg（200μg/片×3片），或于陰道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚（1mg），或口服其他同類前列腺素藥物，臥床休息1-2小時(shí)，門診觀察6小時(shí)，注意用藥后出血情況，有無妊娠產(chǎn)物排出和副反應(yīng)。 2、對(duì)本品總量150mg不能耐受的早孕婦女，可把總量減至75mg。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過400mg，應(yīng)分為兩次服用(詳見說明書)。

1、對(duì)本品中任何成份過敏者。 2、心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質(zhì)功能不全者。 3、有使用前列腺素類藥物禁忌癥者：如青光眼、哮喘及對(duì)前列腺素類藥物過敏等。 4、帶宮內(nèi)節(jié)育器妊娠和懷疑宮外孕者。 5、有異常出血史或同時(shí)進(jìn)行抗凝治療者。 6、遺傳性卟啉癥。 7、如不能為病人提供緊急處理不全流產(chǎn)、輸血和緊急復(fù)蘇的醫(yī)療設(shè)施，則禁用本品治療。 8、不得用于不能理解治療程序或不能依從治療方案的病人。

經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)： -血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經(jīng)，男子乳腺發(fā)育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復(fù)。 -體重增加； -可產(chǎn)生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進(jìn)，流涎，靜坐不能，運(yùn)動(dòng)功能減退）。使用維持劑量時(shí)，這些癥狀通常處于中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發(fā)生率很低（劑量依賴型）。 臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現(xiàn)錐體外系癥狀的幾率小。 很少發(fā)生的不良反應(yīng)： -嗜睡； -胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口干。 極少發(fā)生的不良反應(yīng)： -可出現(xiàn)急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉(zhuǎn)動(dòng)危象，牙關(guān)緊閉等癥狀）。無需停藥，只需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復(fù)。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，尤其是延長服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運(yùn)動(dòng)?？鼓憠A能類抗震顫麻痹藥物對(duì)此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動(dòng)過緩。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況

米非司酮膠囊：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

幾乎所有用本品治療的婦女均有不良反應(yīng)，發(fā)生率約為90%。 1、子宮出血和下腹痛（包括子宮痙攣）是用本品治療可預(yù)見的結(jié)果，約有80-90%的婦女出血量超過最大月經(jīng)量。 2、部分早孕婦女服藥后，有惡心、嘔吐、暈厥、乏力、骨盆痛、肛門墜脹感。 3、個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹、頭痛、眩暈及衰弱。 4、使用前列腺素后可有腹痛，部分對(duì)象可發(fā)生嘔吐、腹瀉，少數(shù)有面部潮紅和肢體發(fā)麻現(xiàn)象。 5、其他不良反應(yīng)有：背痛、發(fā)熱、陰道炎、寒戰(zhàn)、消化不良、失眠、腿痛、焦慮和白帶。 6、實(shí)驗(yàn)室檢查可有血色素、血球壓積和紅細(xì)胞下降，極少數(shù)可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。

1、確認(rèn)為早孕者，停經(jīng)天數(shù)不應(yīng)超過49天。   2、米非司酮必須在具有急診、刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件的臨床單位使用。本品不得在藥房自行出售。 3、服用前必須向服藥者詳細(xì)告知治療效果，及可能出現(xiàn)的副反應(yīng)。治療或隨診過程中，如出現(xiàn)大量出血或其他異常情況，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。 4、服藥后，一般會(huì)較早出現(xiàn)少量陰道出血，平均9-16天，部分婦女流產(chǎn)后出血時(shí)間較長，8%可達(dá)30天或更長，曾有出血達(dá)69天的報(bào)告。在某些病人中，過多的出血可能需要血管收縮劑治療、刮宮、輸注生理鹽水或輸血。 5、少數(shù)早孕婦女服用米非司酮膠囊后，即可自然流產(chǎn)。約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物后，6小時(shí)內(nèi)排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥后一周內(nèi)排出妊娠物。 6、服藥后8-15天應(yīng)去治療單位復(fù)診，以確定流產(chǎn)效果。必要時(shí)作B型超聲波檢查或血HCG測定，如確診為流產(chǎn)不全或繼續(xù)妊娠，應(yīng)及時(shí)處理。 7、使用本品終止早孕失敗者，必須進(jìn)行人工流產(chǎn)終止妊娠。 8、任何類型宮內(nèi)節(jié)育器應(yīng)在本品治療前取出。 9、沒有本品在患慢性疾病，如心血管、高血壓、肝、呼吸或腎臟病人，I型糖尿病，嚴(yán)重貧血或重度吸煙的婦女中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。對(duì)超過35歲和每天吸煙10支或以上的婦女應(yīng)慎用。 10、出血：在藥物流產(chǎn)過程中幾乎所有對(duì)象都發(fā)生陰道出血。如出現(xiàn)長期大量出血（每4小時(shí)或在連續(xù)2小時(shí)內(nèi)濕透2條加厚衛(wèi)生巾）是不全流產(chǎn)或其他并發(fā)癥的征兆，可能需要即時(shí)的藥物或手術(shù)干預(yù)來防止失血引起休克。告知病人，如果她們?cè)谒幬锪鳟a(chǎn)后經(jīng)歷長期大量陰道出血，應(yīng)當(dāng)立即就醫(yī)。 11、感染和膿血癥：與其他類型流產(chǎn)一樣，在使用米非司酮和米索前列醇后，國外已有嚴(yán)重細(xì)菌感染病例，包括極罕見的致命的敗血癥休克病例的報(bào)告（這些死亡發(fā)生在使用陰道給予米索前列醇的婦女中，但是在陰道使用米索前列醇和感染或死亡風(fēng)險(xiǎn)增加之間沒有確定的因果關(guān)系）。醫(yī)生對(duì)經(jīng)歷藥物流產(chǎn)的病人進(jìn)行評(píng)估時(shí)應(yīng)當(dāng)警惕這種罕見事件的可能性。特別是，持續(xù)發(fā)熱38℃或更高，重度腹痛，或藥物流產(chǎn)后數(shù)天盆腔觸痛可能是感染的指征。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不知道米非司酮是否被分泌在乳汁中。但是，許多與米非司酮有相似化學(xué)結(jié)構(gòu)的激素可以被分泌到乳汁中。由于米非司酮對(duì)嬰兒的影響尚不滿楚，哺乳婦女應(yīng)當(dāng)咨詢保健醫(yī)生以決定是否應(yīng)當(dāng)在用藥后停止哺乳5-7天。 13、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 14、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 15、藥物過量：在耐受性研究中，給予健康非妊娠婦女和男性對(duì)象單次口服1800mg米非司酮，未見有嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)告。如果病人攝入大大超過劑量，應(yīng)當(dāng)密切注意腎上腺衰竭征兆。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥安全性尚未確定；3.肝腎功能不全者慎用；4.藥物過量可能引起嚴(yán)重不良反應(yīng)；5.避免與酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時(shí)使用。