單硝酸異山梨酯注射液

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本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

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華北制藥股份有限公司

貝達藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20066170

國藥準字H20110061

本品用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

靜脈滴注，臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為2-7mg。開始給藥速度為60μg/min，一般速度為60-120μg/min，每日一次，10天為一療程。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次?？诜?，空腹或與食物同服，高熱量...

以下患者禁用本品： 1、對硝基化合物過敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈壓。 3、左心功能不全并低充盈壓。 4、休克狀態(tài)。 5、嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）。 6、心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?。 7、縮窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、合并使用西地那非。因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。

?？颂婺岬陌踩栽u估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療?？傮w上?？颂婺崮褪苄粤己谩II期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～II級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在?？颂婺岷图翘婺峤M均未觀察到間質(zhì)性肺?。↖LD）的不良反應(yīng)。在?？颂婺岬腎期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關(guān)；另一例因為缺乏病理檢查結(jié)果，未能確認最終結(jié)論。

本品用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

1、用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通常可在繼續(xù)用藥幾天后消失。 2、偶見報道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺）。 3、在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應(yīng)）和/或顯著的矛盾性心動過緩。 4、初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)。 5、在個別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎（炎癥性皮膚病）。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量5-單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應(yīng)當避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。 6、注意：服用本品后，因血流的相對重新分布進入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。冠心病患者可因此導致心肌缺血。 7、當出現(xiàn)任何上述未提到的不良反應(yīng)時，應(yīng)及時通知醫(yī)師、藥師。

1、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動脈高壓）的病人使用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果，可以導致動脈血氧含量的暫時降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心?。┑牟∪恕?2、因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。 3、在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護： （1）主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。 （2）有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人。 （3）伴有顱內(nèi)壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）。 （4）嚴重腎功能損害的病人。 （5）甲狀腺功能減退、營養(yǎng)不良及體重過低患者。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗，用藥時，應(yīng)仔細權(quán)衡利弊。 5、兒童用藥：本品用于兒童的療效、安全性尚未確立。 6、老年用藥：依照說明書，無特殊要求。 7、藥物過量： （1）根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀： ①低血壓伴有反射性心動過速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。 ②嚴重過量時，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率及脈率減低，及麻痹。 ③極劇過量時，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。 ④長期過量時，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。 （2）治療方法 取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測生命體征，必要時進行特殊護理。如發(fā)生嚴重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺升高血壓、維持血液循環(huán)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥： ①維生素C：口服1克或靜脈注射其鈉鹽。 ②亞甲基藍：靜注1％亞甲基藍，最多不超過50毫升。 ③甲苯胺藍：最初靜注嚴格按2-4毫克/公斤體重進行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔一小時進行靜注。 ④吸氧、血液透析，輸液。

1、據(jù)文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進行相關(guān)檢查。當證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止用藥，并對患者進行相應(yīng)的治療。 文獻報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應(yīng)謹慎。