鹽酸胺碘酮膠囊

頭孢克洛干混懸劑

本品主要成份為頭孢克洛。

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蘇州西克羅制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13020798

國(guó)藥準(zhǔn)字H10983028

1、本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過速及室顫的預(yù)防。

?？虅谶m用于治療下列敏感菌株引起的感染： 中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 下呼吸道感染(包括肺炎)：山肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌?；撔枣溓蚓?A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎)：由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 注：青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染(包括預(yù)防風(fēng)濕熱)的常用藥，美國(guó)心臟協(xié)會(huì)推薦羧氨芐青霉素(Amoxicillin)作為預(yù)防牙科，口腔和上呼吸道感染引起的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的藥物，在此方面，對(duì)于顱防α溶血性鏈球菌感染，青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對(duì)于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對(duì)于預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱或細(xì)菌性心內(nèi)膜炎，目前尚無(wú)證實(shí)頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。治療β溶血性鏈球菌感染時(shí)，至少應(yīng)給予10天的頭抱克洛治療量。 尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎)：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷門氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。 注：頭孢克洛對(duì)急性和慢性尿道感染都有效。 皮膚和皮膚組織感染：由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。 鼻竇炎 淋球菌性

口服。成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持，部分病人可減至0.2g（1粒），每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持。

?？虅诰煽诜?。 成人：成人常用劑量是0.25g。每8小時(shí)一次。支氣管炎和肺炎的...

1、嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。 2、Ⅰ或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。 3、心動(dòng)過緩引起暈厥者禁用。 4、各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。 5、對(duì)本品過敏者禁用。

與頭抱克洛治療有關(guān)的不良反應(yīng)有： 過敏反應(yīng)：根據(jù)報(bào)道，約占病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹(1/100)。瘙癢、蕁麻疹和庫(kù)姆斯試驗(yàn)陽(yáng)性，發(fā)生率均在1/200以下。 曾有報(bào)道，使用頭孢克洛會(huì)發(fā)生血清病樣反應(yīng)。這種反應(yīng)的特點(diǎn)是出現(xiàn)多形性紅斑，皮疹及其它伴有關(guān)節(jié)炎/關(guān)節(jié)痛的皮膚表現(xiàn)．發(fā)熱或無(wú)發(fā)熱。與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結(jié)病和蛋白尿有關(guān)，沒有進(jìn)入循環(huán)的免疫復(fù)合物，并且無(wú)反應(yīng)后遺癥的跡象。人們正在進(jìn)行深入的研究，血清病樣反應(yīng)似乎是由于過敏，常常發(fā)生于頭抱克洛第二療程期間或正在進(jìn)入第二療程時(shí)。據(jù)報(bào)道，兒童比成年人更常發(fā)生此類反應(yīng)，總發(fā)生率在一次集中試驗(yàn)200例中有1例(0.5%)，在總的臨床試驗(yàn)8，346例中有2例(0.024%)[在各次臨床試驗(yàn)中兒童的發(fā)生率為0.055%，在副作用的自動(dòng)報(bào)告38，000例中有1例(0.003%)]。在治療開始后幾天出現(xiàn)的體征和綜合癥，停止治療后幾天消退。這類反應(yīng)偶爾會(huì)導(dǎo)致病人住院，但住院時(shí)間通常很短(根據(jù)上市后監(jiān)測(cè)研究，平均住院時(shí)間為2-3天)。在這些需要住院的病人中，入院時(shí)其綜合癥從輕微至嚴(yán)重不等，兒童中嚴(yán)重反應(yīng)發(fā)生率較大?？菇M胺劑和糖皮質(zhì)激素似

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期服用：對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行多次的生殖研究，劑量高達(dá)人用量的12倍，對(duì)白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結(jié)果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒L的任何證據(jù)。然而，對(duì)孕婦尚無(wú)適當(dāng)?shù)?、很好?duì)照的臨床研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不能永遠(yuǎn)預(yù)言人體的反應(yīng)，所以除非急需，孕期是不宜使用本品的。 分娩：頭孢克洛對(duì)分娩的影響尚不清楚。 哺乳母親：哺乳婦女一次口服500mg后，在母乳中測(cè)出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時(shí)的平均水平分別是0.18，0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小時(shí)測(cè)出

1、心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。 （1）竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)； （2）房室傳導(dǎo)阻滯； （3）偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速；主要見于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí)； （4）以上不良反應(yīng)主要見于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。? 2、甲狀腺： （1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；? （2）甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。 3、胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。? 4、眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無(wú)永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。? 5、神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。? 6、皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。? 7、肝臟：肝炎或脂肪浸潤(rùn)，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。? 8、肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發(fā)發(fā)現(xiàn)：肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴(yán)重者可致死。實(shí)驗(yàn)室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細(xì)胞增高。肺部發(fā)生上述病癥應(yīng)需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 9、其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。

體外試驗(yàn)表明．頭孢菌素對(duì)細(xì)菌的作用，在于抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。體外研究表明下列細(xì)菌大多數(shù)對(duì)頭孢克洛敏感，但是對(duì)在“適應(yīng)癥”以外的感染的臨床療效尚不清楚。 革蘭氏陽(yáng)性需氧菌： 葡萄球菌，包括凝固酶陽(yáng)性，凝固酶陰性和產(chǎn)青霉素酶菌株(用體外試驗(yàn)法)。頭孢克洛和甲氧苯青霉素之間顯示有交叉耐藥。 肺炎球菌 化膿性鏈球菌 革蘭氏陰性需氧菌： 分岐枸椽酸菌 埃希氏大腸桿菌 流感嗜血桿菌，包括產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶，對(duì)氨芐青霉(ampicillin)有耐藥性的菌株。 克雷白氏菌屬 卡他莫拉氏菌(布蘭漢氏球菌) 淋病雙球菌 奇異變形桿菌 厭氧菌： 擬類桿菌屬(脆弱擬桿菌除外) 黑色消化球菌 消化鏈球菌屬 痤瘡丙酸桿菌 注意：假單胞菌屬；醋酸鈣不動(dòng)桿菌；多數(shù)腸球菌；腸桿菌屬；摩氏摩根菌；雷氏變形桿菌；β一內(nèi)酰胺酶陰性、對(duì)氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌；吲哚陽(yáng)性變形桿菌和沙雷菌屬對(duì)頭孢克洛耐藥。 注：對(duì)甲氧苯青霉素有耐藥性的葡萄球菌以及大多數(shù)腸球菌菌株[糞腸球菌(以前稱“糞鏈球菌”)和屎腸球菌(以前稱“屎鏈球菌”)]對(duì)頭孢克洛和其它頭孢菌素有耐藥性。頭孢克洛對(duì)腸桿菌屬，沙雷氏菌屬。摩根氏變形桿菌、普通變形桿菌和雷極變

1、過敏反應(yīng)，對(duì)碘過敏者對(duì)本品可能過敏。 2、對(duì)診斷的干擾： （1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； （2）極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； （3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）竇性心動(dòng)過緩； （2）Q-T延長(zhǎng)綜合征； （3）低血壓； （4）肝功能不全； （5）肺功能不全； （6）嚴(yán)重充血性心力衰竭。 4、多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： （1）血壓； （2）心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期； （3）肝功能； （4）甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次； （5）肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個(gè)月1次； （6）眼科檢查。 5、本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷； 6、本品半衰期長(zhǎng)，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 8、兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 9、老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。 10、藥物過量：有報(bào)道服用3～8g胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發(fā)生藥物過量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。

一般注意事項(xiàng)：長(zhǎng)期使用頭孢克洛，會(huì)使不敏感菌株大量繁殖。因此，對(duì)病人細(xì)心觀察是必不可少的。如果治療期間發(fā)生二重感染，必須采取適當(dāng)措施。 曾有報(bào)道，用頭孢菌素類抗生素治療期間，庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)呈直接陽(yáng)性。曾有報(bào)道，用頭孢菌素類抗生素治療期間，庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)呈直接陽(yáng)性。有報(bào)道，在使用頭孢克洛治療時(shí)，發(fā)現(xiàn)庫(kù)姆斯試驗(yàn)呈直接陽(yáng)性。必須認(rèn)識(shí)到，例如在血液學(xué)研究或在輸血的交叉配血過程中(當(dāng)進(jìn)行抗球蛋白試驗(yàn)時(shí))或?qū)ζ淠赣H在分娩前服過頭孢菌素的新生兒進(jìn)行庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)，庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)呈陽(yáng)性可能與藥物有關(guān)。 存在嚴(yán)重道腎功能不全時(shí)要慎用頭孢克洛，因?yàn)轭^孢克洛在無(wú)尿癥病人體內(nèi)的半衰期為2.3-2.8小時(shí)。對(duì)于中度至嚴(yán)重腎功能受損病人，劑量通常不變。在這種情況下，頭孢克洛的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的臨床觀察和實(shí)驗(yàn)室研究。 對(duì)于有胃腸道病史(特別是結(jié)腸炎)的病人，使用抗生素(包括頭孢菌素)要慎重。 警告：在使用頭孢克洛之前，要注意確定病人以前是否對(duì)頭孢克洛或其它頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果本品用于對(duì)青霉素過敏病人，要加以注意，因?yàn)槲墨I(xiàn)清楚地報(bào)道在B內(nèi)酰胺類抗生索中會(huì)產(chǎn)生交叉過敏(包括過敏反應(yīng))。 如果發(fā)生對(duì)