頭孢噻肟鈉

加替沙星滴眼液

本品主要成分為頭孢噻肟鈉。

本品主要成份為加替沙星。

遼寧美亞制藥有限公司

安徽省雙科藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20046075

國藥準(zhǔn)字H20051825

本品適用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的選用藥物。

本品適用于敏感菌所引起的急性細(xì)菌性結(jié)膜炎。

注射用頭孢噻肟鈉： 1、成人：一日2-6g，分2-3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴(yán)重感染者每6-8小時2-3g，一日最高劑量不超過12g。治療無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時1g。 2、新生兒：日齡小于等于7日者每12小時50mg/kg，出生大于7日者，每8小時50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至每6小時75mg/kg，均以靜脈給藥。 3、嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時須適當(dāng)減量。血清肌酐值超過424μmol/L（4.8mg）或肌酐清除率低于20ml/min時，本品的維持量應(yīng)減半；血清肌酐超過751μmol/L（8.5mg）時，維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5-2g。但在透析后應(yīng)加用1次劑量。

第1～2天:清醒狀態(tài)下，2小時1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

眼部用藥常見的不良反應(yīng)為結(jié)膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結(jié)膜炎，發(fā)生率約為5～10%。發(fā)生率在1～4%的不良反應(yīng)為球結(jié)膜水腫、結(jié)膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、跟臉?biāo)[、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可導(dǎo)致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/Kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)、胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應(yīng)咨詢醫(yī)生，權(quán)衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應(yīng)慎重。兒童用藥：1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。老年用藥：老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

不良反應(yīng)發(fā)生率低，約3%-5%。 1、有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。 2、堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時性血尿素氮和肌酐升高等。 3、白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。 4、偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。 5、極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。

1.藥理作用 加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IⅣ，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。 體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。 2.毒理研究 （1）遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的IⅡ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 （2）生殖毒

1、用藥前需進(jìn)行過敏試驗(yàn)。 2、交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。 3、對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。 4、頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol（51mg）。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。 5、配制肌內(nèi)注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10-20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻肟內(nèi)，于5-10分鐘內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100-500ml。肌內(nèi)注射劑量超過2g時，應(yīng)分不同部位注射。 6、腎功能減退者應(yīng)在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。 7、本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用本品時雖無發(fā)生問題的報告，但應(yīng)用本品時宜暫停哺乳。本品可透過血胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)癥的患者。 9、兒童用藥：嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。 10、老年用藥：老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。

1. 嚴(yán)格按照說明書或醫(yī)生指導(dǎo)使用；2. 避免與眼睛接觸；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 對本品過敏者禁用；5. 兒童使用需在成人監(jiān)護(hù)下；6. 使用后如出現(xiàn)不適癥狀，應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。