門冬氨酸鉀注射液

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為門冬氨酸鉀，其化學(xué)名稱：L-2-氨基丁二酸鉀半水合物。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

遼寧藥聯(lián)制藥有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20133001

國藥準(zhǔn)字H20133200

本品用于：

-用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

靜脈滴注。成人每次給以門冬氨酸鉀1.71-5.14g（即K+：10-30mEq，本品1-3支），用注射用水、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、生理鹽水或其他適宜稀釋劑稀釋，稀釋液濃度在0.68%（K+:40mEq/L）以下，靜脈滴注速度毎分鐘不超過8mL，每天給藥量不超過17.1g（即K+：100mEq，本品10支）。給藥量根據(jù)患者的年齡和癥狀增減，或遵醫(yī)囑。

治療應(yīng)由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時服用，并飲一...

下列患者禁用本品： 1、高鉀血癥患者。 2、高鉀型周期性麻痹者，可能會引起麻痹發(fā)作。 3、對本品成份過敏者。 4、嚴(yán)重腎功能不全者。（用藥前一日的排尿量少于500ml，或給藥前排尿量少于20ml/h，或更少）此類患者排鉀減少，可能導(dǎo)致高鉀血癥。 5、腎上腙皮質(zhì)功能減退（阿狄森氏?。捍祟惢颊哂捎谌┕掏置诘臏p少導(dǎo)致排鉀障礙，可能產(chǎn)生高鉀血癥。 6、正在使用依普利酮的患者。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點(diǎn)會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

1、靜脈滴注濃度較高、速度較快或靜脈較細(xì)時，易刺激靜脈引起疼痛，甚至引起靜脈炎。 2、高鉀血癥。應(yīng)用過量、速度較快或原有腎功能損害時易發(fā)生?？杀憩F(xiàn)為軟弱、乏力、手足口唇麻木、焦慮、意識模糊、呼吸困難、心率減慢、心律失常、傳導(dǎo)阻滯、甚至心跳驟停。心電圖表現(xiàn)為高而尖的T波、P-R間期延長等。

1、當(dāng)快速靜脈注射鉀離子時，會導(dǎo)致心律失常，某些情況還會岀現(xiàn)心跳驟停。所以本品不得直接靜脈注射，只能用于靜脈滴注，本品必須稀釋到K+濃度在40mEq/L以下，搖勻后使用；當(dāng)大量給予本品且與復(fù)方氨基酸制劑合用時，要注意電解質(zhì)平衡。 2、用藥期間，應(yīng)關(guān)注血中電解質(zhì)和心電圖的變化，尤其是長期給藥時。應(yīng)定期檢查血或尿中的鉀濃度、腎功能及心電圖等，如果用藥過程中產(chǎn)生高鉀血癥，應(yīng)立即停止用藥。 3、低鉀血癥同時伴有低氯血癥性堿中毒時，給予本品的同時應(yīng)給予氯。 4、以下患者應(yīng)慎用： （1）腎功能低下或腎功能不全患者：此類患者排鉀能力降低，可能導(dǎo)致高鉀血癥的發(fā)生。 （2）急性脫水，大面積組織損傷（如，燒傷或外傷等）患者；細(xì)胞內(nèi)鉀向細(xì)胞外轉(zhuǎn)移，可能導(dǎo)致高鉀血癥。 （3）患有容易導(dǎo)致高鉀血癥疾病的患者（低腎素性低醛固酮癥）。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實(shí)驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細(xì)胞的強(qiáng)烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴(yán)重肝功能衰竭者在認(rèn)真進(jìn)行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹(jǐn)記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對