鹽酸氯丙嗪

左乙拉西坦片

本品主要成分為鹽酸氯丙嗪。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

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優(yōu)時比（珠海）制藥有限公司

國藥準字H21020629

國藥準字J20160085

1、本品對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 口服。用于精神分裂癥或躁狂癥，從小劑量開始，一次25-50mg（1-2片），一日2-3次，每隔2-3日緩慢逐漸遞增至每日300-450mg（12-18片），分次服，癥狀減輕后再減至每日100-150mg（4-6片）。鹽酸氯丙嗪注射液： 1、肌內(nèi)注射：一次25-50mg，一日2次，待患者合作后改為口服。 2、靜脈滴注：從小劑量開始，25-50mg稀釋于500ml葡萄糖氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注，一日1次，每隔1-2日緩慢增加25-50mg，治療劑量一日100-200mg。不宜靜脈推注。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。 (2) 給藥方法...

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經(jīng)質、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應和發(fā)生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。 　　- 全身反應和給藥部位不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。 突然中斷抗癲癇治療， 可能使病情惡化， 對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。 兒童用藥：見[用法用量]項。 老年用藥：見[用法用量]項。

1、常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。 2、可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。 3、可出現(xiàn)錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 4、長期大量用藥可引起遲發(fā)性運動障礙。 5、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。 6、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調、閉經(jīng)。 7、可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。 8、少見骨髓抑制。 9、偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內(nèi)試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸

1、患有心血管疾?。ㄈ缧乃ァ⑿募」Ｋ?、傳導異常）慎用。 2、出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。 3、出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。 4、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。 5、肝、腎功能不全者應減量。 6、癲癇患者慎用。 7、應定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。 8、對暈動癥引起的嘔吐效果差。 9、用藥后引起體位性低血壓應臥床，血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。 10、本品顏色變深或有沉淀時禁止使用。 11、本品不宜皮下注射。靜脈注射可引起血栓性靜脈炎，應稀釋后緩慢注射。 12、不適用于有意識障礙的精神異常者。

根據(jù)當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。