鹽酸雷尼替丁

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為鹽酸雷尼替丁。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學(xué)名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

東港市宏達(dá)制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H21020626

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080599

鹽酸雷尼替丁片：

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸雷尼替丁片： 1、口服。一次150mg，一日2次，或一次300mg睡前1次。 2、維持治療：口服。一次150mg，每晚1次。 3、嚴(yán)重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長(zhǎng)，劑量應(yīng)減少，一次75mg，一日2次。 4、治療卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征，宜用大量，一日600-1200mg。 鹽酸雷尼替丁膠囊： 口服。成人一次1粒，一日2次。于清晨和睡前服用。 鹽酸雷尼替丁泡騰片： 溫開(kāi)水溶解后口服，一次0.15g，一日2次，清晨和臨睡前服用。 鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 口服。成人，一次1袋，一日2次，用溫開(kāi)水溶解口服。于清晨和睡前服用。 鹽酸雷尼替丁注射液、注射用鹽酸雷尼替?。?1、成人： （1）上消化道出血：每次50mg，稀釋后緩慢靜滴（1-2小時(shí)），或緩慢靜脈推注（超過(guò)10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6-8小時(shí)給藥1次。 （2）術(shù)前給藥：全身麻醉或大手術(shù)前60-90分鐘緩慢靜注50-100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1-2小時(shí)。 2、小兒： （1）靜注：每次1-2mg/kg，每8-12小時(shí)一次。 （2）靜滴：每次2-4mg/kg，24小時(shí)連續(xù)滴注。 鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 成人：靜脈滴注，一次0.1g，一日2次，宜緩慢靜脈滴注。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)...

鹽酸雷尼替丁片、鹽酸雷尼替丁泡騰片、注射用鹽酸雷尼替丁、鹽酸雷尼替丁注射液、鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 1、8歲以下兒童禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 　　根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 　　發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來(lái)的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(jiàn)（≥1/10），常見(jiàn)（≥1/100至<1/10），少見(jiàn)（≥1/1000至<1/100），罕見(jiàn)（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見(jiàn)（<1/10000），未知（不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺(jué)障礙（包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過(guò)敏，

鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 1、常見(jiàn)的有：惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 2、對(duì)腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。 3、少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。 鹽酸雷尼替丁片： 1、常見(jiàn)的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 2、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。 3、少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過(guò)敏反應(yīng)，與藥物的用量無(wú)關(guān)。 4、長(zhǎng)期服用可因持續(xù)降低胃液酸度，而利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖。從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 鹽酸雷尼替丁泡騰片： 1、常見(jiàn)的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 2、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。 3、少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。 4、長(zhǎng)期服用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 5、肝功能不全者及老年患者，偶見(jiàn)服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 鹽酸雷尼替丁注射液： 1、常見(jiàn)的有惡心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續(xù)用藥過(guò)程中可緩解。 2、部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等，10余分鐘后自行消失；靜注局部可有瘙癢，發(fā)紅，1小時(shí)后可消失。 3、偶見(jiàn)靜脈注射后出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。 4、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕。 5、少數(shù)患者用藥后引起白細(xì)胞或血小板減少，停藥后癥狀可自行消失。 6、本品可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常?？赡芟邓幬镞^(guò)敏反應(yīng)，與藥物的用量無(wú)關(guān)。 7、偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。 注射用鹽酸雷尼替丁 1、消化系統(tǒng)：可有惡心/嘔吐、便秘、腹瀉、腹部不適/疼痛，偶有胰腺炎的報(bào)道。本品可引起ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。偶有報(bào)道會(huì)導(dǎo)致肝細(xì)胞性、膽汁郁積性或混合型肝炎（伴有黃膽或無(wú)黃膽），有上述癥狀應(yīng)立即停用本品。這些不良反應(yīng)通常是可逆的，但偶有致死的情況發(fā)生。罕有導(dǎo)致肝衰竭的報(bào)道。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、眩暈、失眠、嗜睡。重癥老年病人中偶出現(xiàn)可逆性精神混亂、興奮、抑郁、幻覺(jué)和偶有眼睛適應(yīng)性調(diào)節(jié)變化導(dǎo)致的視覺(jué)混亂的報(bào)道。 3、心血管系統(tǒng)：與其它H2一柱只阻滯劑一樣，偶有心律失常，例如心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、心博停止、心室阻滯及心室早博。 4、血液系統(tǒng)：少數(shù)病人血液中各成分?jǐn)?shù)量會(huì)發(fā)生變化（白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少），這些變化通?？赡妗Ｅ加辛＜?xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥（有時(shí)候伴有骨髓發(fā)育不全）、再生障礙性貧血癥的報(bào)道。 5、肌肉骨骼：偶見(jiàn)關(guān)節(jié)痛與肌痛。 6、內(nèi)分泌系統(tǒng)：動(dòng)物與人的對(duì)照性研究顯示本品不會(huì)刺激任何垂體激素，也無(wú)抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用時(shí)不會(huì)出現(xiàn)象西咪替丁導(dǎo)致的男子乳房女性化與陽(yáng)萎的情況，只是偶有使用本品的男性患者出現(xiàn)乳房女性化、陽(yáng)萎與性欲降低的狀況，一般病人不會(huì)發(fā)生。 7、其它：靜注時(shí)局部可有灼燒感與瘙癢感。偶有超敏反應(yīng)（如支氣管痙攣、發(fā)燒、皮疹、多種紅斑）、過(guò)敏反應(yīng)、血管神經(jīng)水腫和血清肌酐的少量增加。偶有脫發(fā)和脈管炎。 鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 1、靜注時(shí)局部有灼燒感與瘙癢感。臨床試驗(yàn)中對(duì)病人采用口服或注射不同的給藥途徑時(shí)，有導(dǎo)致頭痛（有時(shí)是銳痛）的事件報(bào)道，但在許多病例中究竟與使用本品治療有何關(guān)系至今仍然不明，可能與其用法有關(guān)。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭昏眼花、嗜睡、失眠、眩暈。偶可致可逆性精神混亂、興奮、抑郁、幻覺(jué)，主要在重癥老年病人中出現(xiàn)。偶見(jiàn)眼睛適應(yīng)性調(diào)節(jié)變化導(dǎo)致的視覺(jué)混亂的報(bào)道。 3、心血管：與其它H2-阻滯劑一樣，偶有心律失常，例如心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、心搏停止、心室阻滯及心室早博。 4、胃腸道：便秘、腹瀉、惡心/嘔吐、腹部不適/疼痛，偶有胰腺炎的報(bào)道。 5、肝臟：在標(biāo)準(zhǔn)志愿受試者中，12人（靜注100mg，每天4次，連用7天）中有6人、24人（靜注50mg，每天4次，連用5天）中有4人，其丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶比用藥前至少升高了一倍。偶有報(bào)道會(huì)導(dǎo)致肝細(xì)胞性、膽汁郁積性或混合型肝炎（伴有黃疸或無(wú)黃疸），有上述癥狀應(yīng)立即停用雷尼替丁。這些不良反應(yīng)通常是可逆的，但偶有致死的情況發(fā)生。罕有導(dǎo)致肝衰竭的報(bào)道。 6、肌肉骨骼：偶見(jiàn)關(guān)節(jié)痛與肌痛。 7、血液：少數(shù)病人血液中各成分?jǐn)?shù)量會(huì)發(fā)生變化（白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少），這些變化通?？赡?。偶有粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥（有時(shí)候伴有骨髓發(fā)育不全）、再生障礙性貧血癥的病例。極罕有后天免疫溶血性貧血癥的報(bào)道。 8、內(nèi)分泌：動(dòng)物和人的對(duì)照性研究顯示，本品不會(huì)刺激任何垂體激素，也無(wú)抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用時(shí)不會(huì)出現(xiàn)象西米替丁導(dǎo)致的男子乳房女性化與陽(yáng)痿的情況，只是偶有使用本品的男性患者出現(xiàn)乳房女性化、陽(yáng)痿與性欲降低的狀況，一般病人不會(huì)發(fā)生。 9、皮膚：皮疹，包括少發(fā)的多種紅斑。 10、其它：偶有超敏反應(yīng)（例如：支氣管痙攣、發(fā)燒、皮疹，嗜曙紅血球增多）、過(guò)敏反應(yīng)、血管神經(jīng)水腫和血清肌酐的少量增加。偶有禿頭癥與脈管炎。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)

鹽酸雷尼替丁片： 1、疑為癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療。 2、對(duì)肝有一定毒性，但停藥后即可恢復(fù)。 3、肝功能不全者及老年患者，偶見(jiàn)服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 4、肝、腎功能不全患者慎用。 5、男性乳房女性化少見(jiàn)，其發(fā)病率隨年齡的增加而升高。 6、可降低維生素B12的吸收，長(zhǎng)期使用，可致B12缺乏。 7、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 1、本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解，請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 2、老年患者與肝腎功能不全者慎用。 3、如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請(qǐng)立即就醫(yī)。 4、8歲以上兒童用量請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 5、對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 6、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 7、請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 8、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 9、如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 鹽酸雷尼替丁泡騰片： 1、雷尼替丁可掩蓋胃癌癥狀，胃潰瘍患者用藥前應(yīng)確診為良性潰瘍后方可使用。 2、本品主要由腎排泄，有腎功能損害者須調(diào)整劑量。本品主要在肝臟中代謝，肝功能不全者應(yīng)謹(jǐn)慎觀察使用。長(zhǎng)期用藥者（一年以上）應(yīng)定期作肝功能檢查。 3、偶有報(bào)道本品會(huì)加重急性卟啉癥患者的病情，患過(guò)該癥者應(yīng)避免使用。 鹽酸雷尼替丁注射液： 1、本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。 2、嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 3、肝功能不全者偶見(jiàn)服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 4、血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來(lái)水平。 5、男性乳房女性化少見(jiàn)，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。 6、長(zhǎng)期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 注射用鹽酸雷尼替丁： 1、本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。 2、嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)；肝功能不全者偶見(jiàn)服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 3、血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來(lái)水平。 4、長(zhǎng)期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 5、男性乳房女性化少見(jiàn)，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。 6、出血停止后可改用口服制劑維持治療。 7、偶有報(bào)道本品會(huì)加重急性卟啉癥患者的病情，患過(guò)該癥者應(yīng)避免使用。 鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 1、雷尼替丁可掩蓋胃癌癥狀，胃潰瘍出血患者用藥前應(yīng)確診為良性潰瘍后方可使用。 2、本品主要由腎排泄，有腎功能損害者須調(diào)整劑量。本品主要在肝臟中代謝，肝功能不全者應(yīng)謹(jǐn)慎觀察使用。 3、出血停止后可改用口服制劑維持治療。 4、偶有快速靜注致心動(dòng)過(guò)緩的報(bào)道，此情況通常見(jiàn)于有心律失常傾向因素者。對(duì)此類患者給藥速度不能超過(guò)推薦用法。 5、偶有報(bào)道本品會(huì)加重急性卟啉癥患者的病情，患過(guò)該癥者應(yīng)避免使用。 6、實(shí)驗(yàn)室檢查，偶有SGOT、SGPT和血清肌酐輕度升高。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)臨床需要，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 　　癲癇發(fā)作 　　首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時(shí)，應(yīng)停止使用本品。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷