鹽酸雷尼替丁

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成分為鹽酸雷尼替丁。

本品主要成份為：硫酸氫氯吡格雷 　　化學(xué)名稱：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氫噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氫鹽 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 　　分子量：419.9

東港市宏達(dá)制藥有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H21020626

國藥準(zhǔn)字J20180029

鹽酸雷尼替丁片：

氯吡格雷用于以下患者，預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸雷尼替丁片： 1、口服。一次150mg，一日2次，或一次300mg睡前1次。 2、維持治療：口服。一次150mg，每晚1次。 3、嚴(yán)重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長，劑量應(yīng)減少，一次75mg，一日2次。 4、治療卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征，宜用大量，一日600-1200mg。 鹽酸雷尼替丁膠囊： 口服。成人一次1粒，一日2次。于清晨和睡前服用。 鹽酸雷尼替丁泡騰片： 溫開水溶解后口服，一次0.15g，一日2次，清晨和臨睡前服用。 鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 口服。成人，一次1袋，一日2次，用溫開水溶解口服。于清晨和睡前服用。 鹽酸雷尼替丁注射液、注射用鹽酸雷尼替?。?1、成人： （1）上消化道出血：每次50mg，稀釋后緩慢靜滴（1-2小時(shí)），或緩慢靜脈推注（超過10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6-8小時(shí)給藥1次。 （2）術(shù)前給藥：全身麻醉或大手術(shù)前60-90分鐘緩慢靜注50-100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1-2小時(shí)。 2、小兒： （1）靜注：每次1-2mg/kg，每8-12小時(shí)一次。 （2）靜滴：每次2-4mg/kg，24小時(shí)連續(xù)滴注。 鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 成人：靜脈滴注，一次0.1g，一日2次，宜緩慢靜脈滴注。

。

鹽酸雷尼替丁片、鹽酸雷尼替丁泡騰片、注射用鹽酸雷尼替丁、鹽酸雷尼替丁注射液、鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 對本品過敏者禁用。 鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 1、8歲以下兒童禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

） 非甾體抗炎藥（NSAIDs）：在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究，所以，是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險(xiǎn)性事件尚不清楚。因此，非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時(shí)應(yīng)特別小心（見注意事項(xiàng)）。 其它聯(lián)合治療： 由于氯吡格雷部分地由CYP2C19代謝為活性代謝物，使用抑制此酶活性的藥物將導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝物水平的降低。藥物相互作用的臨床相關(guān)意義尚不確定。不推薦聯(lián)合使用強(qiáng)效或中度CYP2C19抑制劑（如奧美拉唑）（參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無臨床上提供的有關(guān)用于妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實(shí)驗(yàn)無直接或間接的證據(jù)表明波立維對懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長存在有害作用（參見 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：參見

鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 1、常見的有：惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 2、對腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。 3、少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。 鹽酸雷尼替丁片： 1、常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 2、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。 3、少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān)。 4、長期服用可因持續(xù)降低胃液酸度，而利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖。從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 鹽酸雷尼替丁泡騰片： 1、常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 2、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)較輕。 3、少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。 4、長期服用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 5、肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 鹽酸雷尼替丁注射液： 1、常見的有惡心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續(xù)用藥過程中可緩解。 2、部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等，10余分鐘后自行消失；靜注局部可有瘙癢，發(fā)紅，1小時(shí)后可消失。 3、偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩。 4、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕。 5、少數(shù)患者用藥后引起白細(xì)胞或血小板減少，停藥后癥狀可自行消失。 6、本品可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常?？赡芟邓幬镞^敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān)。 7、偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。 注射用鹽酸雷尼替丁 1、消化系統(tǒng)：可有惡心/嘔吐、便秘、腹瀉、腹部不適/疼痛，偶有胰腺炎的報(bào)道。本品可引起ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。偶有報(bào)道會導(dǎo)致肝細(xì)胞性、膽汁郁積性或混合型肝炎（伴有黃膽或無黃膽），有上述癥狀應(yīng)立即停用本品。這些不良反應(yīng)通常是可逆的，但偶有致死的情況發(fā)生。罕有導(dǎo)致肝衰竭的報(bào)道。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、眩暈、失眠、嗜睡。重癥老年病人中偶出現(xiàn)可逆性精神混亂、興奮、抑郁、幻覺和偶有眼睛適應(yīng)性調(diào)節(jié)變化導(dǎo)致的視覺混亂的報(bào)道。 3、心血管系統(tǒng)：與其它H2一柱只阻滯劑一樣，偶有心律失常，例如心動過速、心動過緩、心博停止、心室阻滯及心室早博。 4、血液系統(tǒng)：少數(shù)病人血液中各成分?jǐn)?shù)量會發(fā)生變化（白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少），這些變化通?？赡?。偶有粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥（有時(shí)候伴有骨髓發(fā)育不全）、再生障礙性貧血癥的報(bào)道。 5、肌肉骨骼：偶見關(guān)節(jié)痛與肌痛。 6、內(nèi)分泌系統(tǒng)：動物與人的對照性研究顯示本品不會刺激任何垂體激素，也無抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用時(shí)不會出現(xiàn)象西咪替丁導(dǎo)致的男子乳房女性化與陽萎的情況，只是偶有使用本品的男性患者出現(xiàn)乳房女性化、陽萎與性欲降低的狀況，一般病人不會發(fā)生。 7、其它：靜注時(shí)局部可有灼燒感與瘙癢感。偶有超敏反應(yīng)（如支氣管痙攣、發(fā)燒、皮疹、多種紅斑）、過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)水腫和血清肌酐的少量增加。偶有脫發(fā)和脈管炎。 鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 1、靜注時(shí)局部有灼燒感與瘙癢感。臨床試驗(yàn)中對病人采用口服或注射不同的給藥途徑時(shí)，有導(dǎo)致頭痛（有時(shí)是銳痛）的事件報(bào)道，但在許多病例中究竟與使用本品治療有何關(guān)系至今仍然不明，可能與其用法有關(guān)。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭昏眼花、嗜睡、失眠、眩暈。偶可致可逆性精神混亂、興奮、抑郁、幻覺，主要在重癥老年病人中出現(xiàn)。偶見眼睛適應(yīng)性調(diào)節(jié)變化導(dǎo)致的視覺混亂的報(bào)道。 3、心血管：與其它H2-阻滯劑一樣，偶有心律失常，例如心動過速、心動過緩、心搏停止、心室阻滯及心室早博。 4、胃腸道：便秘、腹瀉、惡心/嘔吐、腹部不適/疼痛，偶有胰腺炎的報(bào)道。 5、肝臟：在標(biāo)準(zhǔn)志愿受試者中，12人（靜注100mg，每天4次，連用7天）中有6人、24人（靜注50mg，每天4次，連用5天）中有4人，其丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶比用藥前至少升高了一倍。偶有報(bào)道會導(dǎo)致肝細(xì)胞性、膽汁郁積性或混合型肝炎（伴有黃疸或無黃疸），有上述癥狀應(yīng)立即停用雷尼替丁。這些不良反應(yīng)通常是可逆的，但偶有致死的情況發(fā)生。罕有導(dǎo)致肝衰竭的報(bào)道。 6、肌肉骨骼：偶見關(guān)節(jié)痛與肌痛。 7、血液：少數(shù)病人血液中各成分?jǐn)?shù)量會發(fā)生變化（白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少），這些變化通?？赡?。偶有粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥（有時(shí)候伴有骨髓發(fā)育不全）、再生障礙性貧血癥的病例。極罕有后天免疫溶血性貧血癥的報(bào)道。 8、內(nèi)分泌：動物和人的對照性研究顯示，本品不會刺激任何垂體激素，也無抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用時(shí)不會出現(xiàn)象西米替丁導(dǎo)致的男子乳房女性化與陽痿的情況，只是偶有使用本品的男性患者出現(xiàn)乳房女性化、陽痿與性欲降低的狀況，一般病人不會發(fā)生。 9、皮膚：皮疹，包括少發(fā)的多種紅斑。 10、其它：偶有超敏反應(yīng)（例如：支氣管痙攣、發(fā)燒、皮疹，嗜曙紅血球增多）、過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)水腫和血清肌酐的少量增加。偶有禿頭癥與脈管炎。

藥效學(xué)特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。 　　毒理學(xué)研究： 　　在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

鹽酸雷尼替丁片： 1、疑為癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療。 2、對肝有一定毒性，但停藥后即可恢復(fù)。 3、肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 4、肝、腎功能不全患者慎用。 5、男性乳房女性化少見，其發(fā)病率隨年齡的增加而升高。 6、可降低維生素B12的吸收，長期使用，可致B12缺乏。 7、對本品過敏者禁用。 鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒： 1、本品連續(xù)使用不得超過7天，癥狀未緩解，請咨詢醫(yī)師或藥師。 2、老年患者與肝腎功能不全者慎用。 3、如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請立即就醫(yī)。 4、8歲以上兒童用量請咨詢醫(yī)師或藥師。 5、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 6、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 7、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 8、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 9、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 鹽酸雷尼替丁泡騰片： 1、雷尼替丁可掩蓋胃癌癥狀，胃潰瘍患者用藥前應(yīng)確診為良性潰瘍后方可使用。 2、本品主要由腎排泄，有腎功能損害者須調(diào)整劑量。本品主要在肝臟中代謝，肝功能不全者應(yīng)謹(jǐn)慎觀察使用。長期用藥者（一年以上）應(yīng)定期作肝功能檢查。 3、偶有報(bào)道本品會加重急性卟啉癥患者的病情，患過該癥者應(yīng)避免使用。 鹽酸雷尼替丁注射液： 1、本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。 2、嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。 3、肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 4、血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來水平。 5、男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。 6、長期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 注射用鹽酸雷尼替?。?1、本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。 2、嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測；肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 3、血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來水平。 4、長期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 5、男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。 6、出血停止后可改用口服制劑維持治療。 7、偶有報(bào)道本品會加重急性卟啉癥患者的病情，患過該癥者應(yīng)避免使用。 鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液： 1、雷尼替丁可掩蓋胃癌癥狀，胃潰瘍出血患者用藥前應(yīng)確診為良性潰瘍后方可使用。 2、本品主要由腎排泄，有腎功能損害者須調(diào)整劑量。本品主要在肝臟中代謝，肝功能不全者應(yīng)謹(jǐn)慎觀察使用。 3、出血停止后可改用口服制劑維持治療。 4、偶有快速靜注致心動過緩的報(bào)道，此情況通常見于有心律失常傾向因素者。對此類患者給藥速度不能超過推薦用法。 5、偶有報(bào)道本品會加重急性卟啉癥患者的病情，患過該癥者應(yīng)避免使用。 6、實(shí)驗(yàn)室檢查，偶有SGOT、SGPT和血清肌酐輕度升高。

）。 泮妥拉唑、蘭索拉唑與氯吡格雷聯(lián)用后，未觀察到氯吡格雷代謝物的血藥濃度大幅下降。 聯(lián)合使用泮妥拉唑80mg每日一次，氯吡格雷活性代謝物的血漿濃度分別下降了20%（負(fù)荷劑量）和14%（維持劑量），并分別伴有15%和11%的平均血小板聚集抑制率的下降。這些結(jié)果提示氯吡格雷可以與泮妥拉唑聯(lián)合給藥。 沒有證據(jù)顯示其它抑制胃酸分泌藥物如H2阻滯劑（不包括CYP2C19抑制劑西咪替?。┗蚩顾釀└蓴_氯吡格雷抗血小板活性。 其他藥物： 通過其它大量的臨床研究，對氯吡格雷與其它合用藥物的藥效學(xué)和藥代動力學(xué)相互作用進(jìn)行研究。氯吡格雷與阿替洛爾、硝苯地平單藥或同時(shí)合用時(shí)，未出現(xiàn)有臨床意義的藥效學(xué)相互作用。此外，氯吡格雷與苯巴比妥、雌二醇合用對氯吡格雷的藥效學(xué)活性無顯著影響。 氯吡格雷不改變地高辛或茶堿的藥代動力學(xué)。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。 CAPRIE研究資料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯口比格雷合用。 除上述明確的藥物相互作用信息外，對動脈粥樣硬化血栓形成疾病患者常用藥物與氯吡格雷的相互作用進(jìn)行了研究。然而，在臨床試驗(yàn)中，患者在服用氯吡格雷的同時(shí)接受多種伴隨藥物，包括利尿藥、β阻滯劑、A