西咪替丁

加巴噴丁膠囊

本品主要成分為西咪替丁。

本品主要成份為加巴噴丁。

東港市宏達(dá)制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H21020628

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030662

本品用于緩解胃酸過(guò)多引起的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

西咪替丁片： 口服，成人一次0.2g，一日2次，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)4次。 西咪替丁膠囊： 口服，成人一次1粒，一日2次，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)4次。 西咪替丁口服乳： 口服。成人一次20ml，一日2次，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)4次。 西咪替丁注射液： 1、靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時(shí)1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。 2、靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2-3分鐘），6小時(shí)1次，每次0.2g。 3、肌內(nèi)注射。一次0.2g，6小時(shí)1次。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國(guó)外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對(duì)照組的不良事件包括:全身:衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng):腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂:體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統(tǒng):咽炎。皮膚和附屬器官:皮疹。特殊感官:弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。 2、癲癇:最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。另外，在12歲 以下兒童的臨床試驗(yàn)中觀察到攻擊性行為、情緒不穩(wěn)定、多動(dòng)(過(guò)多的運(yùn)動(dòng)，部分不能控制)、病毒感染、 發(fā)熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發(fā)生出血性胰腺炎的報(bào)道。(見注意事項(xiàng))。有個(gè)別病例服用加巴噴丁

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)孕期婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，只有在充分評(píng)估利益/風(fēng)險(xiǎn)后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對(duì)母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。 兒童用藥：有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項(xiàng)下。 老年用藥：治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對(duì)75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長(zhǎng)增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。治療

本品用于緩解胃酸過(guò)多引起的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

西咪替丁片、西咪替丁膠囊、西咪替丁口服乳： 1、長(zhǎng)期用藥或加大劑量時(shí)可出現(xiàn)：男性乳房腫脹、泌乳現(xiàn)象、性欲減退、腹瀉、眩暈或頭痛、肌痙攣或肌痛、皮疹、脫發(fā)等。 2、偶見的不良反應(yīng)有： （1）精神紊亂，多見于老年或重病患者，停藥后48小時(shí)內(nèi)能恢復(fù)。 （2）咽喉痛熱。 （3）不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無(wú)力。 （4）粒細(xì)胞減少或其他異常血象，多見于合并癥嚴(yán)重之患者。 西咪替丁注射液： 1、消化系統(tǒng)反應(yīng)：較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，偶見嚴(yán)重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道。突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔。 2、泌尿系統(tǒng)反應(yīng)：有引起急性間質(zhì)腎炎致衰竭的報(bào)道，但此種毒性反應(yīng)是可逆的。 3、造血系統(tǒng)反應(yīng)：對(duì)骨髓有一定抑制作用。少數(shù)病人發(fā)生可逆性中等程度的白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。可通過(guò)血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數(shù)可出現(xiàn)不安，感覺遲鈍，語(yǔ)言含糊，出汗或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發(fā)生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當(dāng)減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。 5、心血管系統(tǒng)反應(yīng)?？捎行膭?dòng)過(guò)緩，面部潮紅等。靜脈注射時(shí)偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。 6、對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響。本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。

1.藥理作用：加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動(dòng)物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動(dòng)物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動(dòng)劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時(shí)，對(duì)許多常見受體位點(diǎn)無(wú)親和力，包括苯二氮？受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、 海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、al、a2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿 ?片μ、δ或K受體、尼群地平或地爾硫？標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A 20- a -苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評(píng)價(jià)藥物對(duì)NMDA受體作用的幾個(gè)常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無(wú)任何關(guān)于加巴噴丁對(duì)NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識(shí)。體外研

西咪替丁片、西咪替丁膠囊、西咪替丁口服乳： 1、本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 2、兒童、老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 3、下列情況慎用：嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、器質(zhì)性腦病、肝腎功能損害。 4、如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。 5、對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 6、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用 7、請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 8、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 9、如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 西咪替丁注射液： 1、不宜用于急性胰腺炎。 2、用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能和血常規(guī)。 3、應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。 4、用本品時(shí)應(yīng)禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 5、突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔，估計(jì)為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥（每晚400mg）3個(gè)月。 6、對(duì)診斷的干擾：胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。 7、下列情況應(yīng)慎用： （1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；肝、腎功能不全患者慎用。 （2）慢性炎癥，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器質(zhì)性腦病。 （4）腎功能損害（中度或重度）。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能透過(guò)胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。 9、兒童用藥：兒童慎用。 10、老年用藥：老年患者慎用。用藥間隔時(shí)間可延長(zhǎng)，劑量酌減。 11、藥物過(guò)量： （1）常見的過(guò)量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動(dòng)過(guò)速。 （2）處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護(hù)及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進(jìn)行人工呼吸，心動(dòng)過(guò)速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

1.國(guó)外研究報(bào)道:撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)?？拱d癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對(duì)照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對(duì)照和非對(duì)照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時(shí)未出現(xiàn)過(guò)癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說(shuō)加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 2.潛在的致癌作用:動(dòng)物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對(duì)于預(yù)測(cè)其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長(zhǎng)期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經(jīng)過(guò)加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背