注射用哌拉西林鈉

吉非替尼片

本品主要成份為哌拉西林鈉。

吉非替尼。

遼寧科泰生物基因制藥股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H21022896

國(guó)藥準(zhǔn)字H20163465

本品適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。

本品單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。 兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類(lèi)聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過(guò)至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

1、本品可供靜脈滴注和靜脈注射。 2、成人：中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴(yán)重感染一次3-4g，每4-6小時(shí)靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過(guò)24g。 3、嬰幼兒和12歲以下兒童：劑量為每日按體重100-200mg/kg。 4、新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；1周以上者每6小時(shí)50mg/kg。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

最常見(jiàn)（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見(jiàn)于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國(guó)國(guó)立癌癥研究所[NCI]通用毒性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級(jí)）。因ADR停止治療的患者有約3％。

1、過(guò)敏反應(yīng)：青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括蕁麻疹等各類(lèi)皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)，嚴(yán)重者如過(guò)敏性休克偶見(jiàn)；過(guò)敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩?、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。 3、消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性腸炎罕見(jiàn)。 4、個(gè)別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。 6、腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí)，因腦脊液濃度增高，出現(xiàn)青霉素腦病，故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。 7、其他：念珠菌二重感染、出血等。

表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達(dá)，在細(xì)胞的生長(zhǎng)分化過(guò)程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生，以及促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進(jìn)一步抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴(lài)的細(xì)胞增殖。 吉非替尼對(duì)突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對(duì)野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對(duì)其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、使用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 2、對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏；對(duì)頭孢菌素類(lèi)、頭霉素類(lèi)、灰黃霉素或青霉胺過(guò)敏者，對(duì)本品也可能過(guò)敏。 3、本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血，發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。 4、對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)呈陽(yáng)性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。 5、有過(guò)敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。 6、本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類(lèi)藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。 8、藥物過(guò)量：應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時(shí)，推薦對(duì)所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測(cè)。如果腫瘤標(biāo)本不可評(píng)估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。