注射用谷氨酸諾氟沙星

他克莫司膠囊

本品主要成分為谷氨酸諾氟沙星。

本品主要成分為他克莫司。化學(xué)名稱：[3S-[3R[E(1S，3S，4S)]， 4S，5R，8S，9E， 12R，14R，15S，16R，18S，19S，26aR]]-5，6，8，11，12，13，14，15，16，17，18，19，24，25，26a-六-癸氫-5，19-二羥基-3-[2-(4-羥-3-甲氧環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-14，16-二甲氧-4，10，12，18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15，19-環(huán)氧-3H-吡啶并[2，1-c][1，4] 氧雜氮雜環(huán)二十三碳烯-1，7，20，21(4H，23H)-四酮，一水合物。分子式：C44H69NO12·H2O分子量：822.03

山東北大高科華泰制藥有限公司

浙江弘盛藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041038

國藥準(zhǔn)字H20133162

本品適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

臨用前，用適量5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解，然后加入到250ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中，以30-40滴/分速度靜脈滴注；成人一次0.2-0.4g，一日2次，7-14日為一療程。

1.成人術(shù)后接受口服普樂可復(fù)治療的推薦起始劑量：(1)對肝移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1-0.2mg/kg，分兩次口服，術(shù)后6小時開始用藥。(2)對腎移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15-0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時內(nèi)開始用藥。2.對傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的排斥反應(yīng)：(1)對發(fā)生了排斥反應(yīng)，且傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的患者，應(yīng)開始給予普樂可復(fù)治療，推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。(2)患者由環(huán)孢素轉(zhuǎn)換成普樂可復(fù)，普樂可復(fù)的首次給藥間隔時間不超過24小時。如果環(huán)孢素的血藥濃度過高，應(yīng)進一步延緩給藥時間。3.肝功能不全的患者：對術(shù)前及術(shù)后肝損的患者必須減量，如早期移植物失功。4.腎功能不全的患者：根據(jù)藥代動力學(xué)原則無須調(diào)整劑量。然而建議應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測腎功能，包括血清肌酐值，計算肌酐清除率及監(jiān)測尿量。血液透析不能減少普樂可復(fù)的血中濃度。5.服藥方式：每日服藥兩次(早晨和晚上)，最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服。

1、對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。 2、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。1.感染：就象用其它免疫抑制劑一樣，患者用普樂可復(fù)后增加了對病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫，肺炎。如果普樂可復(fù)與其它免疫抑制劑一起使用，會增加過度免疫抑制的風(fēng)險。對患者用普樂可復(fù)和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進行比較，發(fā)現(xiàn)接受普樂可復(fù)治療的患者CMV感染發(fā)病率降低。2.腎臟：(1)頻發(fā)：腎功能異常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少)。(2)罕見：腎衰。(3)個例報道有：溶血性尿毒綜合征(HUS)、腎小管壞死。在整個治療期間都會出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。3.血糖代謝：據(jù)報道普樂可復(fù)治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用普樂可復(fù)前應(yīng)排除妊娠的可能性。2.普樂可復(fù)能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。3.臨床前兔身上的試驗表明，普樂可復(fù)分泌進乳汁。哺乳期使用普樂可復(fù)的經(jīng)驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用普樂可復(fù)時不應(yīng)哺乳。兒童用藥：1.對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）。兒童患者的起始口服療法的經(jīng)驗較少。對于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg，如不能口服給藥，則應(yīng)給予連續(xù)24小時的靜脈滴注。 2.肝腎移植的維持治療階段，必須持續(xù)使用普樂可復(fù)來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有普樂可復(fù)用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。老年用藥：對老年患者用藥的臨床資料較少，但均提示應(yīng)與其他成人劑量相同。

1、胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應(yīng)皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4、偶可發(fā)生： （1）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 （2）血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 （3）靜脈炎。 （4）結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。 （5）關(guān)節(jié)疼痛。 5、少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

1、本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過快。 2、由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 3、本品大劑量應(yīng)用或尿PH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 4、腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5、應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）的患者服用本品，極個別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。 7、喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 8、肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 9、原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過血胎盤屏障，分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。 11、兒童用藥：本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行。在其他幾種未成年動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 12、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。 13、藥物過量：急性藥物過量時，應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。并須維持適當(dāng)?shù)难a液量。

1.對下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測： 血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核普樂可復(fù)的用量。 2.應(yīng)經(jīng)常進行腎功能檢測。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，應(yīng)特別監(jiān)測尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。 3.2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細(xì)胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，之前應(yīng)進行EB病毒血清學(xué)檢查，在用普樂可復(fù)時，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。 4.普樂可復(fù)不能與環(huán)孢素合用。 5.普樂可復(fù)與視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用普樂可復(fù)并已出現(xiàn)上述不良作用的患者，不應(yīng)駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。