乙酰唑胺片

利培酮片

本品主要成分為乙酰唑胺。

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

北京斯利安藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H11020257

國藥準(zhǔn)字H20050042

1、本品適用于各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

成人常用量： 1、開角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼壓控制在正常范圍。 2、繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓：口服一次1片，每4-8小時1次，一般每日2-3次。 3、急性病例：首次藥量加倍給2片，以后用0.5-1片維持量，每日2-3次。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退（阿狄森?。?，肝昏迷。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

1、一般用藥后常見的不良反應(yīng)有： （1）四肢麻木及刺痛感。 （2）全身不適癥候群：疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等。 （3）胃腸道反應(yīng)：金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉。 （4）腎臟反應(yīng)：多尿、夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。 （6）可出現(xiàn)暫時性近視，也可發(fā)生磺胺樣皮疹，剝脫性皮炎。 2、少見的副作用： （1）電解質(zhì)紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血癥，補(bǔ)充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀。 （2）聽力減退。 （3）最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng)障礙：急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細(xì)胞增多癥、再生障礙性貧血，和腎功能衰竭。 3、長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結(jié)石病人，本品可誘發(fā)或加重病情，如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗(yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗(yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

1、詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者，也不能耐受本品。 2、與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應(yīng)慎用。 （2）酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。 4、對診斷的干擾： （1）尿17-羥類固醇測定，因干擾Glenn-Nelson法的吸收，可產(chǎn)生假陽性結(jié)果。 （2）尿蛋白測定，由于尿堿化，可造成如溴酚藍(lán)試驗(yàn)等一些假陽性結(jié)果。 （3）血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高。 （4）血糖濃度、尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響。 （5）血漿氯化物的濃度可以增高，血清鉀的濃度可以降低。 5、隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時，每日應(yīng)測眼壓，慢性期應(yīng)定期測量眼壓，并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況，調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光眼手術(shù)的病人，較長期使用本品，除應(yīng)加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評價(jià)療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，根據(jù)病情調(diào)整藥量。 6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制劑，如雙氯非那胺。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗(yàn)證實(shí)應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率，因此必需考慮其利弊。已有報(bào)告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個月內(nèi)。哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。 8、兒童用藥：小兒常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按體重口服5-10mg／kg，或每日按體表面積口服300-900mg/m2，分2-3次服用。 9、藥物過量：尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報(bào)道。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見