乙酰唑胺片

環(huán)孢素軟膠囊

本品主要成分為乙酰唑胺。

環(huán)孢素

北京斯利安藥業(yè)有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H11020257

國藥準(zhǔn)字J20140116

1、本品適用于各種類型的青光眼，對(duì)各種類型青光眼急性發(fā)作時(shí)的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

成人常用量： 1、開角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。維持量應(yīng)根據(jù)病人對(duì)藥物的反應(yīng)決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼壓控制在正常范圍。 2、繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓：口服一次1片，每4-8小時(shí)1次，一般每日2-3次。 3、急性病例：首次藥量加倍給2片，以后用0.5-1片維持量，每日2-3次。

1 器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血...

肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退（阿狄森病），肝昏迷。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A

1、一般用藥后常見的不良反應(yīng)有： （1）四肢麻木及刺痛感。 （2）全身不適癥候群：疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等。 （3）胃腸道反應(yīng)：金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉。 （4）腎臟反應(yīng)：多尿、夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。 （6）可出現(xiàn)暫時(shí)性近視，也可發(fā)生磺胺樣皮疹，剝脫性皮炎。 2、少見的副作用： （1）電解質(zhì)紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血癥，補(bǔ)充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀。 （2）聽力減退。 （3）最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng)障礙：急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細(xì)胞增多癥、再生障礙性貧血，和腎功能衰竭。 3、長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對(duì)腎結(jié)石病人，本品可誘發(fā)或加重病情，如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

1、詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者，也不能耐受本品。 2、與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應(yīng)慎用。 （2）酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。 4、對(duì)診斷的干擾： （1）尿17-羥類固醇測定，因干擾Glenn-Nelson法的吸收，可產(chǎn)生假陽性結(jié)果。 （2）尿蛋白測定，由于尿堿化，可造成如溴酚藍(lán)試驗(yàn)等一些假陽性結(jié)果。 （3）血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高。 （4）血糖濃度、尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響。 （5）血漿氯化物的濃度可以增高，血清鉀的濃度可以降低。 5、隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時(shí)，每日應(yīng)測眼壓，慢性期應(yīng)定期測量眼壓，并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況，調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光眼手術(shù)的病人，較長期使用本品，除應(yīng)加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時(shí)有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評(píng)價(jià)療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，根據(jù)病情調(diào)整藥量。 6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制劑，如雙氯非那胺。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對(duì)嚙齒類動(dòng)物胎仔有較高的致畸發(fā)病率，因此必需考慮其利弊。已有報(bào)告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個(gè)月內(nèi)。哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。 8、兒童用藥：小兒常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按體重口服5-10mg／kg，或每日按體表面積口服300-900mg/m2，分2-3次服用。 9、藥物過量：尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報(bào)道。

1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān);(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。