來(lái)曲唑

鹽酸維拉帕米片

本品主要成分為來(lái)曲唑。

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991356

國(guó)藥準(zhǔn)字H44020719

1、對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 來(lái)曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時(shí)，應(yīng)服用5年或直到病情復(fù)發(fā)（以先發(fā)生為準(zhǔn)）。在來(lái)曲唑?qū)Ρ人舴易鳛檩o助治療的大型關(guān)鍵研究中發(fā)現(xiàn)，這兩種藥物序貫給藥與來(lái)曲唑持續(xù)用藥5年相比，療效或安全性方面并無(wú)優(yōu)勢(shì)。 3、對(duì)于已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應(yīng)連續(xù)服用本品直到病情復(fù)發(fā)。對(duì)于轉(zhuǎn)移性疾病患者，本品的治療應(yīng)持續(xù)到證實(shí)腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時(shí)為止。 4、本品應(yīng)口服，飯前飯后皆可，因?yàn)槭澄飳?duì)其吸收程度沒(méi)有影響。 5、如果漏服，患者記起時(shí)應(yīng)立即補(bǔ)服。但是如果已經(jīng)幾乎到了下一次服藥時(shí)間，則應(yīng)跳過(guò)這次漏服的劑量，按規(guī)則的服藥時(shí)間表服藥。劑量不得加倍，因?yàn)樵谌談┝砍^(guò)2.5mg推薦劑量時(shí)，觀察到全身暴露超過(guò)劑量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受損：對(duì)于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分A或B）的患者，無(wú)需調(diào)整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分C）患者的數(shù)據(jù)不充分，但這些患者如需使用，應(yīng)在密切監(jiān)測(cè)下用藥。 （2）腎功能受損：對(duì)于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無(wú)需調(diào)整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數(shù)據(jù)不充分。

通過(guò)調(diào)整劑量達(dá)到個(gè)體化治療。安全有效的劑量為不超過(guò)480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時(shí)根據(jù)療效和安全評(píng)估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時(shí)口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時(shí)口服2片(80mg)。3.原發(fā)性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達(dá)每日9-12片(360-480mg)。對(duì)低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

1、對(duì)活性藥物和/或任意一種賦形劑過(guò)敏的患者。 2、絕經(jīng)前、妊娠期、哺乳期婦女。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動(dòng)過(guò)緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過(guò)速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過(guò)胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過(guò)乳汁分泌，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長(zhǎng)且，并且考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。

1、很常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：高膽固醇血癥。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常（在單藥治療臨床試驗(yàn)中）：頭痛。 （3）血管系統(tǒng)異常：潮熱。 （4）皮膚及皮下組織異常：多汗。 （5）肌肉及結(jié)締組織異常：關(guān)節(jié)痛。 （6）全身異常：疲勞（包括乏力、不適）。 2、常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：食欲下降，食欲增加。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭痛、頭暈、眩暈。 （3）心臟系統(tǒng)異常：心悸。 （4）血管系統(tǒng)異常：高血壓。 （5）胃腸道異常：惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉、腹痛。 （6）皮膚及皮下組織異常：脫發(fā)，皮膚干燥，皮疹（包括紅斑、斑丘疹、銀屑樣皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及結(jié)締組織異常：肌痛、骨痛、骨質(zhì)疏松、骨折、關(guān)節(jié)炎、背痛。 （8）生殖系統(tǒng)和乳腺異常：陰道出血。 （9）全身異常：外周水腫、胸痛。 （10）查體：體重增加。 （11）損傷、中毒及手術(shù)并發(fā)癥：跌倒。

1、運(yùn)動(dòng)員慎用。 2、月經(jīng)狀態(tài)：對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明確的患者，在本品治療前應(yīng)檢測(cè)促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認(rèn)絕經(jīng)后內(nèi)分泌狀態(tài)的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來(lái)曲唑的藥理學(xué)作用是通過(guò)抑制芳香酶來(lái)降低雌激素的產(chǎn)生。在絕經(jīng)前的女性中，抑制雌激素合成會(huì)導(dǎo)致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會(huì)刺激卵泡生長(zhǎng)，從而導(dǎo)致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時(shí)，有骨質(zhì)疏松癥和/或骨折的報(bào)告。因此，建議在治療期間監(jiān)測(cè)全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒(méi)有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過(guò)來(lái)曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險(xiǎn)性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對(duì)這些患者嚴(yán)密觀察。 7、對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：在應(yīng)用本品過(guò)程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應(yīng)提醒患者當(dāng)駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時(shí)發(fā)生妊娠，則患者應(yīng)獲悉對(duì)胎兒的可能風(fēng)險(xiǎn)。 （2）本品禁用于哺乳期女性。來(lái)曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒(méi)有本品對(duì)母乳喂養(yǎng)的嬰兒或?qū)γ谌橛绊懙南嚓P(guān)數(shù)據(jù)。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)嬰兒不良反應(yīng)的可能性，因此應(yīng)告知哺乳期女性在哺乳期服藥對(duì)孩子的潛在風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)將哺乳對(duì)發(fā)育和健康的益處與母親對(duì)本品的臨床需求以及本品或潛在母體環(huán)境對(duì)母乳喂養(yǎng)孩子產(chǎn)生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來(lái)曲唑不能應(yīng)用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。 11、藥物過(guò)量：曾有來(lái)曲唑過(guò)量的個(gè)案報(bào)道。目前尚不知道有特殊治療，治療應(yīng)為對(duì)癥治療和支持治療。

1.心力衰竭：維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預(yù)激綜合癥：維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見上述報(bào)道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用。 3.傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過(guò)性竇性心動(dòng)過(guò)緩，有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長(zhǎng)至14