來曲唑

利培酮口崩片

本品主要成分為來曲唑。

主要組成成份為利培酮。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H19991356

國藥準(zhǔn)字H20070319

1、對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 來曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時，應(yīng)服用5年或直到病情復(fù)發(fā)（以先發(fā)生為準(zhǔn)）。在來曲唑?qū)Ρ人舴易鳛檩o助治療的大型關(guān)鍵研究中發(fā)現(xiàn)，這兩種藥物序貫給藥與來曲唑持續(xù)用藥5年相比，療效或安全性方面并無優(yōu)勢。 3、對于已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應(yīng)連續(xù)服用本品直到病情復(fù)發(fā)。對于轉(zhuǎn)移性疾病患者，本品的治療應(yīng)持續(xù)到證實腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時為止。 4、本品應(yīng)口服，飯前飯后皆可，因為食物對其吸收程度沒有影響。 5、如果漏服，患者記起時應(yīng)立即補(bǔ)服。但是如果已經(jīng)幾乎到了下一次服藥時間，則應(yīng)跳過這次漏服的劑量，按規(guī)則的服藥時間表服藥。劑量不得加倍，因為在日劑量超過2.5mg推薦劑量時，觀察到全身暴露超過劑量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受損：對于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評分A或B）的患者，無需調(diào)整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）患者的數(shù)據(jù)不充分，但這些患者如需使用，應(yīng)在密切監(jiān)測下用藥。 （2）腎功能受損：對于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無需調(diào)整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數(shù)據(jù)不充分。

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上，幾秒鐘內(nèi)崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服...

1、對活性藥物和/或任意一種賦形劑過敏的患者。 2、絕經(jīng)前、妊娠期、哺乳期婦女。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.此具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，應(yīng)慎用。8..偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶爾引起遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒細(xì)

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

1、很常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營養(yǎng)失調(diào)：高膽固醇血癥。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常（在單藥治療臨床試驗中）：頭痛。 （3）血管系統(tǒng)異常：潮熱。 （4）皮膚及皮下組織異常：多汗。 （5）肌肉及結(jié)締組織異常：關(guān)節(jié)痛。 （6）全身異常：疲勞（包括乏力、不適）。 2、常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營養(yǎng)失調(diào)：食欲下降，食欲增加。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭痛、頭暈、眩暈。 （3）心臟系統(tǒng)異常：心悸。 （4）血管系統(tǒng)異常：高血壓。 （5）胃腸道異常：惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉、腹痛。 （6）皮膚及皮下組織異常：脫發(fā)，皮膚干燥，皮疹（包括紅斑、斑丘疹、銀屑樣皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及結(jié)締組織異常：肌痛、骨痛、骨質(zhì)疏松、骨折、關(guān)節(jié)炎、背痛。 （8）生殖系統(tǒng)和乳腺異常：陰道出血。 （9）全身異常：外周水腫、胸痛。 （10）查體：體重增加。 （11）損傷、中毒及手術(shù)并發(fā)癥：跌倒。

詳見說明書。

1、運動員慎用。 2、月經(jīng)狀態(tài)：對于絕經(jīng)狀態(tài)不明確的患者，在本品治療前應(yīng)檢測促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認(rèn)絕經(jīng)后內(nèi)分泌狀態(tài)的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來曲唑的藥理學(xué)作用是通過抑制芳香酶來降低雌激素的產(chǎn)生。在絕經(jīng)前的女性中，抑制雌激素合成會導(dǎo)致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會刺激卵泡生長，從而導(dǎo)致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時，有骨質(zhì)疏松癥和/或骨折的報告。因此，建議在治療期間監(jiān)測全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對這些患者嚴(yán)密觀察。 7、對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：在應(yīng)用本品過程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應(yīng)提醒患者當(dāng)駕駛車輛或操作機(jī)器時應(yīng)注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時發(fā)生妊娠，則患者應(yīng)獲悉對胎兒的可能風(fēng)險。 （2）本品禁用于哺乳期女性。來曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒有本品對母乳喂養(yǎng)的嬰兒或?qū)γ谌橛绊懙南嚓P(guān)數(shù)據(jù)。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)嬰兒不良反應(yīng)的可能性，因此應(yīng)告知哺乳期女性在哺乳期服藥對孩子的潛在風(fēng)險。應(yīng)將哺乳對發(fā)育和健康的益處與母親對本品的臨床需求以及本品或潛在母體環(huán)境對母乳喂養(yǎng)孩子產(chǎn)生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來曲唑不能應(yīng)用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無須調(diào)整劑量。 11、藥物過量：曾有來曲唑過量的個案報道。目前尚不知道有特殊治療，治療應(yīng)為對癥治療和支持治療。

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑 量開始并應(yīng)逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此 時則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意 運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對照的研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率（