來曲唑

阿司匹林腸溶片

本品主要成分為來曲唑。

主要成份：阿司匹林。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

拜耳醫(yī)藥保健有限公司

國藥準(zhǔn)字H19991356

國藥準(zhǔn)字J20171021

1、對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

適應(yīng)癥:阿司匹林對(duì)血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林腸溶片適應(yīng)癥如下:預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā);中風(fēng)的級(jí)預(yù)防:降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險(xiǎn);降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心紋痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn):降低心血管危險(xiǎn)因素者(冠心病家族史糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。詳見說明書。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 來曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時(shí)，應(yīng)服用5年或直到病情復(fù)發(fā)（以先發(fā)生為準(zhǔn)）。在來曲唑?qū)Ρ人舴易鳛檩o助治療的大型關(guān)鍵研究中發(fā)現(xiàn)，這兩種藥物序貫給藥與來曲唑持續(xù)用藥5年相比，療效或安全性方面并無優(yōu)勢(shì)。 3、對(duì)于已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應(yīng)連續(xù)服用本品直到病情復(fù)發(fā)。對(duì)于轉(zhuǎn)移性疾病患者，本品的治療應(yīng)持續(xù)到證實(shí)腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時(shí)為止。 4、本品應(yīng)口服，飯前飯后皆可，因?yàn)槭澄飳?duì)其吸收程度沒有影響。 5、如果漏服，患者記起時(shí)應(yīng)立即補(bǔ)服。但是如果已經(jīng)幾乎到了下一次服藥時(shí)間，則應(yīng)跳過這次漏服的劑量，按規(guī)則的服藥時(shí)間表服藥。劑量不得加倍，因?yàn)樵谌談┝砍^2.5mg推薦劑量時(shí)，觀察到全身暴露超過劑量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受損：對(duì)于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分A或B）的患者，無需調(diào)整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分C）患者的數(shù)據(jù)不充分，但這些患者如需使用，應(yīng)在密切監(jiān)測(cè)下用藥。 （2）腎功能受損：對(duì)于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無需調(diào)整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數(shù)據(jù)不充分。

用法:口服。腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn):建議首次劑量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā):每天100-300mg。中風(fēng)的二級(jí)預(yù)防:每天100-300mg。降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險(xiǎn):每天100-300mg。降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn):每天100-300mg。動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)(PTCA)，冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG)，頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動(dòng)靜脈分流術(shù):每天100-300mg。預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞:每天100-200mg。降低心血管危險(xiǎn)因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn):每天100mg。

1、對(duì)活性藥物和/或任意一種賦形劑過敏的患者。 2、絕經(jīng)前、妊娠期、哺乳期婦女。

所列出的藥物不良反應(yīng)(ADRs)是基于所有阿司匹林制劑(包括短期和長期口服治療)的上市后自發(fā)報(bào)告，因此無需按照CIOMSⅢ頻率類別進(jìn)行組織。上、下胃腸道不適，如消化不良、胃腸道和腹部疼痛。罕見的胃腸道炎癥、胃十二指腸潰瘍。非常罕見的可能出現(xiàn)胃腸道出血和穿孔，伴有實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀。由于阿司匹林對(duì)血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。已觀察到的出血包括手術(shù)期間出血，血腫，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見至極罕見出血的報(bào)道，如胃腸道出血、腦出血(血壓控制不良的高血壓患者和，或與抗凝血藥臺(tái)用)，可能威脅生命。急性或慢性出血后可能導(dǎo)致貧血，缺鐵性貧血(如隱性的微出血)，伴有實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀，例如虛弱，蒼白，低血壓。嚴(yán)重葡萄糖-6-磷酸脫氨酶(G6PD)缺乏癥患者出現(xiàn)溶血和溶血性貧血。腎損傷和急性腎衰竭。過敏反應(yīng)伴有相應(yīng)實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀，包括哮喘癥狀，輕度至中度的皮膚反應(yīng)。呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)，包括皮疹，蕁麻疹，水腫，瘙癢癥，心血管-呼吸系統(tǒng)不適，極罕見的嚴(yán)重反應(yīng)包括過敏性休克。極罕見的一過性肝損害伴肝轉(zhuǎn)氨酶升高。藥物過量時(shí)曾報(bào)道頭暈和耳鳴。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕早期及中期時(shí)慎用拜阿司匹靈。因拜阿司匹靈在分娩時(shí)可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險(xiǎn)，故妊娠最后3個(gè)月的婦女禁用拜阿司匹靈。2.乙酸水楊和它的降解產(chǎn)物能少量進(jìn)入母乳，哺乳期婦女應(yīng)慎用。服用大劑量時(shí)(每天超過150mg)應(yīng)終止哺乳。兒童用藥：兒童和青少年服用阿司匹林腸溶片可能會(huì)發(fā)生少見的但危及生命的Reye綜合征。老年用藥：老年患者若腎功能下降服用拜阿司匹靈易出現(xiàn)不良反應(yīng)，因此腎功能下降的老年患者應(yīng)慎用拜阿司匹靈。

1、很常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營養(yǎng)失調(diào)：高膽固醇血癥。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常（在單藥治療臨床試驗(yàn)中）：頭痛。 （3）血管系統(tǒng)異常：潮熱。 （4）皮膚及皮下組織異常：多汗。 （5）肌肉及結(jié)締組織異常：關(guān)節(jié)痛。 （6）全身異常：疲勞（包括乏力、不適）。 2、常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營養(yǎng)失調(diào)：食欲下降，食欲增加。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭痛、頭暈、眩暈。 （3）心臟系統(tǒng)異常：心悸。 （4）血管系統(tǒng)異常：高血壓。 （5）胃腸道異常：惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉、腹痛。 （6）皮膚及皮下組織異常：脫發(fā)，皮膚干燥，皮疹（包括紅斑、斑丘疹、銀屑樣皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及結(jié)締組織異常：肌痛、骨痛、骨質(zhì)疏松、骨折、關(guān)節(jié)炎、背痛。 （8）生殖系統(tǒng)和乳腺異常：陰道出血。 （9）全身異常：外周水腫、胸痛。 （10）查體：體重增加。 （11）損傷、中毒及手術(shù)并發(fā)癥：跌倒。

1、運(yùn)動(dòng)員慎用。 2、月經(jīng)狀態(tài)：對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明確的患者，在本品治療前應(yīng)檢測(cè)促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認(rèn)絕經(jīng)后內(nèi)分泌狀態(tài)的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來曲唑的藥理學(xué)作用是通過抑制芳香酶來降低雌激素的產(chǎn)生。在絕經(jīng)前的女性中，抑制雌激素合成會(huì)導(dǎo)致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會(huì)刺激卵泡生長，從而導(dǎo)致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時(shí)，有骨質(zhì)疏松癥和/或骨折的報(bào)告。因此，建議在治療期間監(jiān)測(cè)全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險(xiǎn)性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對(duì)這些患者嚴(yán)密觀察。 7、對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：在應(yīng)用本品過程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應(yīng)提醒患者當(dāng)駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時(shí)發(fā)生妊娠，則患者應(yīng)獲悉對(duì)胎兒的可能風(fēng)險(xiǎn)。 （2）本品禁用于哺乳期女性。來曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒有本品對(duì)母乳喂養(yǎng)的嬰兒或?qū)γ谌橛绊懙南嚓P(guān)數(shù)據(jù)。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)嬰兒不良反應(yīng)的可能性，因此應(yīng)告知哺乳期女性在哺乳期服藥對(duì)孩子的潛在風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)將哺乳對(duì)發(fā)育和健康的益處與母親對(duì)本品的臨床需求以及本品或潛在母體環(huán)境對(duì)母乳喂養(yǎng)孩子產(chǎn)生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來曲唑不能應(yīng)用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無須調(diào)整劑量。 11、藥物過量：曾有來曲唑過量的個(gè)案報(bào)道。目前尚不知道有特殊治療，治療應(yīng)為對(duì)癥治療和支持治療。

1. 胃腸道不適者慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者慎用；5. 出血傾向者慎用；6. 避免與抗凝藥物同用；7. 服藥期間不宜飲酒；8. 定期檢查血常規(guī)和肝腎功能。