來(lái)曲唑

去氧氟尿苷膠囊

本品主要成分為來(lái)曲唑。

去氧氟尿苷。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

上海朝暉藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991356

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020332

1、對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性。

用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 來(lái)曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時(shí)，應(yīng)服用5年或直到病情復(fù)發(fā)（以先發(fā)生為準(zhǔn)）。在來(lái)曲唑?qū)Ρ人舴易鳛檩o助治療的大型關(guān)鍵研究中發(fā)現(xiàn)，這兩種藥物序貫給藥與來(lái)曲唑持續(xù)用藥5年相比，療效或安全性方面并無(wú)優(yōu)勢(shì)。 3、對(duì)于已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應(yīng)連續(xù)服用本品直到病情復(fù)發(fā)。對(duì)于轉(zhuǎn)移性疾病患者，本品的治療應(yīng)持續(xù)到證實(shí)腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時(shí)為止。 4、本品應(yīng)口服，飯前飯后皆可，因?yàn)槭澄飳?duì)其吸收程度沒(méi)有影響。 5、如果漏服，患者記起時(shí)應(yīng)立即補(bǔ)服。但是如果已經(jīng)幾乎到了下一次服藥時(shí)間，則應(yīng)跳過(guò)這次漏服的劑量，按規(guī)則的服藥時(shí)間表服藥。劑量不得加倍，因?yàn)樵谌談┝砍^(guò)2.5mg推薦劑量時(shí)，觀察到全身暴露超過(guò)劑量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受損：對(duì)于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分A或B）的患者，無(wú)需調(diào)整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分C）患者的數(shù)據(jù)不充分，但這些患者如需使用，應(yīng)在密切監(jiān)測(cè)下用藥。 （2）腎功能受損：對(duì)于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無(wú)需調(diào)整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數(shù)據(jù)不充分。

口服，一天總量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增...

1、對(duì)活性藥物和/或任意一種賦形劑過(guò)敏的患者。 2、絕經(jīng)前、妊娠期、哺乳期婦女。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時(shí)也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)：1、消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。2、血液：可出現(xiàn)白血球減少，血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。3、肝臟：偶見GOT、GPT、ALP、BIL等升高。4、腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等癥狀。5、精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、思睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)、定向障礙、嗅覺倒錯(cuò)、口齒不清、味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報(bào)道。6、皮膚：偶有出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。7、循環(huán)系統(tǒng)：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。8、過(guò)敏癥：偶有出現(xiàn)皮疹，罕見光過(guò)敏、濕疹、蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)。9、其他：有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

1、很常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：高膽固醇血癥。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常（在單藥治療臨床試驗(yàn)中）：頭痛。 （3）血管系統(tǒng)異常：潮熱。 （4）皮膚及皮下組織異常：多汗。 （5）肌肉及結(jié)締組織異常：關(guān)節(jié)痛。 （6）全身異常：疲勞（包括乏力、不適）。 2、常見不良反應(yīng)： （1）代謝和營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：食欲下降，食欲增加。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭痛、頭暈、眩暈。 （3）心臟系統(tǒng)異常：心悸。 （4）血管系統(tǒng)異常：高血壓。 （5）胃腸道異常：惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉、腹痛。 （6）皮膚及皮下組織異常：脫發(fā)，皮膚干燥，皮疹（包括紅斑、斑丘疹、銀屑樣皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及結(jié)締組織異常：肌痛、骨痛、骨質(zhì)疏松、骨折、關(guān)節(jié)炎、背痛。 （8）生殖系統(tǒng)和乳腺異常：陰道出血。 （9）全身異常：外周水腫、胸痛。 （10）查體：體重增加。 （11）損傷、中毒及手術(shù)并發(fā)癥：跌倒。

1、運(yùn)動(dòng)員慎用。 2、月經(jīng)狀態(tài)：對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明確的患者，在本品治療前應(yīng)檢測(cè)促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認(rèn)絕經(jīng)后內(nèi)分泌狀態(tài)的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來(lái)曲唑的藥理學(xué)作用是通過(guò)抑制芳香酶來(lái)降低雌激素的產(chǎn)生。在絕經(jīng)前的女性中，抑制雌激素合成會(huì)導(dǎo)致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會(huì)刺激卵泡生長(zhǎng)，從而導(dǎo)致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時(shí)，有骨質(zhì)疏松癥和/或骨折的報(bào)告。因此，建議在治療期間監(jiān)測(cè)全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒(méi)有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過(guò)來(lái)曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險(xiǎn)性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評(píng)分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對(duì)這些患者嚴(yán)密觀察。 7、對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：在應(yīng)用本品過(guò)程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應(yīng)提醒患者當(dāng)駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時(shí)發(fā)生妊娠，則患者應(yīng)獲悉對(duì)胎兒的可能風(fēng)險(xiǎn)。 （2）本品禁用于哺乳期女性。來(lái)曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒(méi)有本品對(duì)母乳喂養(yǎng)的嬰兒或?qū)γ谌橛绊懙南嚓P(guān)數(shù)據(jù)。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)嬰兒不良反應(yīng)的可能性，因此應(yīng)告知哺乳期女性在哺乳期服藥對(duì)孩子的潛在風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)將哺乳對(duì)發(fā)育和健康的益處與母親對(duì)本品的臨床需求以及本品或潛在母體環(huán)境對(duì)母乳喂養(yǎng)孩子產(chǎn)生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來(lái)曲唑不能應(yīng)用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。 11、藥物過(guò)量：曾有來(lái)曲唑過(guò)量的個(gè)案報(bào)道。目前尚不知道有特殊治療，治療應(yīng)為對(duì)癥治療和支持治療。

一、對(duì)以下患者慎重用藥：1、骨髓機(jī)能抑制的患者2、肝功能障礙的患者3、腎功能障礙的患者4、并發(fā)感染的患者5、心臟疾患或有既往史的患者6、水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）7、兒童8、消化道潰瘍或出血的患者二、一般注意事項(xiàng)：1、可能會(huì)引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用，因此需多次進(jìn)行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量、停藥并給予適當(dāng)處理。2、可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時(shí)，應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a(bǔ)液治療。3、充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。4、兒童用藥時(shí)，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。5、兒童及生育年齡患者用藥時(shí)，需考慮到對(duì)性腺的影響。三、其他：1、有報(bào)導(dǎo)在國(guó)外靜脈用藥時(shí)，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現(xiàn)象。2、有報(bào)導(dǎo)對(duì)狗大量（10MG / KG以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時(shí)，腦實(shí)質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變，腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。