氟康唑顆粒

莫匹羅星軟膏

化學名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇分子量：C13H12F2N6O

本品每克含主要成份莫匹羅星20毫克。 輔料為：聚乙二醇400和聚乙二醇4000。

杭州康恩貝制藥有限公司

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

國藥準字H20041509

國藥準字H20173389

本品適用于下列敏感真菌所致的感染： 1.全身性念珠菌病。包括念珠菌血癥﹑播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜﹑心內(nèi)膜﹑肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤﹑特殊監(jiān)護病人﹑接受放﹑化療或免疫抑制劑治療或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隱球菌病。包括隱球菌性腦膜炎及其他部位(如肺﹑皮膚)的隱球菌感染。可用于免疫功能正?；颊擤p艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品維持治療，以預防隱球菌病的復發(fā)。 3.粘膜念珠菌病。包括口咽部﹑食道﹑非侵入性支氣管等粘

本品為局部外用抗生素，適用于革蘭陽性球菌引起的皮膚感染，例如：膿皰病、癤腫、毛囊炎等原發(fā)性皮膚感染及濕疹合并感染、不超過10厘米*10厘米面積的淺表性創(chuàng)傷合并感染等繼發(fā)性皮膚感染。

口服，念珠菌病及皮膚真菌病，50mg～100mg/次，1次/日。陰道念珠菌病150mg/次，1次/日。治療隱球菌腦膜炎及其他部位感染，常用劑量為首日400mg，隨后200mg～400mg/日。兒童應慎用。

本品應外用，局部涂于患處。必要時，患處可用敷料包扎或敷蓋，每日3次，5天一療程，必要時可重復一療程。

對氟康唑或其他三唑類藥物過敏的患者禁用。

局部應用本品一般無不良反應，偶見局部燒灼感、蟄刺感及瘙癢等。一般不需停藥。偶見對莫匹羅星或其軟膏基質(zhì)產(chǎn)生皮膚過敏反應。已有報告顯示莫匹羅星軟膏引起全身性過敏反應，但非常罕見。

兒童注意事項： 該品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應，但小兒仍不宜應用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1．動物試驗中，該品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應禁用。2．尚無母乳中含該品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用該品時暫停哺乳。 老人注意事項： 根據(jù)老年患者腎功能情況調(diào)整劑量。

藥理作用氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內(nèi)的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。體外試驗表明：本品對新型隱球菌和念球菌屬有抑菌活性。動物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念球菌屬感染（包括免疫缺陷動物的全身性念球菌?。恍滦碗[球菌感染（包括顱內(nèi)感染）；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括顱內(nèi)感染）有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結果可見，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時，某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致癌性：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2-7倍）口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個月，可見動物肝細胞腺瘤發(fā)生率增高。

莫匹羅星可逆性與菌體內(nèi)異亮氨酸-tRNA合成酶的特殊位點結合，抑制細菌蛋白合成。由于這種獨特的作用方式，莫匹羅星和其它抗菌藥物無體外交叉耐藥性。本品對與皮膚感染有關的各種革蘭陽性球菌具有抗菌活性，特別是葡萄球菌：如金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥菌）和表皮葡萄糖菌，以及鏈球菌，這些細菌是引起大多數(shù)皮膚感染的原因。大多數(shù)革蘭陰性球菌對莫匹羅星呈耐藥性。但臨床上常見的一些細菌，如流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌和奈瑟淋球菌，對莫匹羅星敏感。

在極為罕見的有嚴重基礎疾病曾服用多劑氟康唑的死亡病人尸檢中發(fā)現(xiàn)有肝壞死。這些病人同時服用了其他多種藥物,其中某些藥物已知有潛在的肝毒性,一些病人的基礎疾病亦可能導致肝壞死。由于沒有證據(jù)可以排除上述尸檢結果與氟康唑的關系,在患者的肝酶(如谷丙轉(zhuǎn)氨酶,谷草轉(zhuǎn)氨酶)明顯升高時,須權衡繼續(xù)氟康唑治療的利害關系。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.如使用一療程后癥狀無好轉(zhuǎn)或加重，應立即去醫(yī)院就醫(yī)。 2.感染面積較大者，去醫(yī)院就醫(yī)。 3.本品輔料為聚乙二醇，大量聚乙二醇可引起腎損害，因此當皮膚大面積破損，特別是合并腎臟疾病的患者，應避免使用本品，并去醫(yī)院就診。 4.本品僅供皮膚給藥，請勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。 5.本品請勿用于身體插管處附近的皮膚。 6.誤入眼內(nèi)是用水沖洗即可。 7.有中度或重度腎損害著慎用。 8.孕婦慎用。 9.哺乳期婦女慎用，尚不清楚本品的成份是否可進入乳汁，使用前請咨詢醫(yī)師。哺乳期婦女涂藥時應防止藥物進入嬰兒眼內(nèi)。如果是在乳頭區(qū)域使用，請在哺乳前徹底清洗。 10.使用本品前、后應洗手。使用本品過多時，應將多余軟膏擦去。如果不慎吞入本品，應咨詢醫(yī)師或藥師。 11.本品應按用法用量足療程使用，在感染未被完全治愈前，不要在癥狀消失時過早停止治療。 12.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 13.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 14.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 15.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 16.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。