鹽酸雷尼替丁注射液

美沙拉秦腸溶片

本品主要成份為：鹽酸雷尼替丁。其化學(xué)名稱為：N′-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸雷尼替丁膠囊） 分子式：C13H22N4O3S·HCl 分子量：350.87

本品主要成份為美沙拉秦。

徐州萊恩藥業(yè)有限公司

恒誠(chéng)制藥集團(tuán)淮南有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021589

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020211

抑酸藥。主要用于：1.消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預(yù)防再出血等。2.應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷；亦常用于預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生；3.全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

成人： 1?上消化道出血：每次50mg，稀釋后緩慢靜滴（1～2小時(shí)），或緩慢靜脈推注（超過10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～8小時(shí)給藥1次； 2?術(shù)前給藥：全身麻醉或大手術(shù)前60～90分鐘緩慢靜注50～100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1～2小時(shí)。 小兒： 靜注：每次1～2mg/kg，每8～12小時(shí)一次；靜滴：每次2～4mg/kg，24小時(shí)連續(xù)滴注。

口服，成人一般用量1~2片/次，一日3次。對(duì)于輕、中度的急癥可增加到12片/日，...

有過敏史者禁用。

與少數(shù)不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人類似，主要副作用有惡心、腹瀉、腹痛、胃燒灼感、納差、腹脹、腰痛、便秘、月經(jīng)不調(diào)和個(gè)別報(bào)道的頭痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使結(jié)腸炎病情加重者亦應(yīng)子啊使用本品前予考慮，罕有報(bào)導(dǎo)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、中性白細(xì)胞減少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、劑型間質(zhì)性腎炎、腎病綜合癥及腎衰，停藥后各種癥狀即消失，治療期間出現(xiàn)腎衰跡象，應(yīng)考慮藥物導(dǎo)致腎中毒的可能性。未發(fā)現(xiàn)在服用柳氮磺胺吡啶時(shí)出現(xiàn)的骨髓抑制、精子量減少及活動(dòng)度抑制的情況。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用須審慎，要在醫(yī)生確保治療的效果多于危害身體為服用依據(jù)。哺乳期婦女須慎用。 兒童用藥：尚無兒童的研究資料。故不推薦兒童使用，二歲以下兒童禁用。 老年用藥：慎用。使用者的腎功能必須正常。

本品為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對(duì)H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進(jìn)餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價(jià)按摩爾計(jì)為西咪替丁的5～12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90％；對(duì)胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護(hù)作用。對(duì)胃泌素和性激素的分泌無影響。

藥理作用：美沙拉秦為柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。在結(jié)腸中細(xì)菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被轉(zhuǎn)化為等分子數(shù)的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用機(jī)理尚不清楚，可能主要通過局部而不是全身作用來產(chǎn)生藥效。在患有慢性炎癥性腸道疾病的患者，可通過環(huán)氧合酶途徑（產(chǎn)生前列腺素類物質(zhì)）和脂肪氧合酶途徑（產(chǎn)生白三烯和羥基二十碳四烯酸），使局部黏膜中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成增加，而美沙拉秦可能通過抑制結(jié)腸中環(huán)氧合酶和前列腺素的生成而減輕其局部炎癥。 毒理研究： 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、姐妹染色體交換誘導(dǎo)試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞體外染色畸變?cè)囼?yàn)，小鼠骨髓多染色細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量達(dá)480mg/kg/日，未見對(duì)雌性動(dòng)物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達(dá)480mg/kg/日，未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上上午充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有在明確需要時(shí)，本品才能用于懷孕期婦女。在人乳中監(jiān)測(cè)除了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙酰基代謝產(chǎn)物，其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予

1.本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍； 2.嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)； 3.肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)； 4.血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來水平； 5.長(zhǎng)期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物； 6.男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。

美沙拉秦在體內(nèi)以代謝物N-乙酰基-5-氨基水楊酸的形式，通過腎臟快速排泄。盡管在服用本品的病人中尚未發(fā)現(xiàn)腎臟損害，但對(duì)伴有腎功能不良者仍不推薦使用。對(duì)伴有血尿和高蛋白尿的患者也應(yīng)慎用。