注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉

美沙拉秦栓

本品為復方制劑，其組分為哌拉西林鈉和他唑巴坦鈉。

美沙拉秦，其化學名為： 5-氨基水楊酸 　　分子式：C7H7NO3? 　　分子量：153.1

上海新亞藥業(yè)有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準字H20030234

注冊證號H20140948

本品適用于對哌拉西林耐藥，但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細菌引起的中、重度感染：1．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬（脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌）所致的闌尾炎（伴發(fā)穿孔或膿腫）和腹膜炎。2．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復雜性和復雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。3．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。4．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的社區(qū)獲

本品適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發(fā)作。

將適量本品用20毫升稀釋液(氯化鈉注射液或滅菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液)中，靜脈滴注，每次至少30分鐘，療程為7～10日。醫(yī)院獲得性肺炎療程為7～14日。并可根據(jù)病情及細菌學檢查結果進行調(diào)整。對于正常腎功能(肌酐清除率>90ml／分鐘)成人及12歲以上兒童，一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦O.375g)靜脈滴注，每6小時1次。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎時，起始劑量為一次3.375g，每4小時1次，同時合并使用氨基糖苷類藥物；如果未分離出銅綠假單胞菌，可根據(jù)感染程度及病情考慮停用氨基糖苷類藥物。對于腎功能不全患者，推薦的用量見下表：肌酐清除率（ml/分鐘）推薦用量40～90:一次3.375g，每6小時1次，一日總量12g/1.5g；20~40:一次2.25g，每6小時1次，一日總量8g/1.0g；<20:對于血液透析患者，一次最大劑量為2.25g，每8小時1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵醫(yī)囑。

對青霉素類、頭孢菌素類抗生素或β內(nèi)酰胺酶抑制藥過敏者禁用。

1．本品耐受性良好，主要不良反應為： 　　（1）消化系統(tǒng)：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等； 　?。?）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個別患者可見頭痛，頭暈等； 　?。?）過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過敏反應呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。 　?。?）在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現(xiàn)，個別病例可能出現(xiàn)全腸炎（pancolitis）。 　?。?）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。? 　　2．其他不良反應： 　?。?）偶可觀察到肌肉痛和關節(jié)痛； 　?。?）活性組分的化學結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高； 　?。?）有報道在應用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少等； 　?。?）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2～4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗不足，如確需服用，須停止哺乳。 兒童用藥：由于缺乏相應年齡段兒童的使用經(jīng)驗，建議幼兒和小兒不使用本品。 老年用藥：高齡患者用本品應酌減。

本品適用于對哌拉西林耐藥，但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細菌引起的中、重度感染：1．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬（脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌）所致的闌尾炎（伴發(fā)穿孔或膿腫）和腹膜炎。2．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復雜性和復雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。3．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。4．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的社區(qū)獲

本品適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發(fā)作。

哌拉西林為半合成青霉素類抗生素，他唑巴坦為β內(nèi)酰胺酶抑制藥。本品對哌拉西林敏感的細菌和產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細菌有抗菌作用：革蘭陰性菌：大多數(shù)質(zhì)粒介導的產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細菌：大腸埃希菌、克雷伯菌屬(催產(chǎn)克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、莫根桿菌屬、嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、多殺巴桿菌、耶爾森菌屬、彎曲菌屬、陰道加特納菌。染色體介導的產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細菌：弗勞地枸櫞酸茵、產(chǎn)異枸櫞酸菌、普魯威登斯菌屬、莫根桿菌、沙雷菌屬(粘質(zhì)沙雷菌、液壓沙雷菌)、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌屬(洋蔥假單胞菌、熒光假單胞菌、嗜麥芽假單胞菌)、不動桿菌屬。革蘭陽性菌：產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細菌：鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、生膿鏈球菌、牛鏈球菌、無乳鏈球菌、綠色鏈球菌、C族和G族鏈球菌)、腸球菌屬(糞腸球菌、屎腸球菌)、金黃色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶陰性葡萄球菌)、棒狀桿菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌、奴卡菌屬。厭氧菌：產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細菌：擬桿菌屬(二路擬桿菌、二向擬桿菌、多毛擬桿菌、產(chǎn)黑色素擬桿菌、口腔擬桿菌)、脆弱擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、普通擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、不解糖擬桿菌)、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬(難辨梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌)、韋榮球菌屬、放線菌屬。

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。 　　大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

1用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。 2交叉過敏反應：對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品也可過敏，對一種青霉素過敏者也可能對其他青霉素過敏，故有青霉素過敏史者應避免使用本品。 3有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎者皆應慎用；腎功能減退者應適當減量。 4本品含鈉，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時，應定期檢查血清電解質(zhì)水平：對于同時接受細胞毒藥物或利尿藥治療的患者，要警惕發(fā)生低血鉀癥的可能。 5在腎功能減退病人應用本品前或應用期中要測定凝血時間。一旦發(fā)生出血，應即停用。 6發(fā)生假膜性腸炎者應進行糞便檢查、艱難梭菌培養(yǎng)以及此菌的細胞毒素分析。 7肝、腎功能不全者，應監(jiān)測哌拉西林的濃度以調(diào)整劑量。 8應定期檢查造血功能，特別是對療程≥21日的患者。 9現(xiàn)有的臨床研究資料表明本品對于醫(yī)院內(nèi)下呼吸道感染及復雜性尿路感染的療效不佳。 10對診斷的干擾：應用本品期間直接抗球蛋白（Coombs）試驗可呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。

（1）使用本品應進行監(jiān)測。 　　（2）在治療期間，在醫(yī)生的指導下，應注意血細胞計數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經(jīng)該進行這些檢查。此后，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2～3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 　?。?）治療期間，注意監(jiān)測高鐵血紅蛋白值水平。 　?。?）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監(jiān)測。 　　（5）包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫(yī)學監(jiān)測下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。