鹽酸米諾環(huán)素膠囊

頭孢克洛膠囊

本品主要成份為：鹽酸米諾環(huán)素。其化學(xué)名稱為：4,7-雙（二甲氨基）-1,4,4?,5,5??,6,11,12?-八氫-3,10,12,12?-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。 分子式：C23H27N3O7·HCl 分子量：493.94

本品主要成份為：頭孢克洛。其化學(xué)名稱為;(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。【分子式】C15H14ClN3O4S·H2O【分子量】385.82

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蘇州第三制藥廠有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950348

國(guó)藥準(zhǔn)字H10940027

本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對(duì)本品敏感的病原體引起的下列感染。（1）敗血癥、菌血癥。（2）淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、癤、癤腫癥、痤瘡、手術(shù)后感染等。（3）深部化膿性疾?。喝橄傺?、淋巴管（結(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。（5）痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。（6）腹膜炎。（7）腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。（9）梅毒。

主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

口服。成人首次劑量為0.2g，以后每12小時(shí)服用本品0.1g，或每6小時(shí)服用50mg。

口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但每日總量不超過(guò)4.0g?；蜃襻t(yī)囑。

對(duì)本品及其他四環(huán)素類過(guò)敏者禁用。

對(duì)頭孢類過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制骨骼的發(fā)育生長(zhǎng)，故不推薦用于8歲以下的兒童，除非預(yù)期的利益高于可能的危險(xiǎn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動(dòng)物研究結(jié)果表明四環(huán)素類藥物可通過(guò)胎盤(pán)，可在胎兒組織中發(fā)現(xiàn)而對(duì)胎兒的發(fā)育產(chǎn)生毒性作用(通常與骨骼發(fā)育的延遲有關(guān))。在動(dòng)物懷孕早期接受治療可出現(xiàn)胚胎中毒的跡象。 2.鹽酸米諾環(huán)素，和其它四環(huán)素類抗生素一樣，可通過(guò)胎盤(pán)，孕婦服用后可引致胎兒損害。如果在懷孕期間服用鹽酸米諾環(huán)素或在服藥期間懷孕，應(yīng)告知患者藥物對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。 3.牙齒發(fā)育期間(孕后期)使用四環(huán)素類可引起牙齒的永久變色。牙釉質(zhì)的發(fā)育不全亦有報(bào)道。 4.在妊娠的后三個(gè)月服用四環(huán)素類藥物可在胎兒骨骼中形成穩(wěn)定的鈣復(fù)合物。在未發(fā)育完全的嬰幼兒中服用四環(huán)素類藥物(每6小時(shí)25mg/kg)可觀察到腓骨生長(zhǎng)速度的降低。腓骨生長(zhǎng)速度的變化在停藥后可恢復(fù)。 5.在上市后臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道中，有先天性畸形，包括四肢減少的發(fā)生。 6.鹽酸米諾環(huán)素可在人乳中分泌;因此，應(yīng)決定是停止哺乳還是停止用藥。 老人注意事項(xiàng)： 本品的臨床試驗(yàn)沒(méi)有包括足夠多的65歲以上的患者，所以不能判斷老年人用藥后的反應(yīng)是否和年輕人相同。老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常從最小劑量開(kāi)始，因?yàn)槔夏耆顺霈F(xiàn)肝臟、腎臟或心臟功能降低的可能較高，并可能同時(shí)患有其它疾病或正在使用其它藥物治療。

兒童注意事項(xiàng)： 一個(gè)月內(nèi)的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，相對(duì)于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨(dú)服用的750mg頭孢克洛，40-50%患者有高AUC，且20%患者有低的腎臟清除率。這些不同主要是由與年齡有關(guān)的腎臟功能性疾病引起。在臨床研究上，當(dāng)老年患者按成人推薦劑量服用時(shí)，臨床效果和安全性類似于成人患者，老年患者服用劑量并無(wú)不同。因此，除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良和嚴(yán)重腎功能損害，一般不需要調(diào)整劑量。

本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對(duì)本品敏感的病原體引起的下列感染。（1）敗血癥、菌血癥。（2）淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、癤、癤腫癥、痤瘡、手術(shù)后感染等。（3）深部化膿性疾病：乳腺炎、淋巴管（結(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。（5）痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。（6）腹膜炎。（7）腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。（9）梅毒。

主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

藥理學(xué)本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長(zhǎng)效性，在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用最強(qiáng)。抗菌譜與四環(huán)素相近。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強(qiáng)的作用；對(duì)革蘭陰性桿菌的作用一般較弱；本品對(duì)沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來(lái)由于濫用四環(huán)素類抗生素，現(xiàn)大多數(shù)常見(jiàn)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均對(duì)本品耐藥。本品的作用機(jī)制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，也具有殺菌作用。毒理學(xué)本品能導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)動(dòng)物（大鼠、狗和猴）的甲狀腺變?yōu)楹谏４笫蠼o予本品進(jìn)行慢性治療，結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。

本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2～4倍。對(duì)革蘭陰性桿菌包括對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強(qiáng)，與頭孢羥氨芐相仿，對(duì)奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強(qiáng)。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對(duì)氨芐西林耐藥的菌株?？ㄋ土懿∧紊鷮?duì)本品很敏感。吲哚陽(yáng)性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)本品耐藥。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

1肝、腎功能不全、食道通過(guò)障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進(jìn)食者及全身狀態(tài)惡化患者（因易引發(fā)維生素K缺乏癥）慎用。 2由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。 3對(duì)本品過(guò)敏者有可能對(duì)其他四環(huán)素類也過(guò)敏。 4由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險(xiǎn)性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。 5本品滯留于食道并崩解時(shí)，會(huì)引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時(shí)。 6急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時(shí)，通常應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，疑有其他類型梅毒時(shí)，每月應(yīng)進(jìn)行血清學(xué)檢查，并至少進(jìn)行4個(gè)月。 7嚴(yán)重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長(zhǎng)期治療，應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。 8用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。 9本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。 10對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：①測(cè)定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時(shí)，由于本品對(duì)螢光的干擾，可能使測(cè)定結(jié)果偏高；②可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測(cè)定值升高。/br 11本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

1本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。2腎功能減退及肝功能損害者慎用。3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。5對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性;硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。6本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。