鹽酸米諾環(huán)素膠囊

注射用頭孢曲松鈉

本品主要成份為：鹽酸米諾環(huán)素。其化學(xué)名稱為：4,7-雙（二甲氨基）-1,4,4?,5,5??,6,11,12?-八氫-3,10,12,12?-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。 分子式：C23H27N3O7·HCl 分子量：493.94

本品主要成分為頭孢曲松鈉，其化學(xué)名為[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亞氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。

上海美優(yōu)制藥有限公司

悅康藥業(yè)集團有限公司

國藥準字H10950348

國藥準字H20043014

本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染。（1）敗血癥、菌血癥。（2）淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、癤、癤腫癥、痤瘡、手術(shù)后感染等。（3）深部化膿性疾?。喝橄傺住⒘馨凸埽ńY(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。（5）痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。（6）腹膜炎。（7）腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。（9）梅毒。

適用于對本品敏感的致病菌引起呼吸道感染（尤其是肺炎）、耳鼻喉感染（如急性中耳炎）、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腦膜炎（如播散性萊姆病早、晚期）、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、腹腔感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染）、生殖系統(tǒng)感染包括淋病，也可用于術(shù)前預(yù)防感染。

口服。成人首次劑量為0.2g，以后每12小時服用本品0.1g，或每6小時服用50mg。

　　肌內(nèi)注射或靜脈給藥。1.肌內(nèi)注射溶液的配制：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，制成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。2.靜脈給藥溶液的配制：將9.6ml前述稀釋液(除利多卡因外)加入1g瓶裝中，制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋后靜脈滴注。成人常用量肌內(nèi)或靜脈給藥，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。小兒常用量靜脈給藥，按體重一日20～80mg。

對本品及其他四環(huán)素類過敏者禁用。

　　對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

兒童注意事項： 由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制骨骼的發(fā)育生長，故不推薦用于8歲以下的兒童，除非預(yù)期的利益高于可能的危險。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物研究結(jié)果表明四環(huán)素類藥物可通過胎盤，可在胎兒組織中發(fā)現(xiàn)而對胎兒的發(fā)育產(chǎn)生毒性作用(通常與骨骼發(fā)育的延遲有關(guān))。在動物懷孕早期接受治療可出現(xiàn)胚胎中毒的跡象。 2.鹽酸米諾環(huán)素，和其它四環(huán)素類抗生素一樣，可通過胎盤，孕婦服用后可引致胎兒損害。如果在懷孕期間服用鹽酸米諾環(huán)素或在服藥期間懷孕，應(yīng)告知患者藥物對胎兒的潛在危險。 3.牙齒發(fā)育期間(孕后期)使用四環(huán)素類可引起牙齒的永久變色。牙釉質(zhì)的發(fā)育不全亦有報道。 4.在妊娠的后三個月服用四環(huán)素類藥物可在胎兒骨骼中形成穩(wěn)定的鈣復(fù)合物。在未發(fā)育完全的嬰幼兒中服用四環(huán)素類藥物(每6小時25mg/kg)可觀察到腓骨生長速度的降低。腓骨生長速度的變化在停藥后可恢復(fù)。 5.在上市后臨床經(jīng)驗報道中，有先天性畸形，包括四肢減少的發(fā)生。 6.鹽酸米諾環(huán)素可在人乳中分泌;因此，應(yīng)決定是停止哺乳還是停止用藥。 老人注意事項： 本品的臨床試驗沒有包括足夠多的65歲以上的患者，所以不能判斷老年人用藥后的反應(yīng)是否和年輕人相同。老年患者的劑量選擇要謹慎，通常從最小劑量開始，因為老年人出現(xiàn)肝臟、腎臟或心臟功能降低的可能較高，并可能同時患有其它疾病或正在使用其它藥物治療。

兒童注意事項： 頭孢曲松可將膽紅素從血清白蛋白上置換下來，患有高膽紅素血癥的新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)可能發(fā)展成核黃疸，應(yīng)慎用或避免使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 使用20倍人用劑量進行小鼠及人鼠生殖毒性試驗未出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用。尚未在懷孕婦女中進行充分良好對照的臨床試驗。因為動物試驗結(jié)果不能完全反映人體毒性，妊娠及哺乳期婦女應(yīng)在確實必要時才用。 老人注意事項： 除非老年患者虛弱、營養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時，一般按成人推薦劑量給藥，無需變更。

藥理學(xué)本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長效性，在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用最強。抗菌譜與四環(huán)素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用；對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱；本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來由于濫用四環(huán)素類抗生素，現(xiàn)大多數(shù)常見革蘭陽性和陰性菌均對本品耐藥。本品的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，也具有殺菌作用。毒理學(xué)本品能導(dǎo)致實驗動物（大鼠、狗和猴）的甲狀腺變?yōu)楹谏?。大鼠給予本品進行慢性治療，結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。

　　本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數(shù)脆弱擬桿菌對本品耐藥。

1肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態(tài)惡化患者（因易引發(fā)維生素K缺乏癥）慎用。 2由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。 3對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。 4由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。 5本品滯留于食道并崩解時，會引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時。 6急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時，通常應(yīng)進行暗視野檢查，疑有其他類型梅毒時，每月應(yīng)進行血清學(xué)檢查，并至少進行4個月。 7嚴重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長期治療，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。 8用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。 9本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。 10對實驗室檢查指標的干擾：①測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于本品對螢光的干擾，可能使測定結(jié)果偏高；②可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。/br 11本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

　　1.交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%～10%;如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2.對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。4.由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品時不需調(diào)整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。5.腎功能不全患者肌酐清除大于5m1/分鐘，每日應(yīng)用本品劑量少于2g時，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除本品的量不多，透析后無需增補劑量。6.對診斷的干擾：應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應(yīng)，以葡萄糖酶法則不受影響;血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高;血清膽紅質(zhì)、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)皆可升高。7.本品的保存溫度為25°C以下。 　　[孕婦及哺乳期婦女用藥]：孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。 　　[兒童用藥]：新生兒(出生體重小于2kg者)的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒應(yīng)慎用或避免使用本品。