萘普生鈉片

酒石酸羅格列酮分散片

主要成分：萘普生鈉。 分子式：C14H13NaO3 分子量：252.25

本品主要成份為酒石酸羅格列酮

上海信誼藥廠有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10890045

國藥準(zhǔn)字H20080255

本品為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。

本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對(duì)有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前。

口服成人常用量 1?抗風(fēng)濕，一次0.25g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g. 2?止痛，首次0.5g以后一次0.25g，必要時(shí)每6～8小時(shí)1次. 3?痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作，首次0.7g，以后一次0.25g，每8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止. 4?痛經(jīng)，首次0.5g，以后必要時(shí)0.25g，每6～8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止。

糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg(即2片)，一日1次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可于空腹或進(jìn)餐時(shí)服用。單藥治療 本品的起始用量4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。臨床試驗(yàn)表明， 一次4mg(即1片)、一日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用在使用抗糖尿病藥物的同時(shí)加服本品，毋需改變?cè)纂p胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用與磺酰脲類藥物合用時(shí)，本品的起始用量為一日4mg(即1片)，一日1次。如患者出現(xiàn)低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用與二甲雙胍合用時(shí)，本品的起始用量通常為一日4mg(即1片)，一日1次。在合并用藥期間，不會(huì)發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量本品最大推薦劑量為一日8mg(即2片)，可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg(即1片)以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床

對(duì)阿司林過敏者禁止使用，對(duì)伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。

據(jù)國外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上，2000人治療達(dá)12個(gè)月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良發(fā)應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。 羅格列酮單用和與其它口服降糖藥合并用藥的研究 單用羅格列酮治療，不良反應(yīng)的發(fā)生率及類型見表1。 表1雙盲試驗(yàn)中羅格列酮單藥治療的不良發(fā)應(yīng)發(fā)生情況* 分類 羅格列酮 2526人 安慰劑 601人 二甲雙胍 225人 磺脲類** 626人 % % % % 上呼吸道感染 外傷 頭痛 背痛 高血糖 疲勞 鼻竇炎 腹瀉 低血糖 9.9 7.6 5.9 4.0 3.9 3.6 3.2 2.3 0.6 8.7 4.3 5.0 3.8 5.7 5.0 4.5

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對(duì)著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯。分別給予大鼠和家兔羅格列酮3mg/kg/日和100mg/kg/日（分別相當(dāng)于人日服用最大推薦劑量AUC的20和75倍），未發(fā)現(xiàn)致畸作用。給予大鼠羅格列酮3mg/kg/日可引起其胎盤病變。大鼠妊娠和哺乳期間連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠成活率下降和出生后生長遲緩，但生長遲滯可于青春期后改善。羅格列酮0.2mg/kg/日和15mg/kg/日分別為大鼠和家兔的胎盤、胚胎/胎仔及子代無影響劑量，該劑量約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量AUC的4倍。由于缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本品。現(xiàn)有資料表明，妊娠期間血糖水平異?？稍黾有律鷥合忍旎蔚陌l(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數(shù)專家推薦在妊娠期使用胰島素，以盡可能保持血糖正常。對(duì)分娩的影響：尚無羅格列酮對(duì)人分娩影響的資料。對(duì)哺乳的影響：大鼠乳汁中可檢測(cè)出藥物相關(guān)物質(zhì)，但本品是否經(jīng)人乳汁排出尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁排出，因此哺乳期婦女不宜服用本品。兒童

萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用。抗炎作用強(qiáng)度約為等劑量保泰松的11倍，鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍?？寡?、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當(dāng)于吲哚美辛。作用機(jī)制為萘普生通過抑制COX活性，從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用，但對(duì)COX2的選擇性抑制作用更強(qiáng)，故其抗炎作用強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)較小。

1．交叉過敏。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，對(duì)本品也過敏。 2．本品對(duì)胎兒的影響研究尚不充分，由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管早閉，又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長，故除非另有原因，否則孕婦不宜應(yīng)用。 3．本品分泌入乳汁中的濃度相當(dāng)于血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 4．對(duì)診斷的干擾：可影響尿５－羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的測(cè)定值。 5．下列情況應(yīng)慎用：有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí)，哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全，活動(dòng)性胃腸出血或活動(dòng)性消化道潰瘍及老年人。 6．長期用藥應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼科檢查。 7．丙磺舒與本品合用時(shí)可增強(qiáng)本品的血漿水平并延長本品血漿半衰期。

1. 服用前請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 定期監(jiān)測(cè)血糖和肝功能；4. 注意飲食控制和適量運(yùn)動(dòng)；5. 如出現(xiàn)不良反應(yīng)，及時(shí)就醫(yī)。