萘普生鈉片

達沙替尼片

主要成分：萘普生鈉。 分子式：C14H13NaO3 分子量：252.25

本品主要成份為達沙替尼。

上海信誼藥廠有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H10890045

國藥準字H20133271

本品為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風性關(guān)節(jié)炎，對于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重程度均較低。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

口服成人常用量 1?抗風濕，一次0.25g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g. 2?止痛，首次0.5g以后一次0.25g，必要時每6～8小時1次. 3?痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作，首次0.7g，以后一次0.25g，每8小時1次，直到急性發(fā)作停止. 4?痛經(jīng)，首次0.5g，以后必要時0.25g，每6～8小時1次，直到急性發(fā)作停止。

應(yīng)當由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應(yīng)當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

對阿司林過敏者禁止使用，對伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達沙替尼的物理化學數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學

萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用?？寡鬃饔脧姸燃s為等劑量保泰松的11倍，鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍?？寡?、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當于吲哚美辛。作用機制為萘普生通過抑制COX活性，從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用，但對COX2的選擇性抑制作用更強，故其抗炎作用強，而胃腸道不良反應(yīng)較小。

1．交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，對本品也過敏。 2．本品對胎兒的影響研究尚不充分，由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動脈導管早閉，又因可抑制前列腺素合成導致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長，故除非另有原因，否則孕婦不宜應(yīng)用。 3．本品分泌入乳汁中的濃度相當于血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 4．對診斷的干擾：可影響尿５－羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的測定值。 5．下列情況應(yīng)慎用：有凝血機制或血小板功能障礙時，哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全，活動性胃腸出血或活動性消化道潰瘍及老年人。 6．長期用藥應(yīng)定期進行肝、腎功能、血象及眼科檢查。 7．丙磺舒與本品合用時可增強本品的血漿水平并延長本品血漿半衰期。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導下進行。