注射用硝普鈉

瑞舒伐他汀鈣片

亞硝基鐵氰化鈉二水合物

本品主要活性成份為瑞舒伐他汀鈣。 ?化學(xué)名稱：雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基（甲磺?；┌被鵠-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。 ?分子式:（C22H27FN3O6S）2·Ca ?分子量：1001.1470

悅康藥業(yè)集團有限公司

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準字H20058959

國藥準字H20080670

1用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進行控制性降壓。 2用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主動脈瓣）關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。

本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

用前將本品50mg（1支）溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 1?成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/kg。極量為每分鐘按體重10μg/kg。總量為按體重3.5mg/kg。用作麻醉期間短時間的控制性降壓，滴注量大量為每分鐘按體重0.5mg/kg。 2?小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/kg。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。

在治療開始前，應(yīng)給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的...

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

本品所見的不良反應(yīng)通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發(fā)生率>1/100，<1/10）；偶見（>1/1000，<1/100） ；罕見 （>1/10000，<1/1000）；十分罕見（<1/10000）。 免疫系統(tǒng)異常 罕見：過敏反應(yīng)，包括血管性神經(jīng)性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關(guān)節(jié)和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿 （試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例，繼續(xù)治療后蛋白尿自動減少或消失。 對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有

妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當?shù)谋茉写胧?。由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產(chǎn)物對胚胎的發(fā)育很重要，來自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。 兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗局限于少數(shù)（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。 老年用藥

1用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進行控制性降壓。 2用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主動脈瓣）關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。

本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

硝普鈉為一種速效和短時作用的血管擴張藥。對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴張使周圍血管阻力減低，因而有降壓作用。血管擴張使心臟前、后負荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后負荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流。

1.藥理作用 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數(shù)量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?；颊?，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。 2.毒理研究 中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 幾個同類藥物的犬試驗中發(fā)現(xiàn)CNS血管損傷，可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細胞浸潤。與本類藥物結(jié)構(gòu)相似的一個藥物，在犬血漿藥物濃度高于人最

1．本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。 2．對診斷的干擾：用本品時血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3．下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內(nèi)壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內(nèi)壓。 （4）肝功能損害時，可能本品加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥。 （7）維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。 4．應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護室內(nèi)進行；腎功能不全而本品應(yīng)用超過48～72小時者，警惕血漿中氰化物或硫氰酸鹽中毒，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。 5．藥液有局部刺激性，謹防外滲。 6．少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。 7．如靜滴已達每分鐘10μg/kg，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8．左心衰竭時應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9．用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。

對腎臟的作用：在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管，在大多數(shù)病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。 對骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測:不應(yīng)在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結(jié)果的解釋。若CK基礎(chǔ)值明顯升高（>5×ULN），應(yīng)在5-7天內(nèi)再進行檢測確認。若重復(fù)檢測確認患者CK基礎(chǔ)值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前：和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應(yīng)慎重。這些因素包括： 腎功能損害 甲狀腺機能減退 本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 酒精濫用 年齡>70歲 可能發(fā)生血藥濃度升高的情況 同時使用貝特類 對這些患者，應(yīng)考慮治療的可能利益與潛在危險的關(guān)系，建議給予臨床監(jiān)測。若患者CK基礎(chǔ)值明顯升高（>5×ULN），則不應(yīng)開始治療。 治療中 應(yīng)要求患者立即報告原因不