注射用硝普鈉

替米沙坦分散片

亞硝基鐵氰化鈉二水合物

本品主要成份為：替米沙坦。

悅康藥業(yè)集團(tuán)有限公司

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20058959

國藥準(zhǔn)字H20140033

1用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓。 2用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主動脈瓣）關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

用前將本品50mg（1支）溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 1?成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/kg。極量為每分鐘按體重10μg/kg?？偭繛榘大w重3.5mg/kg。用作麻醉期間短時間的控制性降壓，滴注量大量為每分鐘按體重0.5mg/kg。 2?小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/kg。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。

本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次4...

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個月及最后三個月時使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數(shù)據(jù)。在動物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調(diào)整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

1用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓。 2用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主動脈瓣）關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

硝普鈉為一種速效和短時作用的血管擴(kuò)張藥。對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴(kuò)張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴(kuò)張使周圍血管阻力減低，因而有降壓作用。血管擴(kuò)張使心臟前、后負(fù)荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后負(fù)荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍） 獨(dú)立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗、中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗、人淋巴細(xì)胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/d，按mg/m2計算和平均系統(tǒng)暴露量（妊娠第6天時）計算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對母體生育力和子代生長發(fā)育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達(dá)2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分別比人體最大推薦劑

1．本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。 2．對診斷的干擾：用本品時血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3．下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內(nèi)壓增高時，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。 （4）肝功能損害時，可能本品加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥。 （7）維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。 4．應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行；腎功能不全而本品應(yīng)用超過48～72小時者，警惕血漿中氰化物或硫氰酸鹽中毒，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。 5．藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲。 6．少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。 7．如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/kg，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8．左心衰竭時應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9．用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。

詳見說明書。