己酮可可堿氯化鈉注射液

纈沙坦分散片

本品主要成份為己酮可可堿，其化學(xué)名稱為3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)1H-嘌呤-2,6-二酮。

纈沙坦?；瘜W(xué)名稱：(S)-N-戊?；?N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸分子式：C24H29N5O3分子量：435.52

石家莊四藥有限公司

魯南貝特制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020098

國藥準(zhǔn)字H20051350

1.腦部血循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；2.外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎．腹部動脈阻塞、間歇性跛行或靜息痛；3.內(nèi)耳循環(huán)障礙如突發(fā)性耳聾、老年性耳嗚及耳聾；4.眼部循環(huán)障礙如糖尿病性視網(wǎng)膜動脈栓塞。

治療原發(fā)性高血壓。

靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2—3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg／小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1—2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg／24小時。

本品推薦起始劑量為80mg(2片)，每日口服一次。一般4周無效時可加大劑量至160mg(4片)，每日一次。國外臨床應(yīng)用資料報道，最大劑量可達(dá)320mg，每日一次。重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

對己酮可可堿過敏者，腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴(yán)重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓，嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。

文獻(xiàn)報道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%，與安慰劑相似。常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯減少。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、偏頭痛，偶爾導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加、白細(xì)胞及血小板減少、高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠期禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：尚沒有18歲以下患者用藥安全性的資料。老年用藥：不需要調(diào)整劑量。

1.腦部血循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；2.外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎．腹部動脈阻塞、間歇性跛行或靜息痛；3.內(nèi)耳循環(huán)障礙如突發(fā)性耳聾、老年性耳嗚及耳聾；4.眼部循環(huán)障礙如糖尿病性視網(wǎng)膜動脈栓塞。

治療原發(fā)性高血壓。

通過抑制磷酸二酯酶，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加，促進(jìn)前列腺素的形成釋放，舒張小動脈壁的血管平滑肌，抑制血小板聚集，促進(jìn)聚集的血小板部分解聚；通過提高經(jīng)細(xì)胞內(nèi)ATP含時，降低紅細(xì)胞僵度，改善紅細(xì)胞變形能力；抑制紅細(xì)胞聚集；進(jìn)而降低血液粘度，促進(jìn)血液流暢，改善缺氧組織的循環(huán)與營養(yǎng)。

1.低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應(yīng)慎用本品，因為本品可引起一過性低血壓，并伴有虛脫的傾向；2.根據(jù)腎功能調(diào)整劑量；3.本品為含鈉制剖，需低鈉者慎用。

1. 開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥。 2. 與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶）合用時，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高血鉀癥。 3. 腎功能不全的患者 要注意監(jiān)測尿素氮、血肌酐和血鉀的變化；輕中度腎功能不全者不需要調(diào)整劑量。重度腎功能不全者（肌酐消除率﹤30ml/min）可能需減量。 4. 肝功能不全患者 不需要調(diào)整劑量，但膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低，服用本品時，應(yīng)特別慎重。 5. 健康人過量服用本品可能出現(xiàn)低血壓、心動過速或心動過緩，可采用催吐、洗胃和其它支持療法。纈沙坦不能通過血液透析消除。 6. 與雙氯芬酸鈉等非甾體類化合物合用時注意檢查血小板等血細(xì)胞計數(shù)。