洛伐他汀膠囊

替米沙坦分散片

本品主要成份為：洛伐他汀。 其化學(xué)名稱為：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-萘酯。 分子式：C24H36O5， 分子量：404.55

本品主要成份為：替米沙坦。

廣西金嗓子有限責(zé)任公司

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

國藥準字H10980259

國藥準字H20140033

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

成人常用量口服：10～20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每天80mg。

本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次4...

洛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個月及最后三個月時使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數(shù)據(jù)。在動物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調(diào)整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

本品在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合遠高于AT2（大于3000倍） 獨立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達100mg/kg/d，按mg/m2計算和平均系統(tǒng)暴露量（妊娠第6天時）計算，分別相當于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對母體生育力和子代生長發(fā)育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分別比人體最大推薦劑

1用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。 2在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。 3應(yīng)用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4腎功能不全時，本品劑量應(yīng)減少。 5本品宜與飲食共進，以利吸收。 6飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。

詳見說明書。