鹽酸特拉唑嗪膠囊

拓賽(托拉塞米片)

本品主要成份為：鹽酸特拉唑嗪?；瘜W(xué)名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪，單鹽酸鹽二水合物。分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O，分子量：459.93。

主要成份為托拉塞米。

揚(yáng)州市三藥制藥有限公司

江蘇蘇中藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991387

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050525

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

治療因充血性心衰引起的水腫、原發(fā)性高血壓。

如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應(yīng)重新使用首次給藥方案治療。 良性前列腺增生 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的癥狀和/或流速改善。 3?常用劑量10mg，每日一次。持續(xù)4~6周，對(duì)每日20mg劑量不適宜或沒(méi)有反應(yīng)的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開(kāi)始治療。 4?聯(lián)合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)特別小心，避免引起明顯的低血壓并應(yīng)減少本品的用量。 高血壓 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服用。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的劑量下才有效。劑量高于20mg似乎不再進(jìn)一步影響血壓，劑量高于40mg，尚未進(jìn)行研究。應(yīng)監(jiān)測(cè)在給藥間期的血壓。如果給藥24小時(shí)后降壓效應(yīng)變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開(kāi)始治療。在臨床試驗(yàn)中，除首次用藥在睡前外，其它用藥時(shí)間宜在早晨。

1.充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫：一般初始劑量為1mg，每日早晨一次，口服。以后根據(jù)病情調(diào)整劑量，一般每日最高不超過(guò)2mg。2.肝硬化腹水：一般初始劑量為1mg，每日早晨一次口服，與醛固酮拮抗劑或保鉀利尿劑同時(shí)服用。3.原發(fā)性高血壓：一般初始劑量為5mg，每日一次，口服。如果在4周之內(nèi)沒(méi)有達(dá)到足夠的降壓效果，可以加量到1mg，每日一次，口服。如果降壓效應(yīng)仍不充分，應(yīng)加用其他降壓藥物。

對(duì)特拉唑嗪過(guò)敏者禁用本品。

1.已知對(duì)托拉塞米或磺酸酰脲類藥物過(guò)敏的患者禁用本品。2.無(wú)尿的患者禁用本品。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在大鼠分娩前后開(kāi)展的研究中，120mg/kg/天(＞人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩后3周中幼鼠的死亡明顯高于對(duì)照組。 特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因?yàn)樵S多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時(shí)應(yīng)當(dāng)引起注意。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對(duì)收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動(dòng)過(guò)速，對(duì)電解質(zhì)、血糖、肝腎功能無(wú)不良影響，對(duì)血脂有一定改善作用。可選擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內(nèi)以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉；長(zhǎng)期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。2.治療初期和年齡較大的患者常發(fā)生多尿，個(gè)別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發(fā)生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過(guò)多使用瀉藥和肝功能異常的患者。3.個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏，偶見(jiàn)瘙癢、皮疹、光敏反應(yīng)，罕見(jiàn)口干、肢體感覺(jué)異常、視覺(jué)障礙。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時(shí)存在。所以認(rèn)為患有BPH的病人應(yīng)在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進(jìn)行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴(yán)重的直立性作用，但更常見(jiàn)其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗(yàn)中，28％的病人出現(xiàn)該癥狀。在BPH試驗(yàn)中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經(jīng)歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應(yīng)當(dāng)告知病人本品可能導(dǎo)致暈厥和直立性低血壓，特別是在開(kāi)始治療時(shí)，并且在在首次給藥后12小時(shí)、增加劑量后或中斷治療后又重新開(kāi)始使用時(shí)，避免駕車或危險(xiǎn)作業(yè)。當(dāng)出現(xiàn)低血壓癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當(dāng)病人從坐位或臥位站起來(lái)時(shí)也應(yīng)小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應(yīng)當(dāng)告訴醫(yī)生，以便考慮調(diào)整劑量。 3應(yīng)當(dāng)告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現(xiàn)睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機(jī)器的人應(yīng)當(dāng)小心。 4應(yīng)當(dāng)告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導(dǎo)致陰莖異常勃起。病人應(yīng)該知道，該反應(yīng)是相當(dāng)少的，但如果沒(méi)有及時(shí)引起醫(yī)生的注意，它可能導(dǎo)致永久性勃起機(jī)能障礙(陽(yáng)萎)。 5實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)在對(duì)照性臨床試驗(yàn)中觀察到，特拉唑嗪使血細(xì)胞比容、血紅蛋白、白細(xì)胞、總蛋白質(zhì)量和白蛋白略減少，但在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。

1.使用拓賽(托拉塞米片)者應(yīng)定期檢查血電解質(zhì)(特別是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。2.拓賽(托拉塞米片)開(kāi)始治療前排尿障礙必須糾正，特別對(duì)老年病人或治療剛開(kāi)始時(shí)要仔細(xì)監(jiān)察電解質(zhì)和血容量的不足和血液濃縮的有關(guān)癥狀。3.肝硬化腹水患者應(yīng)用拓賽(托拉塞米片)進(jìn)行利尿時(shí)，應(yīng)住院進(jìn)行治療。這些病人如利尿過(guò)快，可造成嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂和肝昏迷。4.拓賽(托拉塞米片)與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。5.前列腺肥大的患者排尿困難，使用拓賽(托拉塞米片)尿量增多可導(dǎo)致尿潴留和膀胱擴(kuò)張。6.在剛開(kāi)始用拓賽(托拉塞米片)治療或由其它藥物轉(zhuǎn)為使用拓賽(托拉塞米片)治療或開(kāi)始一種新的輔助藥物治療時(shí)，個(gè)別人警覺(jué)狀態(tài)受到影響(如在駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí))。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。