鹽酸特拉唑嗪膠囊

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為：鹽酸特拉唑嗪?；瘜W(xué)名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪，單鹽酸鹽二水合物。分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O，分子量：459.93。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

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國藥準(zhǔn)字H19991387

國藥準(zhǔn)字H20183234

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。本品可單獨應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。高血壓的控制是心血管風(fēng)險綜合管理的一部分，綜合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治療、戒煙、體育鍛煉和限制鈉鹽攝入。收縮壓或舒張壓的升高均增高心血管風(fēng)險。在更高的基礎(chǔ)血壓水平上，每毫米汞柱血壓的升高所帶來的絕對風(fēng)險增加會更高。降低血壓獲得風(fēng)險降低的相對程度在有不同心血管絕對風(fēng)險的人群中是相似的。嚴(yán)重高血壓患者，略微降低血壓就能帶來較大的臨床獲益。對成人高血壓患者，通常而言，降低血壓可降低心血管事件的風(fēng)險，主要是卒中、以及心肌梗死的風(fēng)險。2.冠心病(CAD)：慢性穩(wěn)定性心絞痛：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。本品可單獨應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。本品可單獨應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實的冠心病經(jīng)血管造影證實為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風(fēng)險。

如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應(yīng)重新使用首次給藥方案治療。 良性前列腺增生 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的癥狀和/或流速改善。 3?常用劑量10mg，每日一次。持續(xù)4~6周，對每日20mg劑量不適宜或沒有反應(yīng)的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。 4?聯(lián)合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯(lián)合使用時，應(yīng)特別小心，避免引起明顯的低血壓并應(yīng)減少本品的用量。 高血壓 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服用。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的劑量下才有效。劑量高于20mg似乎不再進(jìn)一步影響血壓，劑量高于40mg，尚未進(jìn)行研究。應(yīng)監(jiān)測在給藥間期的血壓。如果給藥24小時后降壓效應(yīng)變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。在臨床試驗中，除首次用藥在睡前外，其它用藥時間宜在早晨。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)及目標(biāo)血壓進(jìn)行。一般應(yīng)在調(diào)整步驟之前等待7~14天。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，也可以快速地進(jìn)行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5~10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。

對特拉唑嗪過敏者禁用本品。

臨床試驗中的不良事件 由于臨床試驗進(jìn)行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。 本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 在大鼠分娩前后開展的研究中，120mg/kg/天(＞人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩后3周中幼鼠的死亡明顯高于對照組。 特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因為許多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時應(yīng)當(dāng)引起注意。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠婦女中未進(jìn)行充足且良好對照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過對胎兒的潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平。其余詳見說明書。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。尚無兒童患者每日應(yīng)用本品5mg以上劑量的研究(見【藥理毒理】與【藥代動力學(xué)】部分)。尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者(65歲以上)與年輕患者對本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說，考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導(dǎo)致曲線下面積(AUC)增加約40-60％，因此宜從小劑量起始(見【用法用量】)。

本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動過速，對電解質(zhì)、血糖、肝腎功能無不良影響，對血脂有一定改善作用?？蛇x擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內(nèi)以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時存在。所以認(rèn)為患有BPH的病人應(yīng)在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進(jìn)行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴(yán)重的直立性作用，但更常見其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗中，28％的病人出現(xiàn)該癥狀。在BPH試驗中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經(jīng)歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應(yīng)當(dāng)告知病人本品可能導(dǎo)致暈厥和直立性低血壓，特別是在開始治療時，并且在在首次給藥后12小時、增加劑量后或中斷治療后又重新開始使用時，避免駕車或危險作業(yè)。當(dāng)出現(xiàn)低血壓癥狀時，應(yīng)當(dāng)建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當(dāng)病人從坐位或臥位站起來時也應(yīng)小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應(yīng)當(dāng)告訴醫(yī)生，以便考慮調(diào)整劑量。 3應(yīng)當(dāng)告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現(xiàn)睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機器的人應(yīng)當(dāng)小心。 4應(yīng)當(dāng)告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導(dǎo)致陰莖異常勃起。病人應(yīng)該知道，該反應(yīng)是相當(dāng)少的，但如果沒有及時引起醫(yī)生的注意，它可能導(dǎo)致永久性勃起機能障礙(陽萎)。 5實驗室試驗在對照性臨床試驗中觀察到，特拉唑嗪使血細(xì)胞比容、血紅蛋白、白細(xì)胞、總蛋白質(zhì)量和白蛋白略減少，但在統(tǒng)計學(xué)上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。

1.低血壓：癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。 2.心絞痛加重或心肌梗死：極少數(shù)患者，特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.肝功能受損病人的使用：因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期(t1/2)為56 小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應(yīng)緩慢增量。