鹽酸特拉唑嗪膠囊

替米沙坦片

本品主要成份為：鹽酸特拉唑嗪。化學(xué)名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲?；?哌嗪，單鹽酸鹽二水合物。分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O，分子量：459.93。

本品主要成份為替米沙坦。

揚(yáng)州市三藥制藥有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991387

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061185

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

高血壓:用于原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn):適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE) 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應(yīng)重新使用首次給藥方案治療。 良性前列腺增生 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的癥狀和/或流速改善。 3?常用劑量10mg，每日一次。持續(xù)4~6周，對(duì)每日20mg劑量不適宜或沒(méi)有反應(yīng)的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開(kāi)始治療。 4?聯(lián)合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)特別小心，避免引起明顯的低血壓并應(yīng)減少本品的用量。 高血壓 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服用。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的劑量下才有效。劑量高于20mg似乎不再進(jìn)一步影響血壓，劑量高于40mg，尚未進(jìn)行研究。應(yīng)監(jiān)測(cè)在給藥間期的血壓。如果給藥24小時(shí)后降壓效應(yīng)變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開(kāi)始治療。在臨床試驗(yàn)中，除首次用藥在睡前外，其它用藥時(shí)間宜在早晨。

成人 推薦劑量40mg(1片)，每日一次，口服。根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在20mg～80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg(2片)，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間，通常在治療開(kāi)始后四至八周。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

對(duì)特拉唑嗪過(guò)敏者禁用本品。

服用本品后可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、背痛、惡心、食欲下降、腹瀉、上呼吸道感染等，多數(shù)可在72小時(shí)內(nèi)或服藥1周后自行緩解。極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、搔癢、皮疹、蕁麻疹。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在大鼠分娩前后開(kāi)展的研究中，120mg/kg/天(＞人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩后3周中幼鼠的死亡明顯高于對(duì)照組。 特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因?yàn)樵S多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時(shí)應(yīng)當(dāng)引起注意。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠期使用：尚無(wú)足夠數(shù)據(jù)顯示本品能否用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示致畸性，但顯示胚胎毒性。因此慎重起見(jiàn)，在妊娠前三個(gè)月不要使用替米沙坦。在計(jì)劃妊娠之前，應(yīng)采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期（第二及第三個(gè)月期間），直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應(yīng)盡快停用本品。2.哺乳期使用：由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。兒童用藥：對(duì)于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。老年用藥：服用本品不需調(diào)整劑量。

本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對(duì)收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動(dòng)過(guò)速，對(duì)電解質(zhì)、血糖、肝腎功能無(wú)不良影響，對(duì)血脂有一定改善作用。可選擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內(nèi)以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時(shí)存在。所以認(rèn)為患有BPH的病人應(yīng)在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進(jìn)行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴(yán)重的直立性作用，但更常見(jiàn)其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗(yàn)中，28％的病人出現(xiàn)該癥狀。在BPH試驗(yàn)中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經(jīng)歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應(yīng)當(dāng)告知病人本品可能導(dǎo)致暈厥和直立性低血壓，特別是在開(kāi)始治療時(shí)，并且在在首次給藥后12小時(shí)、增加劑量后或中斷治療后又重新開(kāi)始使用時(shí)，避免駕車或危險(xiǎn)作業(yè)。當(dāng)出現(xiàn)低血壓癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當(dāng)病人從坐位或臥位站起來(lái)時(shí)也應(yīng)小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應(yīng)當(dāng)告訴醫(yī)生，以便考慮調(diào)整劑量。 3應(yīng)當(dāng)告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現(xiàn)睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機(jī)器的人應(yīng)當(dāng)小心。 4應(yīng)當(dāng)告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導(dǎo)致陰莖異常勃起。病人應(yīng)該知道，該反應(yīng)是相當(dāng)少的，但如果沒(méi)有及時(shí)引起醫(yī)生的注意，它可能導(dǎo)致永久性勃起機(jī)能障礙(陽(yáng)萎)。 5實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)在對(duì)照性臨床試驗(yàn)中觀察到，特拉唑嗪使血細(xì)胞比容、血紅蛋白、白細(xì)胞、總蛋白質(zhì)量和白蛋白略減少，但在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。

1.肝功能不全：本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者，因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過(guò)膽汁排泄，而這些患者對(duì)本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。 2.腎血管性高血壓：對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單例功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。 3.腎功能不全和腎移植患者：本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，參見(jiàn)禁忌癥）。對(duì)于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。尚無(wú)新近進(jìn)行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。 4.血容量不足患者：對(duì)于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過(guò)低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。 5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況：對(duì)于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病的患者），使用可影響該系統(tǒng)。