呋塞米片

吉非羅齊膠囊

主要成分：呋塞米化學(xué)名稱：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺?；?-4-氯苯甲酸。分子式：C12H11ClN2O5S分子量：330.74。

本品主要成分為吉非羅齊。

揚(yáng)州市星斗藥業(yè)有限公司

康普藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021036

國(guó)藥準(zhǔn)字H43020296

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞

本品用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無(wú)效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無(wú)效者。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

1.成人(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20～40mg，每日1次，必要時(shí)6～8小時(shí)后追加20～40mg，直至出現(xiàn)滿意利尿效果。最大劑量雖可達(dá)每日600mg，但一般應(yīng)控制在100mg以內(nèi)，分2～3次服用。以防過度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生。部分患者劑量可減少至20～40mg，隔日1次，或每周中連續(xù)服藥2～4日，每日20～40mg。(2)治療高血壓。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情調(diào)整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80～120mg，分1～3次服。2.小兒治療水腫性疾病，起始按體重2mg/kg，口服，必要時(shí)每4～6小時(shí)追加1～2mg/kg。3.新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。

成人常用量口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。

對(duì)磺胺類藥物過敏著禁用,新生兒及二月以下嬰兒禁用肝腎功能不良者禁用。

1.對(duì)吉非羅齊過敏者禁用。 2.患膽囊疾病﹑膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加。 3.嚴(yán)重腎功能不全患者禁用，因?yàn)樵谀I功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀;腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。

兒童注意事項(xiàng)： 　　新生兒及二月以下嬰兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。 2.本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞

本品用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無(wú)效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無(wú)效者。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

1對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na+、C1-濃度升高，而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高，促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加，K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機(jī)制，過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。2對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

1.最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽(yáng)萎等。 2.偶有膽石癥或肌炎(肌痛、乏力)。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導(dǎo)致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。 3.偶有肝功能試驗(yàn)(血氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高)異常，但停藥后可恢復(fù)正常。 4.偶有輕度貧血及白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，但長(zhǎng)期應(yīng)用又可穩(wěn)定，個(gè)別有嚴(yán)重貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

1交叉過敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對(duì)本藥可能亦過敏。2對(duì)診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。3下列情況慎用：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑨前列腺肥大。4隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。5藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。6存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。7與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。8少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥。

1.本品對(duì)診斷有干擾。血紅蛋白、血細(xì)胞壓積、白細(xì)胞計(jì)數(shù)可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶可能增高。 2.用藥期間應(yīng)定期檢查。 (1)全血象及血小板計(jì)數(shù)。 (2)肝功能試驗(yàn)。 (3)血脂。 (4)血肌酸磷酸激酶。 3.治療3個(gè)月后如無(wú)效即應(yīng)停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應(yīng)停藥。 4.本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來(lái)水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測(cè)血脂至正常。 5.在治療高血脂的同時(shí)，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，如甲狀腺機(jī)能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β-阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應(yīng)的抗高血脂治療。 6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。